Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы: ..с радикалами, кроме аралкильных – C07D 217/14

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са²⁺-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са²⁺-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает C_rH _2r или C_sH_2s-2; причем одна или несколько СН₂-групп в C_rH_2r и C_s H_2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)₂-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам. Изобретение также относится к применению соединений формулы I, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые обладают ингибирующей активностью NHE3. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R¹⁴ ; R¹ означает Н, C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, C₁-С₃ -алкил, замещенный OR¹¹, -NR⁹R¹⁰ или -CN; R² означает Н, C₁-С₆ -алкил, или гем-диметил; R³ означает Н, -OR¹¹ , C₁-С₆-алкил или галоген; R⁴ означает Н, галоген, -OR¹¹, -CN, C₁-С ₆-алкил, C₁-С₆-алкил, замещенный -NR⁹R¹⁰, С₃-С₆-циклоалкил, замещенный -NR⁹R¹⁰, C(O)R¹²; или R⁴ означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R¹⁴; R⁵ означает Н или C₁-С₆-алкил; R⁶ означает Н, C₁-С₆-алкил или -OR¹¹; R ⁷ означает Н; R⁸ означает Н, -OR⁹ , C₁-С₆-алкил, -CN; R⁹ означает Н или C₁-C₄-алкил; R¹⁰ означает Н или С₁-С₄-алкил; или R⁹ и R¹⁰, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R¹¹ означает Н, С₁-С ₄-алкил; R¹² означает С₁-С₄ -алкил; R¹⁴ в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR ¹¹, -NR¹¹R¹², C₁-С ₆-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C₁-С₃-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединений формулы I, а также к способу лечения расстройства. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью избирательных ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, допамина, серотонина. 5 н. и 85 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к новым тетрагидроизохинолинам, которые пригодны для лечения различных неврологических и психических расстройств, например ADHD. Описывается производное тетрагидроизохинолина, представленное формулой IA-IF, со следующей структурой:

где атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; R¹ представляет собой C ₁-С₆-алкил; R² представляет собой Н, C₁-С ₆-алкил; R³ представляет собой Н, -S(O)_nNR¹¹R ¹², C₁-С₆-алкил, либо, если R³ представляет собой C ₁-С₆-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₆ -алкил, -OR⁹ и -NR⁹ R¹⁰; при условии, что в соединениях, представленных формулой IA, R³ представляет собой C ₁-С₆-алкил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₆ -алкил, -OR⁹ и -NR⁹ R¹⁰; R⁴ представляет собой Н, C₁-С₆-алкил, и когда R⁴ представляет собой C ₁-С₆-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₃ -алкил, галоген, -OR⁹ и -NR ⁹R¹⁰; при условии, что в соединениях, представленных формулой ID, R⁴ представляет собой C₁-С₆-алкил, который необязательно замещен; и где R³ и R⁴ оба не являются водородом; каждый R⁵, R⁶ и R ⁷ в соединениях, представленных каждой из формул IA, IB, IC, ID, IE и IF, независимо представляет собой Н, галоген, -OR ¹¹, -NR¹¹C(O)R¹² , и C₁-С₆-алкил, и когда каждый из R⁵, R ⁶ и R⁷ представляет собой C ₁-С₆-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C₁-С₃ -алкил, галоген; при условии, что в соединениях, представленных формулой IE, по крайней мере, один из R⁵ или R⁷ представляет собой фтор, хлор, или метил; R⁸ представляет собой Н или галоген, при условии, что в соединениях, представленных формулой IF, R⁸ представляет собой галоген; R ⁹ и R¹⁰ каждый независимо представляет собой Н, С₁-С₄-алкил; R¹¹ представляет собой Н, С ₁-С₄-алкил, и когда R ¹¹ представляет собой С₁-С ₄-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: галоген, C₁-C₄-алкил; R ¹² представляет собой Н, С₁-С ₄-алкил; n равно 2; его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Также описываются фармацевтическая композиция, способ лечения расстройства, вызванного или связанного с недостаточностью серотонина, норадреналина или допамина, способ ингибирования синаптического захвата норадреналина, способ ингибирования синаптического захвата серотонина, способ ингибирования синаптического захвата допамина и набор, включающий, в том числе, соединение по п.1. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 37 з.п. ф-лы, 5 табл.