Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ...атомы кислорода – C07D 215/20

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

Изобретение относится к 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновым производным формулы I или их фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой (1-6С)алкил; R² , R³ независимо представляют собой галоген, (1-4С)алкокси; R⁴ представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, имеющий один или два атома гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, фенил или указанный гетероарил, замещенные R⁷ и необязательно замещенные на (гетеро)ароматическом кольце одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, нитро, трифторметила и (1-4С)алкила; R⁷ представляет собой Н, (1-4С)алкилтио, (1-4С)алкилсульфонил, R⁸R⁹-амино, R ¹⁰R¹¹-аминокарбонил, R¹²R¹³ -амино(1-4С)алкилкарбонил-амино, R¹⁴R¹⁵ -амино(1-4C)алкил, R¹⁶-окси, R¹⁷R¹⁸ -аминокарбонил(1-4С)алкокси, R¹⁹-окси(1-4C)алкил, R¹⁹-оксикарбонил(1-4C)алкил, R²⁰R²¹ -аминосульфонил, R²⁰-оксисульфонил, аминоиминометил, (ди)(1-4С)алкиламиноиминометил, морфолинилиминометил, трифторметилсульфонил; R²³-оксикарбонил, или R²³R²⁴ -аминокарбонил; R⁸ представляет собой Н или (1-4С)алкил; R⁹ представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-6С)алкилкарбонил, (2-6С)алкенилкарбонил, (3-6С)циклоалкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (3-4С)алкенилоксикарбонил, (ди)(1-4С)алкиламинокарбонил, пиперазинилкарбонил, (5-8С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил или фенилкарбонил, фурилкарбонил, тиофенилсульфонил, 5-членный гетероарил(1-4С)алкил, имеющий один или два атома азота, необязательно замещенный на гетероароматическом кольце одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, (1-4С)алкокси; R¹⁰ представляет собой Н или (1-4С)алкил; R¹¹ представляет собой гидрокси(2-4С)алкил, (1-4С)алкокси(2-4С)алкил; R¹² , R¹³ независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, (3-6С)-циклоалкил, (1-4С)алкокси(2-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил-(1-4С)алкил, пироллидинил(1-4С)алкил, амино(2-4С)алкил, (ди)(1-4С)-алкиламино(2-4С)алкил или фенил(1-4С)алкил, пиридинил(1-4С)алкил; или R¹² R¹³ в R¹²R¹³-амино(1-4C)алкилкарбониламино могут быть объединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, в (5-6С)гетероциклоалкильное кольцо, имеющее один или два атома азота, необязательно замещенное гидрокси(1-4С)алкилом; R ¹⁴, R¹⁵ независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, (1-6С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиридинил(1-4С)алкил, необязательно замещенный на ароматическом кольце одним заместителем, выбранным из галогена; или R¹⁶ представляет собой (ди)(1-4С)алкиламино(2-4С)алкил, гидроксикарбонил(1-4С)алкил, (1-4С)алкоксикарбонил(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил или пиридинил(1-4С)алкил; R¹⁷, R¹⁸ независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, тиофенил(1-4С)алкил; или R¹⁷R ¹⁸ в R¹⁷R¹⁸-аминокарбонил(1-4C)алкокси могут быть объединены в морфолиновое или пиперазиновое кольцо, R¹⁹ представляет собой Н или(1-6С)алкил; R²⁰ , R²¹ независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил или (1-4 С)алкокси(1-4С)алкил; или R²⁰R²¹ в R²⁰R²¹-аминосульфониле могут быть объединены в морфолиновое кольцо; X представляет собой О или N-R²² ; Y представляет собой СН₂ или С(О); Z представляют собой CN или NO₂; R²² представляет собой Н; R²³, R²⁴ независимо представляют собой Н, (1-4С)алкил; или R²³R²⁴ в R²³ R²⁴-аминокарбониле могут быть объединены в дигидропиридиновое кольцо; при условии, что соединения формулы I, в которых X представляет собой О, R⁴ представляет собой фенил и R⁷ выбран из Н, (1-4С)алкилтио, (1-4С)алкилсульфонила, R²³ -оксикарбонила и R²³R²⁴-аминокарбонила, и соединения формулы I, в которых X представляет собой О, R ⁴ представляет собой (2-5С)гетероарил и R7 представляет собой Н исключены. Также, изобретение относится к применению 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновых производных для получения лекарственного средства для лечения бесплодия. Технический результат: получены новые 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновые производные, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным 2-метил-4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина формулы 1,

в которой R¹ представляет собой (1-6С)алкил; R² представляет собой галоген; R ³ представляет собой SO₂NR⁵R ⁶ или (1-4С)алкокси; Х представляет собой О или NR ⁷; R⁴ представляет собой R⁸-(2-8C)алкил, R⁸-(3-8C)алкенил или R⁸-(2-4C)алкокси-(2-4C)алкил; Z представляет собой CN или NO₂; R⁵ и R ⁶ независимо друг от друга представляют собой Н или (1-4С)алкил; или R⁵ вместе с R⁶ и N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из О; R⁸ представляет собой ОН, (1-4С)алкокси, NH₂; NR ⁹C(O)R¹¹, NR⁹SO₂R ¹¹ или C(O)NR⁹R¹⁰; R⁷ и R⁹ независимо представляют собой Н или (1-4С)алкил; R¹⁰ представляет собой (1-4С)алкил; R¹¹ представляет собой (1-4С)алкил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил, (1-4С)алкокси или фенил или (4-5С)гетероарил, причем (4-5С)гетероарил обозначает ароматическую группу, имеющую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и О; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению производных 2-метил-4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении рецептора ФСГ. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I,

Описаны соединения общей формулы (1)

в которой заместители являются такими, как определено в пункте 1 формулы изобретения. Соединения обладают фунгицидными свойствами. Описан способ получения соединения формулы (1), в котором n равно 0. Описаны также фунгицидная композиция на основе соединения формулы (1) и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения с использованием соединения по п.1 или композиции на его основе. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 312 табл.

Изобретение относится к новому производному тетрагидрохинолина формулы (Ia)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой водород, C₁ -C₇ алкил; R² представляет собой C ₁-C₇ алкил, арил, C₁-C₇ галоалкил или С₃-C₈ циклоалкил; R ³, R⁴ каждый независимо представляют собой водород, галоген, C₁-C₇ алкокси, C₁-C ₇ алкилсульфонил; R⁵ представляет собой водород, галоген, C₁-C₇ алкил, C₁-C ₇ галоалкокси, или арилокси, или представляет собой -NR ⁷R⁸, где R⁷ и R⁸ представляют собой C₁-C₇ алкилы, или R⁷ и R⁸ могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать 4-7-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним заместителем(ями), выбранными из группы, состоящей из галогена, C₁-C ₇ алкила, C₁-C₇ алкокси, гидрокси, фенила и ди(C₁-C₇)алкиламино; R⁶ представляет собой водород или вместе с R⁵ может образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним галогеном; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, за исключением ряда соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. А также к лекарству на основе этих соединений, которое обладает активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В и применению соединений формулы I для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть использованы для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)_n (где n равен 0, 1 или 2), NR¹⁵, CR¹OR ² или CR¹R²; X представляет собой водород, галоген или C_1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO₂R⁹, SO₂NR¹⁰R ¹¹, CONR¹⁰R¹¹, NHSO₂R или C_1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водород или C_1-6алкильную группу; R ⁹ представляет собой

C_1-6алкил; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород или C_1-6алкил, R¹⁵ представляет собой атом водорода или C₁-С₆-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.

Описываются N-алкинил-2-хинолиноксиалкиламиды общей формулы (1), в которой один из радикалов X и Y обозначает N или N-оксид, а другой обозначает CR или оба X и Y обозначают N; Z обозначает Н, галоген, С₁-С₆ алкил; R обозначает Н, галоген, цианогруппу; R ₁ обозначает С₁-С ₄алкил, или R₁ обозначает алкоксиалкил, в котором общее количество атомов углерода составляет 2 или 3, или R₁ обозначает прямоцепочечную С ₁-С₄алкоксигруппу; R ₂ обозначает Н; R₃ и R ₄ независимо друг от друга обозначают С ₁-С₃алкил; и R₅ обозначает Н, С₁-С₄ алкил необязательно замещенный галогеном, гидроксигруппой, С ₁-С₆алкоксигруппой, цианогруппой, -S(О)_n-С₁-С ₆алкилом, где n обозначает 0, три-С₁ -C₄алкилсилилоксигруппой. Соединения формулы (1) проявляют фунгицидную активность, что позволяет их использовать в сельском хозяйстве. Описывается способ получения соединения формулы (1). Описываются также фунгицидная композиция на основе соединения формулы (1) и способ борьбы с фитопатогенными грибами, использующий соединение формулы (1) или композицию. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 152 табл.

Описывается 6-этокси-1,2,2,4-тетраметил-1,2-дигидрохинолин из общей формулы (I)

где пунктирной линией обозначена двойная связь в положении 3-4, R является радикалом СН₃ , в качестве компонента, повышающего стойкость углеводородных топлив к детонации. Также описывается применение 6-этокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина, 6-этокси-1,2,2,4-тетраметил-1,2-дигидрохинолина и 6-этокси-1,2,2,4-тетраметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина, и их смесей в качестве компонентов, повышающих стойкость углеводородных топлив к детонации и топливная композиция, включающая углеводородное топливо и добавку, повышающую его стойкость к детонации. Технический результат - получено новое соединение, обладающее полезными свойствами. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 10 ил.

Изобретение относится к новым кумариновым производным общей формулы 1:

Изобретение относится к новым производным хинолина проявляющим антагонистическую активность в отношении гонадотропин высвобождающего гормона. Описываются производные хинолина общей формулы (1)

Изобретение относится к новым производным токоферола, токотриенола и другим производным хромана общей формулы I