Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы: .только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы углерода и водорода, непосредственно связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца, алкилен-бис-изохинолины – C07D 217/02

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D ¹ - одинарная связь, -N(R¹¹)- или -О-, где R ¹¹ - атом водорода или С1-С3 алкил; А¹ - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n¹ - целое число 0 или 1; n² - целое число 2 или 3; n³ - целое число 1 или 2; R¹² и R¹³ каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D¹; и w - связь с D²; D² - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)₂-, -C(O)-N(R ¹⁵)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R¹⁵ - атом водорода; R¹ - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n ¹ - целое число 0, 1 или 2; m² - целое число 1 или 2; D¹² - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) ₂-; R¹⁸ и R¹⁹ - атом водорода; R ¹⁷ - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D ², при условии, что когда R¹⁷ обозначает атом водорода, D¹² обозначает одинарную связь; при условии, что когда D¹ обозначает одинарную связь, А¹ обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D¹ обозначает -N(R ¹¹)-, -O-, или -S(O)₂-, A¹ обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А¹ обозначает одинарную связь, D² обозначает -Е-C(О)-; и D³ - одинарная связь, -N(R²¹)-, -N(R²¹)-C(O)- или -S-, где R²¹ - атом водорода; и R² обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D³; и R²³ , R²⁴ и R²⁵ каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D²¹ - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D²² - одинарная связь или -С(О)-; R²⁶ и R²⁷ каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D²² - одинарная связь, R²⁷ - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

Изобретение относится к замещенным пиразолопиримидиновым производным формулы (I), где Y¹, Y², Y ³, Y⁴ представляют собой N или С-, где, по меньшей мере, две группы из Y¹-Y⁴ представляют собой атом углерода, R¹ представляет собой хлор или бром, R²-R⁷ представляют собой, например, водород, метил или этил; и R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой, например, водород или С₁-С ₆алкил, их оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются сильными модуляторами mGluR5. Изобретение также относится к применению указанных соединений для лечения и профилактики ряда острых и хронических неврологических расстройств, связанных с mGluR5, таких как, например, боли различного характера, дискинезия, болезнь Паркинсона, тревожные состояния, болезнь Альцгеймера и других, фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способам их получения. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 262 пр., 12 пр. фармацевтических композиций.

Настоящее изобретение относится с новым соединениям формулы (I), где Y представляет собой группу формулы А, в которой: R выбирают из атомов водорода, (С₁-С₆ )алкокси или фенокси, ароматический цикл которого необязательно замещен одним или более атомом галогена; R представляет собой атом водорода; n представляет собой 0; X представляет собой изохинолинил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие свойствами антагониста ванилоидного рецептора типа 1. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 пр.

Настоящее изобретение относится к 6-пиперидинил-замещенным изохинолиновым производным формулы (I)

Описываются соединения формулы (1), в которой Ar обозначает группу формулы (А), (В1), (В2) или (С), или (D1), или (D2); R ¹, R², R³, R⁴, R⁵ , n имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, фунгицидная композиция и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения, использующие соединения формулы (1). Соединения обладают высокой фунгицидной активностью. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 142 табл.

Описываются соединения формулы (I), в которой А и В обозначают соответственно группы -(CH₂) _m- и -(СН₂)_n -; R¹ обозначает водород или C _1-6алкил; R² обозначает водород, С_1-6алкил, С_1-6алкокси, -S-C_1-6алкил, -(CH₂ )_pNR⁵R ⁶ необязательно замещенный арил, гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил; R³ обозначает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил; R⁴ обозначает водород, C _1-6алкил или галоген; R⁵ и R ⁶ каждый, независимо, обозначает водород или C _1-6алкил; Z обозначает -(СН₂) _rХ-, в которой группа -(СН₂) _r- соединена с радикалом R³, или -Х(СН₂)_r, в которой Х соединен с радикалом R³; X обозначает кислород, группу -NR⁷ или группу -СН ₂-; R⁷ обозначает водород или группу С_1-6алкил; m и n независимо обозначают целое число, выбранное из 1 и 2; p обозначает 0; r независимо обозначает целое число, выбранное из 0 и 1. Изобретение также относится к применению указанных соединений в терапии, в частности, в качестве антипсихотических агентов. Представленные соединения формулы (I) обладают антагонистическим сродством к рецепторам серотонина 5-НТ_2с, 5-НТ _2А и 5-НТ₆. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к области химии гетероциклических соединений, а именно к способам получения 1-замещенных производных 3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолина. Описывается способ получения 1-замещенных 3,3,4,4-тетраметил-3,4-дигидроизохинолинов общей формулы 2

где R=Me, SMe, Ph, CH₂CONH ₂, CH₂COOEt взаимодействием смеси эквимолярных количеств 3,3-диметил-2-фенилбутанола-2 и нитрилов в среде концентрированной серной кислоты, с последующим выделением целевых продуктов известными приемами. Технический результат - расширение сырьевой базы для получения производных 3,4-дигидроизохинолина.

Изобретение относится к медицине, в частности для лечения заболеваний, обусловленных персистирующим антиогенезом, который может являться причиной различных заболеваний, таких как псориаз, артрит, такой как ревматоидный артрит, гемангиома, ангиофиброма, глазные болезни, такие как диабетическая ретинопатия, неоваскулярная глаукома, заболевания почек, такие как гломерулонефрит, диабетическая нефропатия, злокачественный нефросклероз, тромбозная микроангиопатия, отторжения трансплантатов и гломерулопатия, фиброзные заболевания, такие как цирроз печени, заболевания, связанные с пролиферацией мезангиальных клеток, и артериосклероз, или может привести к прогрессированию этих заболеваний. В заявке описываются замещенные антраниламиды общей формулы I

Настоящее изобретение относится к инданилзамещенным бензолкарбонамидам формулы I

в которой R(8) обозначает или 1-инданильный остаток формулы II, или 2-инданильный остаток формулы III

и где R(1) и R(2) обозначают независимо друг от друга R(20)-С_rН_2r,

R(20) обозначает Н, СН₃, СН₂F, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 С-атомами, фенил или N-содержащий гетероцикл с 5 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН, метоксигруппы, r обозначает ноль, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, или R(1) и R(2) вместе обозначают цепь из 5 метиленовых групп, из которых одна СН₂-группа заменена посредством -О-. Соединения особенно пригодны в качестве антиаритмических биологически активных веществ нового типа, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, например мерцания предсердий (атриальное мерцание AF) или трепетания предсердий (атриальное трепетание). Описаны также способ получения соединений и фармкомпозиция. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.