Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ...атомы галогенов или нитрогруппы – C07D 215/18
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ХИНОЛИНОВ
Описывается усовершенствованный способ получения замещенных хинолинов общей формулы |
2514424 патент выдан: опубликован: 27.04.2014 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, В ЧАСТНОСТИ 5,6,7-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-(2-ХЛОРХИНОЛИН-3-ИЛ)-4-ДИМЕТИЛАМИНО-2-(НАФТАЛИН-1-ИЛ)-1-ФЕНИЛБУТАН-2-ОЛЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к новым производным хинолинов, общей формулы (I), где R1 означает Н, метокси, R2 означает Н, метокси, R3 означает Н, метокси, или их фармацевтически приемлемые соли с кислотами, обладающие антимикобактериальной активностью. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и их применению для лечения инфекционных заболеваний микобактериальной природы, в частности туберкулеза. Технический результат: получены новые производные хлорхинолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил. 3 табл., 4 пр. |
2486175 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОКСИПРОИЗВОДНЫХ СТИРИЛХИНОЛИНОВ
Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения гидроксипроизводных стирилхинолинов, используемых в синтезе ингибиторов липоксигеназы или фосфолипазы и/или антагонистов лейкотриена, обладающих противоаллергическими и противовоспалительными свойствами. Способ осуществляют в отсутствие катализаторов и растворителей, в одну стадию путем нагревания расплава метилхинолина с соответствующим бензальдегидом при температуре 130-160°С. Технический результат заключается в упрощении способа получения целевых соединений с более высоким выходом. 5 пр. |
2462455 патент выдан: опубликован: 27.09.2012 |
|
| ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где n равен 0 или 1; когда n равен 0, тогда R1 представляет собой водород или метил, R2 представляет собой гидроксил, и R3 представляет собой водород; и когда n равен 1, R1 представляет собой водород, и один из R2 и R3 представляет собой гидроксил, а другой из R 2 и R3 представляет собой водород. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I) и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены новые производные хинолина, обладающие высокой Р2Х7 антагонистической активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр. |
2460727 патент выдан: опубликован: 10.09.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КИСЛОТЫ МОНТЕЛУКАСТ В ИОННОЙ ЖИДКОЙ СРЕДЕ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения кислоты Монтелукаст 1 или ее натриевой соли путем проведения реакции между тиольным соединением формулы 2 и промежуточным соединением Монтелукаст формулы 3 в присутствии основания в среде, содержащей ионное жидкое соединение, выбранное из группы соединений формул 4а-4е. Технический результат: разработан новый способ получения кислоты Монтелукаст или ее натриевой соли, отличающийся экономичностью и высоким выходом целевого продукта. 7 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2436774 патент выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 1-[[[(R)-M-[(Е)-2-(7-ХЛОР-2-ХИНОЛИЛ)ВИНИЛ]-АЛЬФА-[О-(1-ГИДРОКСИ-1-МЕТИЛЭТИЛ)ФЕНЕТИЛ]БЕНЗИЛ]ТИО]МЕТИЛ]ЦИКЛОПРОПАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к новому способу получения натриевой соли 1-[[[(R)-М-[(Е)-2-(7-хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[О-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусной кислоты (Монтелукаста натрия), который заключается в следующих этапах: а) реакция 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7-хлор-2-хинолинил)этенил)фенил)-3-гидроксипропил)фенил)-2-пропанола с метансульфонилхлоридом в присутствии третичного амина, б) отфильтрование сырого раствора метансульфоната 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7-хлор-2-хинолинил)этенил)фенил)-3-гидроксипропил)фенил)-2-пропанола, полученного на этапе а) от твердого гидрохлорида амина и непосредственная реакция с динатриевой солью 1-(меркаптометил)циклопропануксусной кислоты, в) выделение 1-[[[(R)-М-[(Е)-2-(7-хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусной кислоты из полученной на этапе б) реакционной смеси в форме толуольного раствора. Этот раствор затем обрабатывают трет-бутиламином, получая трет-бутиламиновую соль 1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусной кислоты в кристаллической форме, г) выделение и очистка соли, полученной на этапе в), д) перевод соли, полученной на этапе г), в аморфную натриевую соль 1-[[[(R)-М-[(Е)-2-(7-хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусной кислоты. Технический результат: разработан новый способ получения Монтелукаста натрия, отличающийся значительным упрощением процесса его получения. 3 з.п. ф-лы, 5 ил. |
2436773 патент выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
| КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ СЕТЧАТКИ
Настоящее изобретение относится соединению формулы Ia, или фармацевтически приемлемой соли соединения Ia, где Х представляет СH; Z представляет N; Y представляет С с -NH 2, присоединенной к Y; p равно 1, В представляет атом галогена; А представляет группу |
2419610 патент выдан: опубликован: 27.05.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНТЕЛУКАСТА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В НЕМ
Настоящее изобретение относится к способу получения монтелукаста формулы (I), применяемого в качестве ингибитора биосинтеза лейкотриенов для лечения астмы. Способ включает стадии: (а) взаимодействия галогенфосфатного соединения формулы (V) с диольным соединением формулы (IV) в растворителе в присутствии основания с образованием фосфатного соединения формулы (III); и (б) объединения фосфатного соединения формулы (III) с соединением тиокарбоновой кислоты формулы (II) в растворителе в присутствии основания: |
2408583 патент выдан: опубликован: 10.01.2011 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МИКОБАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина общей формулы II, где R1 означает галоген, R2 означает галоген, R3 означает гидрокси, R4, R5 означает C 1-С3- алкил, R6 означает арил, R 7 означает арил, n=1 или 2, а также к их фармацевтически приемлемым кислотным или основным аддитивным солям, обладающим активностью в отношении микобактерий. А также изобретение относится к способу получения соединений формулы II. Технический результат: получены новые производные хинолина, обладающие полезной биологической актинвостью. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2404971 патент выдан: опубликован: 27.11.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНТЕЛУКАСТА И СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к способу получения монтелукаста формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, включая гидрат, в котором вначале осуществляют взаимодействие соединения формулы (IV), где R1 выбран из группы, включающей (С1-С4)-алкил, фенил и фенил, одно- или двузамещенный (С1-С4 )-алкильным радикалом, с цианидом щелочного металла с образованием и последующим выделением соединения формулы (III) в виде свободного основания или его соли, затем необязательно проводят гидролиз полученного соединения формулы (III) с образованием и последующим выделением из реакционной среды соединения формулы (II), далее соединение II или III, полученное на любой из предшествующих стадий, подвергают гидролизу с образованием монтелукаста формулы (I), после этого образовавшийся монтелукаст формулы (I) необязательно обрабатывают фармацевтически приемлемым основанием для получения соответствующей соли. Также изобретение относится к соединениям формул IV, V, VI и к солям соединения формулы III. Технический результат - разработан новый эффективный способ получения монтелукаста, используемого в настоящее время для лечения астмы, воспаления и др. заболеваний, из новых промежуточных соединений, которые получают с высокими выходами. 5 н. и 15 з.п. формулы.
|
2402532 патент выдан: опубликован: 27.10.2010 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ МИТОТИЧЕСКОГО КИНЕЗИНА
Настоящее изобретение относится к новым замещенным хинолинам, имеющим следующую общую формулу (I)
|
2385867 патент выдан: опубликован: 10.04.2010 |
|
| ХИНОЛИН В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКОГО ЭНХАНСЕРА РЕЦЕПТОРОВ ГАМК-В
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), |
2378256 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
| НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ФТОРСОДЕРЖАЩИХ ХИНОЛИНОВ
Изобретение относится к способу получения 3-фторсодержащих хинолинов общей формулы (I): |
2351591 патент выдан: опубликован: 10.04.2009 |
|
| 2-ГЕТАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ 1,3-ТРОПОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ
Изобретение относится к 2-гетарилзамещенным 1,3-трополонов общей формулы Ia,
|
2314295 патент выдан: опубликован: 10.01.2008 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ НАТРИЙ 1-(((1(R)-3-(2-(7-ХЛОР-2-ХИНОЛИНИЛ) ЭТЕНИЛ)ФЕНИЛ)-3-(2-(1-ГИДРОКСИ-1-МЕТИЛЭТИЛ)ФЕНИЛ)ПРОПИЛ)ТИО) МЕТИЛ)ЦИКЛОПРОПАНАЦЕТАТ
Изобретение относится к кристаллическому натрий 1-(((1(R)-(3-(2-(7-хлор-2-хинолинил)этенил)фенил)-3-(2-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенил)пропил)тио)-метил)циклопропанацетату, который характеризуется следующими межплоскостными расстояниями (d),  18,60; 14,14; 8,63; 5,63; 4,73; 4,09; 3,71. Технический результат - получена новая форма соединения. 6 ил.
|
2225398 патент выдан: опубликован: 10.03.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ
Описываются производные хинолина общей формулы (I), где R выбирают из метила, этила н-пропила, изопропила, н-бутила, R" выбирают из метила, метокси, фтора, хлора, брома, трифторметила и ОСНхFy, где х=0-2, у=1-3 при условии, что х+у =3, R" выбирают из водорода, фтора или хлора, при условии, что R" является фтором или хлором, только когда R" выбран из фтора и хлора, 4 выбирают из водорода или фармацевтически приемлемых неорганических или органических катионов; R5 выбирают из этила, н-пропила, изопропила, метокси, этокси, хлора, брома, трифторметила, ОСНхFy или ОСН2СНхFy, где х=0 -2, у=1-3 при условии, что х+у=3, R6 является водородом, а R5 и R6 вместе представляют собой метилендиокси, а также любой его таутомер. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая противоаутоиммунным и противовоспалительным действием, содержащая соединение общей формулы (I) вместе с фармацевтически приемлемым носителем, способы получения соединений формулы (I), и способ лечения млекопитающих, страдающих от заболеваний, причиной которых является аутоиммунитет и патологическое воспаление, введением указанному млекопитающему соединения формулы (I). Технический результат заключается в свойствах соединения формулы (I), проявляющих противоаутоиммунное и противовоспалительное действие. 5 с. и 38 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2213733 патент выдан: опубликован: 10.10.2003 |
|
ГУАНИДИНИЛЬНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА-2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
Изобретение относится к новым гуанидинильным гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 обозначает Н, алкил или отсутствует, когда R1 отсутствует, связь (а) является двойной связью, D обозначает CR2, R2 выбран из Н, алкила, галогена, или, когда В представляет собой СR3, D может быть N, В обозначает NR9, СR3=CR8, СR3, S, где R9 обозначает Н, алкил, алкенил или алкинил и где R3 и R8 выбраны из Н, алкила, алкенила, алкинила или циано, R4, R5, R6 каждый независимо выбраны из Н, алкила, алкенила, алкинила, циано, галогена или NH-C(= NR10)NHR11 (гуанидинила), R10 и R11 выбраны из Н, метила и этила, и где один только из R1, R5 и R6 представляет собой гуанидинил, R7 выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила и галогена. Эти соединения обладают агонистической активностью в отношении альфа-2 адренорецепторов и поэтому вместе с фармацевтически приемлемым носителем могут образовывать фармацевтическую композицию. Изобретение также охватывает способ активации альфа-2 адренорецепторов для профилактики и лечения заболеваний, при которых агонисты альфа-2 адренорецепторов являются эффективным средством для облегчения заболеваний. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 4 табл. 
|
2194700 патент выдан: опубликован: 20.12.2002 |
|
СОДЕРЖАЩИЕ ДИОЛ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ
Содержащие диод производные хинолина общей формулы I, где R1 обозначает водород или галоген, предпочтительно фтор или хлор, и m-0,1 или 2. Указанные соединения получают взаимодействием амина формулы II  с соединением формулы III  Соединения формулы I обладают антагонистической активностью и поэтому могут быть использованы в качестве фармацевтического препарата в медицине. Настоящее изобретение относится также к способу ингибирования специфического сокращения гладкой мускулатуры. 4 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2171803 патент выдан: опубликован: 10.08.2001 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ПОЛУПРОДУКТОВ ДЛЯ ПРОИЗВОДСТВА ГЕРБИЦИДА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение включает гербицидные 3-замещенные промежуточные хинолины общей формулы I, где W, X, Y, Z и B имеют указанные в формуле изобретения значения, и способ получения 3-алкоксиметилзамещенных хинолинов, являющихся полупродуктами для производства гербицидов. 2 с. и 9 з.п. ф-лы. 
|
2161605 патент выдан: опубликован: 10.01.2001 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРИРОВАННЫХ АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ Предложен способ получения азотсодержащих гетероциклических соединений, имеющих по меньшей мере один фтор-заместитель в гетероциклическом кольце, который включает стадию взаимодействия азотсодержащего гетероциклического соединения с газообразным элементарным фтором в присутствии по меньшей мере одного из хлора, брома, иода или интергалогенного соединения. Реакцию можно проводить в присутствии основания. В качестве исходного может быть использовано гетероциклическое соединение, включающее предпочтительно пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо, которое может содержать необязательные заместители, такие как, например, пиридин, пиримидин, пиридазин, пиразин, триазин, хинолин, изохинолин, хиноксалин, хиназолин и бипиридин. Технический результат - прямое селективное фторирование гетероциклического кольца. 8 з. п. ф-лы, 2 ил. | 2159235 патент выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|
ХИНОЛИН-ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ АНТАГОНИСТА ЛЕЙКОТРИЕНА
Хинолин-производные формулы I, в которой R1 представляет собой 6-F или 6,7-F2, или их фармацевтически приемлемая соль, проявляет активность антагониста лейкотриена. 2 с. и 4 з.п. ф-лы. 
|
2143426 патент выдан: опубликован: 27.12.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТАГОНИСТОВ ЛЕЙКОТРИЕНА, ДИЦИКЛОГЕКСИЛАМИНОВАЯ СОЛЬ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ НАТРИЕВОЙ СОЛИ И 1-/МЕРКАПТОМЕТИЛ/- ЦИКЛОПРОПАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Описывается способ получения соединения формулы (I), где НЕТ представляет собой 7-хлорхинолин-2-ил или 6,7-дифторхинолин-2-ил, отличающийся тем, что осуществляют генерирование дилитиевого дианиона 1-(меркаптометил)циклопропануксусной кислоты реакцией 1-(меркаптометил)циклопропануксусной кислоты с литиевым основанием; взаимодействие указанного дианиона с соединением формулы (II), где НЕТ имеет значение, указанное выше, и L означает арилсульфонил или алкилсульфонил, с последующей обработкой кислотой для генерации свободной кислоты соединения формулы (I), и необязательно превращают свободную кислоту в соответствующую соль дициклогексиламина и затем в натриевую соль. Технический результат - создание эффективного способа, обеспечивающего повышенный суммарный выход продукта и возможность получения кристаллической формы. 5 с. и 9 з.п.ф-лы., 6 ил.  
|
2140909 патент выдан: опубликован: 10.11.1999 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-ХЛОР-3-НИТРОХИНОЛИНАМИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ХЛОР-3,4-ДИАМИНОХИНОЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ХЛОР-1H-ИМИДАЗО (4,5-C)-ХИНОЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО 1H-ИМИДАЗО (4,5-C)ХИНОЛИНОВ, 2-ХЛОР-3-НИТРОАМИНОХИНОЛИН, 2-ХЛОР-3,4-ДИАМИНОХИНОЛИН Использование: в медицине. Сущность изобретения: способ получения производных 4-хлор-1H-имидазо (4,5-C)-хинолинов, промежуточных продуктов для их получения. Реагент 1: 2,4-хлор 3-нитрохинолин. Реагент 2 - амин RNH. Условия реакции: органический растворитель, основание с получением соответствующего хлор-нитро-диаминохинолина, который восстанавливают для соответствующего хлор-диамино-хлинолина, который взаимодействует с триалкилфтоэфиром. 6 с.п. ф-лы. | 2083563 патент выдан: опубликован: 10.07.1997 |
|
и D представляет неразветвленный низший алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы Ia и применению соединения формулы Ia при производстве лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные хинолина, полезные при лечении заболеваний сетчатки, этиология которых включает накопление А2Е и/или липофусцина в ткани сетчатки у субъекта. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл.
где R1 представляет собой водород, C1 -C7 алкил; R2 представляет собой C 1-C7 алкил, арил, C1-C7 галоалкил или С3-C8 циклоалкил; R 3, R4 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C7 алкокси, C1-C 7 алкилсульфонил; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C7 алкил, C1-C 7 галоалкокси, или арилокси, или представляет собой -NR 7R8, где R7 и R8 представляют собой C1-C7 алкилы, или R7 и R8 могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать 4-7-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним заместителем(ями), выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C 7 алкила, C1-C7 алкокси, гидрокси, фенила и ди(C1-C7)алкиламино; R6 представляет собой водород или вместе с R5 может образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним галогеном; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, за исключением ряда соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. А также к лекарству на основе этих соединений, которое обладает активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В и применению соединений формулы I для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть использованы для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.
где R1 и R2 =C1-С6 алкил, R 3=водород, C1-С6 алкил, нитрогруппа, Het=шестичленный азотистый гетероцикл, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, который может быть замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоид, нитрогруппу, C1-С6 алкил, окси C1-С6 алкил, вторичная аминогруппа, выбранная из анилино, замещенного анилино, гидроксиэтиламино, или третичная аминогруппа, выбранная из морфолино, пиперидино, пиперазино, 1H-1-имидазолила. Изобретение относится также к способу получения 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона, который заключается в конденсации бензохинонов-1,2 с 2-метилгетероциклами при нагревании в присутствии уксусной кислоты в количестве, обеспечивающей ее роль как катализатора, так и растворителя. Изобретение относится также к фармацевтической композиции антимикробного действия на основе 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.