Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: .....только с одним атомом кислорода, присоединенным в положении 4 – C07D 215/233
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСАМИДА-4-ОКСОХИНОЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕГУЛЯТОРА ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ КИСТОЗНОГО ФИБРОЗА
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой COOH или CH2OH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу модулирования активности CFTR в биологическом образце, основанному на использовании соединения формулы I, способу лечения, основанному на использовании соединения формулы I, набору на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные хинолин-4-она, полезные в качестве модуляторов CFTR. 9 н. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 8 пр. |
2518897 патент выдан: опубликован: 10.06.2014 |
|
| ДИГИДРОПИРИДОФТАЛАЗИНОНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(АДФ-РИБОЗА)ПОЛИМЕРАЗЫ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы (I), где Y и Z, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из: a) фенила, в случае необходимости замещенного 1 или 2 R6; b) пиридина, имидазола, тиазола, фурана, триазола, хинолина или имидазопиридина, в случае необходимости замещенного 1 R6; и c) заместителя, независимо выбранного из группы, состоящей из водорода, C 1-C6алкила или пиперидина; R1, R 2 и R3, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; A и B, каждый независимо, выбраны из водорода, OH и C1-C6алкила; RA и RB независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила и C3-C8 циклоалкила; или RA и RB вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероцикл, в случае необходимости имеющий дополнительно один гетероатом или функциональную гетерогруппу, выбранные из группы, состоящей из -O-, -NH, -N(C1-C6-алкила)- и -NCO(C 1-C6-алкила)-, и 6-членный гетероцикл может быть дополнительно замещен одной или двумя C1-C 6алкильными группами; R4 и R5, каждый, обозначают водород; и каждый R6 выбран из Br, Cl, F, I, C1-C6алкила, пирролидина, в случае необходимости замещенного одним C1-C6алкилом, C1-C6алкокси, галоген-C1-C 6алкила, гидрокси-C1-C6алкилена, -(NRARB)C1-C6алкилена и (NRARB)карбонила; или к его индивидуальному изомеру, стереоизомеру или энантиомеру, или их смеси, в случае необходимости фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению формулы (II), конкретным соединениям формул (I) и (II), фармацевтической композиции и промышленному изделию на основе соединения формул (I) и (II), способу лечения указанных патологических состояний, способу получения соединения формулы (I) и к промежуточному соединению формулы 3. Технический результат: получены новые соединения, которые полезны в качестве ингибиторов активности поли(АДФ-рибоза)полимеразы. 11 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр. |
2514937 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНКАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ И ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, онкологических заболеваний, заболеваний нервной системы и нейродегенеративных заболеваний, аллергий, астмы, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических заболевания или заболеваний, связанных с гормональными расстройствами. В общей формуле I |
2497809 патент выдан: опубликован: 10.11.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ ХИНОЛОНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретении относится к новым производным хинолона общей формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, цикло С3-8 алкил низшую алкильную группу или низшую алкокси низшую алкильную группу; R2 представляет атом водорода, низшую алкильную группу или галогензамещенную низшую алкильную группу; R3 представляет фенильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или пиридильную группу, при этом каждая из этих групп необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих с (1) по (16) в ароматическом или гетероциклическом кольце, представленном вышеуказанным R3: (1) низшие алкильные группы, (2) низшие алкокси-группы, (3) галогензамещенные низшие алкокси-группы; (4) фенокси-группа, (5) низшие алкилтио-группы, (6) гидрокси-группа, (7) гидрокси низшие алкильные группы, (8) атомы галогена, (9) низшие алканоильные группы, (10) низшие алкоксикарбонильные группы, (11) амино-группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (12) карбамоильные группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (13) цикло С3-8 алкил низшие алкокси-группы, (14) пирролидинилкарбонильные группы, (15) морфолинилкарбонильные группы и (16) карбоксильная группа; R4 представляет атом галогена; R5 представляет атом водорода или атом галогена; R6 представляет атом водорода; и R7 представляет любую из приведенных ниже групп с (1) по (15): (1) гидрокси-группа, (2) атом галогена, (3) низшая алкокси-группа, (4) галогензамещенная низшая алкокси-группа, (5) гидрокси низшая алкокси-группа, (6) низшая алкокси низшая алкокси-группа, (7) амино-группа, необязательно замещенная одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкокси низших алкильных групп и цикло С3-8 алкильных групп, (8) амино низшая алкокси-группа, необязательно замещенная по амино-группе одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алканоильных групп, низших алкилсульфонильных групп и карбамоильных групп, необязательно замещенных одной или двумя низшими алкильными группами, (9) цикло С3-8 алкокси-группа, (10) цикло С3-8 алкил низшая алкокси-группа, (11) тетрагидрофурил низшая алкокси-группа, (12) низшая алкилтио-группа, (13) гетероциклическая группа, выбранная из группы, состоящей из морфолинильных групп, пирролидинильных групп, фурильных групп, тиенильных групп и бензотиенильных групп, (14) фенил низшая алкокси низшая алкокси-группа и (15) пирролидинилкарбонильная группа. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому и/или терапевтическому средству на основе соединения формулы (1), применению соединения формулы (1), способу лечения или предупреждения указанных заболеваний, способу получения соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные хинолона, полезные для лечения и/или предупреждения нейродегенеративных заболеваний, заболеваний, вызванных неврологической дисфункцией, или заболеваний, вызванных ухудшением функции митохондрия. 6 н. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл., 104 пр. |
2490259 патент выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|
| НОВЫЕ ГИДРОФИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АРИЛ-4-ХИНОЛОНОВ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ АГЕНТОВ
Настоящее изобретение относится к производным с противораковой активностью формул:
R2', R3', R4', R5' и R6' выбраны из Н, Y(СН2)nCH3, X и (CH 2)nNR8R9; Y выбран из О и S; X выбран из F, Cl и Br; R8 и R9 выбраны из (СН2)nCH3; R 2, R3, R4 и R5 выбраны из Н, Y(СН2)nCH3, Х и (CH 2)nNR8R9, или R3 и R4 вместе образуют -Y(CH2)n Y-; R1 и R1' выбраны из Н, Li+ , Na+, K+, N+R8R 9R10R11 или бензила, где R10 и R11 выбраны из Н, (CH2)nYH, (CH2)nN(CnH2n+1)(C mH2m+1) или (CH2)nCH 3, где n и m - целые числа от 0 до 4, q - целое число 1-4. Технический результат - получение новых соединений с противораковой активностью. 6 н. и 31 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл. |
2424245 патент выдан: опубликован: 20.07.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРОВАФЛОКСАЦИНА Настоящее изобретение относится к способу получения тровафлоксацина посредством взаимодействия 7-хлор-1-(2,4-дифторфенил)- 6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-1,8 нафтиридин-3-карбоновой кислоты с азабицикло(3.1.0)гексильным производным. Тровафлоксацин получают без использования и последующего удаления защитных групп на внешней аминогруппе, что позволяет экономить время и стоимость синтеза. 5 з.п. ф-лы. | 2167867 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|
ТРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые трехзамещенные фенильные производные формулы (Is), где R1s представляет собой гидроксил, алкил, содержащий 1 - 4 атома углерода, или алкоксил, содержащий 1 - 4 атома углерода; R2s представляет собой гидроксил или алкоксил, содержащий 1 - 4 атома углерода, и находящийся в 5- или 6-положении, причем R1s и R2s не являются одновременно гидроксилом; и а) Ws представляет собой -СН2СН2-; R3s представляет собой группу формулы -COR6s, где R6s представляет собой алкил, содержащий 1 - 4 атома углерода, алкоксил, содержащий 1 - 4 атома углерода, или аминогруппу; 4s представляет собой аминогруппу, алкиламиногруппу, содержащую 1 - 4 атома углерода, диалкиламиногруппу, каждая алкильная часть которой содержит независимо 1 - 4 атома углерода, алкилкарбониламиногруппу, алкильная часть которой содержит 1 - 4 атома углерода, или алкоксикарбониламиногруппу, алкоксильная часть которой содержит 1 - 4 атома углерода; или б) Ws представляет собой -СН2СН2-, -СН2NH-, -СН2О- или -СН = СН-, причем атом азота или кислорода связан с кольцом В; R3s и R4s вместе с кольцом В образуют систему конденсированных колец формулы (as) и (bs), где символ ---- обозначает простую или двойную связь; R9s представляет собой водород, алкилтиогруппу, содержащую 1 - 4 атома углерода, алкил, содержащий 1 - 4 атома углерода, амино-, диацетиламиногруппу, алкиламиногруппу, содержащую 1 - 4 атома углерода, гидроксил, алкоксил, содержащий 1 - 4 атома углерода, или меркаптогруппу; Ys представляет собой N или CR11s, где R11s представляет собой водород или алкоксикарбонил, алкоксильная часть которого содержит 1 - 4 атома углерода, 10s представляет собой водород, алкил, содержащий 1 - 4 атома углерода, или диалкоксибензил, алкоксильные части которого независимо содержат 1 - 4 атома углерода; Z представляет собой О или S и V представляет собой NH, если символ --- обозначает простую связь, и N, если символ --- обозначает двойную связь; при условии, что, если R9s представляет собой гидроксил или меркаптогруппу и Ys представляет собой N, то соединения существуют предпочтительно в таутомерной форме формулы (Its), где R"9s представляет собой О или S, в свободной форме или, если такие формы существуют, в форме соли. Соединения пригодны для лечения пролиферативных и/или воспалительных нарушений и рака. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 12 табл.   
|
2164224 патент выдан: опубликован: 20.03.2001 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ХИНОЛОНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ Способ получения производных 3-хинолонкарбоновой кислоты формулы I, где R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют моно- или бициклический гетероцикл, кольца которого могут содержать еще один атом азота, А - СН, CF, СС1, С-ОСН3, включает реакцию соединения формулы II, где Hal, X, Х1 - фтор или хлор, со сложным эфиром аминоакриловой кислоты III. Способ упрощает получение целевого продукта при одновременном предотвращении образования коррозионных продуктов расплава и загрязнения целевого продукта. 2 з.п. ф-лы. | 2138483 патент выдан: опубликован: 27.09.1999 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,4-ДИГИДРО-4-ОКСОХИНОЛИН-3- КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ИХ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Бициклические производные 1,4-дигидро-4-оксохинолина-3-карбоновой килоты формулы I, где Х1 и Х2 - атом галоида, А - группа где X3 - водород, галоид или алкил; R - водород или этоксикарбонил; R1 - Н или аминогруппа; R2 - бициклический гетероциклический заместитель формулы (А); R3 и R4 - водород или, взятые вместе, образуют связь; Y - группа формулы  где R5 - H или С2-5-ацил; Z - атом кислорода или - СH2-; m и n независимо целое число от 0 до 2, причем их сумма равна 2-3; р, q, r - целое число от 0 до 3, а их сумма - целое число от 0 до 3. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение I, обладает антимикробной активностью. 2 с. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2125046 патент выдан: опубликован: 20.01.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОН- И НАФТИРИДОН-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В ВИДЕ СМЕСИ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫХ ИЗОМЕРОВ, ИХ СОЛИ
Предлагаются производные хинолон- и нафтиридон-карбоновой кислоты общей формулы (I) где R, Х, А и Z имеют указанные в формуле изобретения значения, в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, и их соли, которые обладают биологической активностью, в частности антибактериальной активностью. 2 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2114832 патент выдан: опубликован: 10.07.1998 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ИЛИ НЕЗАМЕЩЕННЫХ 1,4-ДИГИДРО-4- ОКСО-2- ИЛИ -3-ХИНОЛИНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ Предлагается способ получения замещенных и незамещенных 1,4-дигидро-4-оксо-2 и 3-хинолинкарбоновых кислот, который заключается в нагревании сложного эфира, выбираемого из группы, состоящей из замещенных и незамещенных анилинометиленмалонатов, анилинофумаратов, анилиномалеатов и их смесей, в присутствии хлорсульфоновой кислоты, олеума и их смесей. 19 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2104271 патент выдан: опубликован: 10.02.1998 |
|
3-КАРБОКСАЛЬДЕГИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА
Изобретение касается 3-карбоксальдегидных производных хинолина нафтиридина, обладающих антибактериальной активностью, которые имеют формулу (1) где А, У, R1 и R2 принимают значения, определенные в описании. Соединения особенно приемлемы для применения путем инъекций. Конкретным примером таких соединений является 1-циклопропил-6-фтор-7-[(1S, 4S)-5-метил-2,5-диазабицикло [2.2.1]-гепт-2-ил]-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксальдегид. 2 з. п. ф-лы, 1 табл. |
2097379 патент выдан: опубликован: 27.11.1997 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ ГИДРАТЫ И СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве препаратов, обладающих антибактериальной активностью. Сущность изобретения: производные хинолонкарбоновой кислоты I, где радикалы имеют соответствующие значения и способ получения I взаимодействием II и III. Формулы (I), (II) и (III) приведены в формуле изобретения. 14 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2077533 патент выдан: опубликован: 20.04.1997 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ N1-(1,2-ЦИС-2-ГАЛОГЕНОЦИКЛОПРОПИЛ)-ЗАМЕЩЕННОЙ ПИРИДОНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт - производное N1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)замещенной пиридонкарбоновой кислоты формулы I, приведенной в формуле изобретения, где R1 - аминогруппа, водород, R2-пирролидинил, который может быть замещен C1-C6, аминогруппой, азаспиро -(2,4)-гептанил, A = C-X3 или атом азота, X1 и X2 - атом галогена, X3 - атом водорода или галоген. 9 з.п. ф-лы, 4 табл. | 2075475 патент выдан: опубликован: 20.03.1997 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ АДДИТИВНЫЕ СОЛИ КИСЛОТЫ, ИЛИ N-ОКСИД ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ, ИЛИ ЕГО АДДИТИВНАЯ СОЛЬ КИСЛОТЫ
Использование: в медицине в качестве антагонистов специфических 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ)рецепторов для лечения нейропсихиатрических устройств. Сущность изобретения: продукт-гетероциклические соединения ф-лы I. R1 X, Y, и B имеют соответствующие значения, или их фармацевтические приемлемые аддитивные соли кислоты, или n-оксид гетероциклического соединения, или аддитивная соль кислоты. Эти соединения используют в фармацевтических композициях в количестве от 0,5 750 мг на дозу. Структура соединения ф-лы I: 
|
2047614 патент выдан: опубликован: 10.11.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНОЛИНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ И СОЕДИНЕНИЕ
Использование: в качестве препаратов, обладающих антибактериальной активностью. Сущность изобретения: способ получения хинолинкарбоновой кислоты ф-лы(I), где радикалы R1-R6 имеют соответствующие значения взаимодействием производного хинолина ф-лы II, где R имеют соответствующие значения, с производными пиперазина ф-лы III. Структура соединений ф-л I,II,III   . 2 с. 48 з. п. ф-лы.
|
2044734 патент выдан: опубликован: 27.09.1995 |
|
