Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ...атомы серы – C07D 215/36
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГИДРОКСИЛСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПОЛЕЗНЫХ ДОНОРОВ НИТРОКСИЛА
Изобретение относится к производным N-гидроксисульфонамида формулы (I), где R1 представляет собой H; R2 представляет собой H; R3, R4, R5 , R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, перфторметила и алкилсульфонила, которые высвобождают нитроксил (HNO) в физиологических условиях и полезны в лечении и/или предотвращении появления и/или развития заболеваний или состояний, чувствительных к нитроксильной терапии, включая сердечную недостаточность. Новые производные N-гидроксисульфонамида высвобождают NHO с регулируемой скоростью в физиологических условиях, и скорость высвобождения HNO изменяют путем варьирования природы и положения функциональных групп в производных N-гидроксисульфонамида. 4 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 8 пр. |
2448087 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА И ИНСЕКТИЦИДЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА
Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина общей формулы I, а также к его сельскохозяйственно-приемлемой или приемлемой для садоводства кислотно-аддитивной соли, где R1 представляет собой атом водорода; или COR4 , где R4 представляет собой С1-4 алкил, OR5, где R5 представляет собой С1-4 алкил, R2 представляет собой С1-4 алкил, R3 представляет собой C1-4 алкил, X 1 и X2 каждый независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4 алкил, СF3 или C1-4 алкилокси, при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются атомом водорода, Х 3 представляет собой атом водорода, W1, W 2 и W3 представляют собой C-Y1, С-Y 2 и C-Y3, соответственно, и Y1, Y 2, Y3, Y4 и Y5 каждый независимо представляет собой атом водорода; C1-8 алкил, замещенный тремя атомами галогена, которые могут быть одинаковыми или разными; C1-8 алкилокси, замещенный тремя или четырьмя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными; C1-8 алкилтио, замещенный тремя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными; или атом галогена, при условии, что, по меньшей мере, один из Y1 , Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет собой C1-8 алкил, замещенный тремя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными; C 1-8 алкилокси, замещенный тремя или четырьмя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными; или C1-8 алкилтио, замещенный тремя атомами галогенов, которые могут быть одинаковыми или разными, альтернативно, две соседние группы из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 могут вместе представлять собой -O-(СН2 )n-O-, где n равно 2 и четыре атома водорода заменены на атомы галогена, и Z представляет собой атом кислорода, ОСН 2 или O(СН2)3О. Также изобретение относится к сельскохозяйственному или садоводческому инсектициду на основе соединения формулы I, к способу контроля численности насекомых-вредителей сельского хозяйства или садоводства, основанному на использовании соединения формулы I, и к применению соединения формулы I в качестве сельскохозяйственного и садоводческого инсектицида. Технический результат: получены новые производные хинолина, полезные в качестве сельскохозяйственного и садоводческого инсектицида. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 26 табл.
|
2424232 патент выдан: опубликован: 20.07.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)n (где n равен 0, 1 или 2), NR15, CR1OR 2 или CR1R2; X представляет собой водород, галоген или C1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO2R9, SO2NR10R 11, CONR10R11, NHSO2R или C1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водород или C1-6алкильную группу; R 9 представляет собой C1-6алкил; R10 и R11 независимо представляют собой водород или C1-6алкил, R15 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.
|
2360901 патент выдан: опубликован: 10.07.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2,6-ХИНОЛИНИЛА И 2,6-НАФТИЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ VLA-4 И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы
где X - представляет собой N или СН; R 1 - представляет собой циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, гетероциклический алкил, или окси-производное, или группу, имеющую формулу
R2 - представляет собой NR 4R5, OR4; R 3 - представляет собой тетразол, -CN, СН 2ОН или -CO-R7; R 4 - представляет собой H, -G1-R 8 или группу, имеющую формулу или G1 - представляет собой СО, CH2, SO2; R 5 - представляет собой Н, C1-4-алкил; R7 - представляет собой гидрокси, амино, гидроксиламино, или окси-производное или аминопроизводное; R 8 - представляет собой арил, гетероцикл, циклоалкил, аралкил. Изобретение также описывает фармацевтическую композицию, предназначенную для лечения VLA-4-зависимых воспалительных заболеваний, на основе этих соединений. Также рассматривается применение данных соединений для лечения и изготовления средства для лечения VLA-4-зависимых воспалительных заболеваний. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл. |
2315041 патент выдан: опубликован: 20.01.2008 |
|
АМИДЫ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ С ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФОНИЛЬНОЙ БОКОВОЙ ЦЕПЬЮ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым амидам антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью, которые могут быть полезны для лечения и профилактики опосредованных K+ каналом заболеваний. Описываются соединения формулы (I):
где R(1) означает или А означает -СnН 2n-; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; D означает связь или -O-; Е означает -СmH2m -; m означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(8) означает атом водорода, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода или Cp H2p-R(14); p означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(14) означает фенил или гетероарил, причем фенил и гетероарил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(9) означает атом водорода или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами углерода; R(10) означает атом водорода, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, фенил, нафтил или гетероарил, причем фенил, нафтил и гетероарил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(11) означает циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, фенил, фурил, пиридил, пиразинил, причем фенил, фурил, пиридил, пиразинил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкокси с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(12) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкинил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, фенил или гетероарил; R(13) означает CpH 2p-R(14); р означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(15) означает циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомами углерода; R(2) означает атом водорода; R(3) означает гетероарил, причем гетероарил незамещен или замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(4), R(5), R(6) и R(7), независимо друг от друга, означают атом водорода, F, Cl, Br, I, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкокси с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; а также их фармацевтически приемлемые соли. Также описывается фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I) с блокирующим Kv1.5-канал действием. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2293727 патент выдан: опубликован: 20.02.2007 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1
|
2263666 патент выдан: опубликован: 10.11.2005 |
|
6-СУЛЬФАМОИЛХИНОЛИН-4-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА Изобретение относится к производным 6-сульфамоилхинолин-4-карбоновой кислоты формулы (1), где R1, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения. Также описана комбинаторная библиотека на основе этих соединений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. 2 с. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2229475 патент выдан: опубликован: 27.05.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ Описываются производные хинолина формулы (I), в которой R означает Ме, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Вu, изо-Вu, втор-Bu; R" означает водород, Me, MeO, фтор, хлор, бром, CF3 или OCHхFу; R" означает водород или фтор при условии, что R" означает фтор, когда R" также фтор, а когда R" и R" оба водороды, то R не является Me; R4 означает водород или фармацевтически приемлемый неорганический или органический катион; R5 означает MeS, EtS, н-PrS, изо-PrS, MeSO, EtSO, причем х = 0-2, у = 1-3 при условии, что х + у = 3, и Me означает метил, Et - этил, Pr - пропил, Bu - бутил, а также любые таутомеры, оптические изомеры и рацематы этих соединений. Описываются также фармацевтическая композиция, обладающая противоаутоиммунным и противовоспалительным действием, содержащая соединения общей формулы (I) вместе с фармацевтически приемлемым носителем, способы получения соединений формулы (I), а также способы лечения млекопитающих, страдающих аутоиммунитетом и патологическим воспалением, путем введения млекопитающему соединения формулы (I). Технический результат - благодаря противоаутоиммунным и противовоспалительным действиям соединений формулы (I) их можно использовать для лечения заболеваний, вызываемых аутоиммунитетом и патологическим воспалением. 5 с. и 30 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2213734 патент выдан: опубликован: 10.10.2003 |
|
НОВЫЕ КЕТОБЕНЗАМИДЫ Изобретение относится к новым кетобензамидам формулы (1), где R1 означает фенил, нафтил, хинолил, пиридил, хиназолил, хиноксалил, бензотиенил, изохинолин, тетрагидроизохинолин или тетрагидрохинолин, которые могут быть как незамещены, так и замещены, R2 означает водород или алкил, R3 означает алкил, который может нести фениловое кольцо, Х означает связь, -(СH2)m-, -(СН2)m-O-(CH2)0-, -(CH2)n-S-(CH2)m-, -CH= CH-, -CO-CH=CH-, -(CH2)m-NHCO-(CH2)0-, -(CH2)m-CONH-(CH2)0-, -(CH2)m-NHSO2-(CH2)0-, -(CH2)m-SO2NH-(CH2)0-; R4 означает группы OR6, NR7R8; n - число от 0 до 2. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью и поэтому представляют собой ингибиторы протеаз цистеина, в частности таких протеаз цистеина, как калпаин 1 и 11 и катепсины В, L. 2 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2190599 патент выдан: опубликован: 10.10.2002 |
|
НОВЫЕ БЕНЗАМИДОАЛЬДЕГИДЫ Изобретение относится к новым производным бензамидоальдегидам формулы (I), где R1 - фенил, нафталин, хинолин, изохинолин, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, пиридин, хиназолин, хиноксалин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть замещены радикалами R4; R2 - водород, хлор, бром, фтор, алкил, -NHCO-нафтил, -NHSO2- C1-4-алкил, -О-С1-4-алкил, -СО-NH- C1-4-алкил, NO2; R3 - углеводородный остаток с 1-6 атомами углерода, который может нести циклоалкильное, индолильное, фенильное кольцо, или остаток группы -SCH3-; R4 - алкил, -О-С1-4-алкил, хлор, фтор, бром, йод, CF3, пиридин; Х - связь, - (СН2)m-, - (СН2)m-О-(СН2)0-, - (СН2)m-S-(СН2)o-, - (СН2)m-SO- (СН2)o-, - (СН2)m-SO2- (СН2)0-, -CH=CH-, -CC-, -CO-CH=CH-, -CH= CH-CO-, - (СН2)m-CO-(СН2)0-, - (СН2)m-NR5CO-(СН2)0-, (R5=H, C1-4-алкил), - (СН2)m- CONR5-(СН2)0-, - (СН2)m-NHSO2-(СН2)0-, - (СН2)m-SO2NH-(СН2)0-, -NH-CO-CH= CH-, -CH=CH-CO-NH- или незамещенный или замещенный радикалом R2 фенил; n = 1 или 2, m = 0 - 4; о = 0 - 4. Новые бензамидоальдегиды обладают ингибирующей активностью и благодаря этому могут использоваться в качестве ингибиторов протеаз цистенина. 2 з.п. ф-лы. | 2189973 патент выдан: опубликован: 27.09.2002 |
|
ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ МЕТИЛОВЫЙ ЭФИР СОЛЯНОКИСЛОГО (N- НИТРО)-АРГИНИНА Используется в области химии, биохимии, медицине. Описывается высокомеченный тритием метиловый эфир (N-нитро)-аргинина. Технический результат - расширение ассортимента высокомеченных органических физиологически активных соединений. | 2136641 патент выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
СОЕДИНЕНИЯ С СУЛЬФАМОИЛЬНОЙ И АМИДИНОГРУППОЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Соединения общей формулы 1, где Аr1 - фенил, нафтил, хинолил, изохинолил, возможно замещенный хлором, фтором, алкилом, алкоксилом или диалкиламино; Аr2 - фенил, возможно замещенный хлором, фтором, алкилом или алкоксилом, или тиенил; R1 и R2 - Н или алкил; R"2 - водород или R2 и R"2 образуют двойную связь, или же R1 ничего не обозначает, тогда N соединен с Аr2; R3 и R4 обозначают алкил или образуют с атомом азота, с которым они связаны, пирролидин, пиперидин или гексагидроазепин; Z1 - C1-12 алкилен, возможно прерываемый С5-7-циклоалкилом или фенилом; Q1 - Н, метил, амино, гидроксил, диалкиламино, гуанидино, алкилгуанидино, пиридил, индолил, алкил-4-пиперазинил, аминоалкил-N-алкиламино, алкоксикарбониламино, карбамоил, фенил, возможно замещенный алкоксилом, или пиридил, имидазолил, индолил или пирролидинил; Q2 и Q3 - Н или алкил, или Q2 и Q3 образуют вместе С2-3 -алкилен, в виде чистых энантиомеров или их смесей, а также их фармацевтически приемлемых солей с кислотами. Соединения формулы 1 и их фармацевтически приемлемые соли способны фиксироваться на биологических рецепторах нейропептида Y (NРY), пептида из 36 аминокислот с широким спектром физиологической активности, в частности в отношении центральной нервной системы или сердечно-сосудистой системы . 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2126382 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
N-ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА ИЛИ ИХ АДДИТИВНЫЕ СОЛИ С НЕОРГАНИЧЕСКИМИ И ОРГАНИЧЕСКИМИ КИСЛОТАМИ ИЛИ С НЕОРГАНИЧЕСКИМИ И ОРГАНИЧЕСКИМИ ОСНОВАНИЯМИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ N - производные хинолина формулы I обладают ингибирующей активностью в отношении рецепторов ангиотензина II и могут быть использованы для приготовления медикаментов, предназначенных для лечения растройств памяти и познавательных функций, тревожного состояния депрессии, старческого слабоумия и болезни Альцгеймера. 5 c. и 10 з.п.ф-лы, 7 табл. | 2125047 патент выдан: опубликован: 20.01.1999 |
|