Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы: ..с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца – C07D 217/04

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому способу получения гидрохлоридов 3-метил-6,7-диалкокси-3,4-дигидроизохинолина общей формулы:

где R¹=С₂Н₅ , R²=Н (Ia); R¹=R²=СН₃ (Iб), отличающемуся тем, что соединения I (а,б) получают реакцией эвгенола с алкилиодидами в условиях межфазного катализа (бензол/18-краун-6/КОН) с последующей циклоконденсацией образующихся 3,4-диалкокси-аллилбензолов с соответствующими нитрилами и обработкой полученного основания хлористым водородом в среде этилацетата. Технический результат: разработан новый способ получения производных диалкоксиизохинолина, отличающийся простотой и легкодоступностью исходных реагентов, исключением пожароопасных и дорогостоящих исходных реагентов. 2 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Предложены соединение формулы (I), где А выбран из CH ₂ и C=O; B выбран из CH₂, C=O и -S(=O)₂ -; R₁ представляет собой -OSO₂NH₂ ; R₂ выбран из С₁-С₆-алкоксигрупп; R₃ представляет собой

где каждый R₄, R₅, R₆, R₇ и R₈ независимо выбран из H, -OH, C₁-C₆-алкила, -O-C₁ -C₅-алкила, -OPh, -O-CF₃, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO₂NH₂, -NH₂, -CN, -NO₂ и галогенов; где R₂₄ и R ₂₅ независимо выбраны из Н и -СН₃; и каждый R₂₇ и R₂₈ представляет собой Н, и фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), которая предназначена для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са²⁺-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са²⁺-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

Изобретение относится к способу получения 1-дихлорметилизохинолина, который заключается в том, что изохинолин подвергают взаимодействию с CCl₄ и МеОН в присутствии катализатора на основе соединений железа, предпочтительно ацетилацетоната железа (III) (Fe(acac)₃) или ферроцена (Fe[C₅H₅ ]₂) при температуре 145-155°С в течение 4-6 ч при мольном соотношении [катализатор]:[C₉H₇ N]:[CCl₄]:[метанол]=1-5:100:700-1000:800-1100. Технический результат - увеличение выхода 1-дихлорметилизохинолина, удешевление его себестоимости, упрощение технологии в целом. 1 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему способностью к связыванию с рецептором S1P (в частности, EDG-6, предпочтительно EDG-1 и EDG-6), его нетоксичным водорастворимым солям или его метиловому или этиловому сложному эфиру, которые могут использоваться для профилактики и/или лечения отторжения трансплантата, болезни трансплантата-против-хозяина, аутоиммунных заболеваний и аллергических заболеваний. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где атом углерода, обозначенный *, находится в R или S конфигурации; R¹ представляет C ₁-С₆ алкил; R² представляет Н, C₁-С₆ алкил или C₁-С₆ галогеналкил; R³ представляет Н или галоген; R⁴ представляет фенил, нафтил, пиридил, пиридазинил, пиримидинил, фуранил, тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил или пиразинил, где R⁴ группа необязательно замещена 1-4 R¹⁴ заместителями; R⁵, R⁶ и R ⁷, каждый независимо, выбирают из группы: Н, галоген, -OR ¹¹, -CN, C₁-С₄ галогеналкил или C₁-С₆ алкил,; или R⁵ и R⁶ , взятые вместе, могут представлять собой -O-C(R ¹²)₂-O-; R⁸ представляет H; R¹¹ представляет Н или C₁-С₄ алкил; R ¹² представляет C₁-С ₄ алкил; R¹⁴ независимо выбирают в каждом случае из заместителя, выбранного из группы: галоген, -OR¹¹, -NR¹¹R ¹², морфолинил, C₁-С ₆ алкил и C₁-С₄ галогеналкил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Также описываются фармацевтическая композиция для блокирования повторного поглощения норепинефрина, допамина и серотонина на основе соединений формулы (I) и способ лечения заболевания, которое вызвано или зависит от снижения доступности серотонина, норепинефрина или допамина на основе соединений формулы (I). Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 9 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R¹; R ² и R³ указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым тетрагидроизохинолинам, которые пригодны для лечения различных неврологических и психических расстройств, например ADHD. Описывается производное тетрагидроизохинолина, представленное формулой IA-IF, со следующей структурой:

где атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; R¹ представляет собой C ₁-С₆-алкил; R² представляет собой Н, C₁-С ₆-алкил; R³ представляет собой Н, -S(O)_nNR¹¹R ¹², C₁-С₆-алкил, либо, если R³ представляет собой C ₁-С₆-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₆ -алкил, -OR⁹ и -NR⁹ R¹⁰; при условии, что в соединениях, представленных формулой IA, R³ представляет собой C ₁-С₆-алкил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₆ -алкил, -OR⁹ и -NR⁹ R¹⁰; R⁴ представляет собой Н, C₁-С₆-алкил, и когда R⁴ представляет собой C ₁-С₆-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₃ -алкил, галоген, -OR⁹ и -NR ⁹R¹⁰; при условии, что в соединениях, представленных формулой ID, R⁴ представляет собой C₁-С₆-алкил, который необязательно замещен; и где R³ и R⁴ оба не являются водородом; каждый R⁵, R⁶ и R ⁷ в соединениях, представленных каждой из формул IA, IB, IC, ID, IE и IF, независимо представляет собой Н, галоген, -OR ¹¹, -NR¹¹C(O)R¹² , и C₁-С₆-алкил, и когда каждый из R⁵, R ⁶ и R⁷ представляет собой C ₁-С₆-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₃ -алкил, галоген; при условии, что в соединениях, представленных формулой IE, по крайней мере, один из R⁵ или R⁷ представляет собой фтор, хлор, или метил; R⁸ представляет собой Н или галоген, при условии, что в соединениях, представленных формулой IF, R⁸ представляет собой галоген; R ⁹ и R¹⁰ каждый независимо представляет собой Н, С₁-С₄-алкил; R¹¹ представляет собой Н, С ₁-С₄-алкил, и когда R ¹¹ представляет собой С₁-С ₄-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: галоген, C₁-C₄-алкил; R ¹² представляет собой Н, С₁-С ₄-алкил; n равно 2; его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Также описываются фармацевтическая композиция, способ лечения расстройства, вызванного или связанного с недостаточностью серотонина, норадреналина или допамина, способ ингибирования синаптического захвата норадреналина, способ ингибирования синаптического захвата серотонина, способ ингибирования синаптического захвата допамина и набор, включающий, в том числе, соединение по п.1. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 37 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым производным тетрагидропиридина формулы I