Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ....в положении 4 – C07D 215/42

Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ₆ рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-HT₆ рецепторов. В формуле 1

W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил; R3 представляет собой метил; или W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение; R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил); или R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил или пиридил; или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-)метилпиперазин-1-ил); или W представляет собой оксазол, R3 представляет собой необязательно замещенный метил; R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, или R1 представляет собой хлор, фтор или метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой метил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил.

Предлагаемое изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения функционально замещенных фуллеренов, которые могут найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Описывается способ получения 1-(4-хинолинамино)-1,2-дигидро[60]фуллерена общей формулы (1)

в котором фуллерен С₆₀ подвергают взаимодействию с 4-хинолинамином в мольном соотношении С ₆₀: 4-хинолинамин, равном 0.01:(0.01-0.011), в присутствии катализатора титаноцендихлорида (Cp₂TiCl ₂), взятого в количестве 15-25 мол.% по отношению к фуллерену С₆₀ в среде толуола в качестве растворителя при температуре 140-160°С в течение 6-10 часов. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым хинолиновьм производным, которые можно применять в качестве лигандов рецептора нейропептида Y (NPY), прежде всего в качестве антагонистов нейропептида Y (NPY). Описываются соединения формулы I

где R¹ обозначает -O-R ⁴ или -NR⁵R⁶ ; R² обозначает водород, алкил, алкокси и галоген; R³ обозначает алкил или галоген; R⁴ обозначает водород, алкил, фенил, фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из ряда, включающего алкил, циано, трифторметил, алкокси, галоген, пирролидинилкарбонил и нитро, алкоксиалкил или гетероциклил, который обозначает насыщенный или ароматический 4-10-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из азота, кислорода; R⁵ и R⁶ независимо друг от друга выбирают из ряда, включающего водород, алкил или фенил; или R⁵ и R⁶ вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-10-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее атом азота; А¹ обозначает 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, которое содержит атом азота, присоединенный к хинолиновому кольцу, и необязательно второй атом азота, и где кольцо необязательно замещено 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из ряда, включающего алкил, алкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкоксиалкил, тетрагидропиранилоксиалкил и циклоалкилалкокси; А² обозначает -СН₂ -или -С(O)-; где алкил, индивидуально или в сочетании обозначает алкильную группу прямой цепью, которая содержит 1-8 атомов углерода; и их фармацевтически приемлемые соли и сложные алкиловые эфиры. Также описываются способы получения соединений формулы I и фармацевтическая композиция на их основе. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются производные хинолина формулы (I)

в которой R¹ и R ² независимо выбраны из водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, алкилкарбонила, циклоалкилкарбонила, фенила, бензила незамещенного и замещенного галогеном, циано, трифторметилом, алкилом, алкоксигруппой, бензилкарбонила, пиридинила, фурила, тиофенила, инданила, фенил-SO₂-, пиридинил-SO ₂-, тиофенил-SO₂- или R ¹ и R² вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют пиперидино, пирролидинил, морфолинил, азепанил, 3,4-дигидро-1H-изохинолинил, и где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила и алкокси; R³ представляет собой водород, алкил; R⁴ представляет собой водород; А вместе с атомом азота, который присоединен к кольцу хинолина, представляет собой пирролидинил, азепанил и кольцо А необязательно замещено одним - тремя заместителями, независимо выбранными из алкокси, гидроксиалкила, алкоксиалкила. Описываются способы получения производных хинолина формулы (I). Соединения могут использоваться в форме фармацевтических составов для лечения или профилактики артрита, сердечно-сосудистых заболеваний, диабета, почечной недостаточности, нарушений приема пищи и ожирения. 7 н. и 13 з.п. ф-лы.

Предложено анальгетическое средство, обладающее анальгетическим действием, эффективное против боли, путем действия на ноцицептиновый рецептор. Анальгетическое средство в качестве активного ингредиента содержит соединение, представленное общей формулой (1) или его соль. X, Y, Е, Q, А¹, A², R¹ , R³, R⁴, R⁵, R^2A , R^2C, R^2D, R^2B определены в формуле изобретения. 3 табл.

Изобретение касается соединений, используемых в качестве промежуточных соединений для ингибиторов белка переноса холестерилового эфира (СЕТР) и способов их получения. Указанные соединения имеют следующие формулы:

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения ингибитора белка переноса холестерилового эфира (СЕТР) формулы IA за счет использования доступного нового промежуточного соединения формулы VIIIA, которое подвергают взаимодействию с 3,5-бис(трифторметил)бензилгалогенидом в присутствии основания. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.