Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы: ..атомы кислорода – C07D 217/24

МПКРаздел CC07C07DC07D 217/00C07D 217/24
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 217/00 Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы
C07D 217/24 ..атомы кислорода

Патенты в данной категории

6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2 ; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С 610)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6 )алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C 18)гетероалкил, (С3-C8 )циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C 6)алкилен-(С38)циклоалкил, (C 1-C6)алкилен-(С610)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3 8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C610)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C16 )алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3 8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10 , R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C18)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C6 )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5 )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

2528229
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Предложены соединение формулы (I), где А выбран из CH 2 и C=O; B выбран из CH2, C=O и -S(=O)2 -; R1 представляет собой -OSO2NH2 ; R2 выбран из С16-алкоксигрупп; R3 представляет собой

где каждый R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, C1-C6-алкила, -O-C1 -C5-алкила, -OPh, -O-CF3, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO2NH2, -NH2, -CN, -NO2 и галогенов; где R24 и R 25 независимо выбраны из Н и -СН3; и каждый R27 и R28 представляет собой Н, и фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), которая предназначена для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

2505532
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 707 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С16)алкила, (С26)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С16 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C16)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С37)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 16)алкила; R3 выбран из Н, (С 16)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 37)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(СН2)е -O-(С16)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 16)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С16)алкил, где указанный -(C16)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С16 )алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен группами -(С16)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С16)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 16)алкила и -С(O)O-(С16 )алкила; R101 представляет собой (С1 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

2472781
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА И ИЗОХИНОЛИНОНА

Настоящее изобретение относится к 6-замещенным производным изохинолина и изохинолинона формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам, и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой Н или ОН; R2 представляет собой R', (С78 )алкил, (С1-С)алкилен-R', (С2 6)алкенил; или R2 представляет собой (С 16)алкил, при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один водород заменен на ОН или ОСН 3; или R2 представляет собой (C1 4)алкилен, связанный с циклоалкиламином, где (С1 -С4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода кольца циклоалкиламина и образует вместе с атомами углерода циклоалкиламина второе, 5-8-членное кольцо; R3, R5 и R 8 представляют собой Н; R4 представляет собой Н, (С16)алкил или (С1 6)алкилен-R'; R6 и R6' представляют собой независимо друг от друга Н, (С1-С 8)алкил, (С16)алкилен-R' или С(O)O-16)алкил; R7 представляет собой Н, галоген или (С16 )алкил; n равно 1; m равно 3 или 5; r равно 0 или 1 и L представляет собой O(СН2)р, где р=0; где R' представляет собой (С3-С8)циклоалкил, (С 6)арил; где в остатках R2-R8 6)арил является незамещенным или замещенным один или несколько раз подходящими группами, независимо выбранными из галогена, (C16)алкила, O-1 6)алкила, где алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами галогена. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I), к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые 6-замещенные производные изохинолина и изохинолинона, пригодные для лечения и/или предотвращения заболеваний, связанных с Rho-киназой и/или опосредуемым Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легкой цепи миозина. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 5 табл.

2468011
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I ), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С16)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6 независимо друг от друга означают Н, (С1 8)алкил, (С16)алкилен-R , (С16)алкилен-С(О)О-(С16)алкил, С(О)-(С16)алкилен-R , или R6 и R6 , вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С56)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С16)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1 6)алкилен; где, R означает (С38)циклоалкил, (С 510)гетероциклил, (С610 )арил; где в остатках R6 и R6 алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6610)арил и (C5 10)гетероциклил являются незамещенными или замещены один или более раз подходящими группами, независимо выбираемыми из группы, включающей CONH2 и (C16 )алкил; где если m равно 3, R6 не может означать Н; где, если m равно 3 и R6 означает (С1 8)алкил, то алкил замещен один или более раз, и предпочтительно, от одного до трех раз, группой СООН. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе заявленных соединений. Технический результат: получены новые производные изохинолона, ингибирующие Rho-киназу и/или опосредованное Rho-киназой фосфорилирование фосфатазы легкой цепи миозина. 4 н. и 27 з.п. ф-ы, 6 табл.

2457203
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛАМИНИЗОХИНОЛОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2440988
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
(1Z,3Z)-4-АРИЛ-4-ГИДРОКСИ-1-(3,3-ДИАЛКИЛ-3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИН-1(2Н)-ИЛИДЕН)-БУТ-3-ЕН-4-ОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 3,4-дигидроизохинолина общей формулы III, где III: R=H, Alk1=Alk2=Me, Ar=Ph (a), Ar=C6H4Me-n (б), Alk1 =Me, Alk2=Bu, Ar=Ph (в), Ar=C6H4 Me-n (г), R=OMe, Alk1=Alk2=Ме, Ar=Ph (д), Ar=С6Н4Ме-n (e), R=OEt, Alk1 =Alk2=Me, Ar=Ph (ж). Также изобретение относится к способу получения соединений общей формулы III, заключающемуся во взаимодействии 6-арил-2,2-диметил-4Н-1,3-диоксин-4-онов с 3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолинами в среде абсолютного толуола при температуре 108-110°С с последующим выделением целевого продукта. Технический результат: получены новые производные 3,4-дигидроизохинолина общей формулы III, проявляющие флуоресцентные свойства, которые устойчивы в УФ-свете. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

2417221
патент выдан:
опубликован: 27.04.2011
АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Данное изобретение относится к соединению формулы I,

2396259
патент выдан:
опубликован: 10.08.2010
(2Z,5Z)-1-АРИЛ-3-ГИДРОКСИ-5-(3,3-ДИМЕТИЛ-3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИН-1(2Н)-ИЛИДЕН)-ПЕНТ-2-ЕН-1,4-ДИОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям (2Z,5Z)-1-арил-3-гидрокси-5-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2Н)-илиден)-пент-2-ен-1,4-дионам общей формулы:

2374232
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
(1Z,3Z)-4-АРИЛ-4-ГИДРОКСИ-1-(3,3-ДИАЛКИЛ-3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИН-1(2H)-ИЛИДЕН)-БУТ-3-ЕН-4-ОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям (1Z,3Z)-4-арил-4-гидрокси-1-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2Н)-илиден)-бут-3-ен-4-онам общей формулы:

2374231
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
КОНДЕНСИРОВАННОЕ 4-ОКСОПИРИМИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Изобретение относится к новым соединение формулы I

где Ar представляет собой бивалентную группу, образованную удалением двух атомов водорода из бензола, пиримидина или пиридина (эта бивалентная группа может быть дополнительно замещена атомом галогена, низшим алкокси (эта низшая алкоксигруппа может быть дополнительно замещена галогеном), гидрокси или низшим алкилом); X1 представляет собой атом кислорода; R 1 представляет собой линейный или разветвленный низший алкил (эта низшая алкильная группа может быть дополнительно замещена гидрокси, галогеном, алкокси, аллилокси или аралкилокси), фенил, аралкил или алкокси; кольцо А представляет собой 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота или атома серы в кольце, или бензольное кольцо; R2 и R3 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой водород, амино, алкиламино, гидрокси, низший алкилсульфонил, галоген, низший алкил (эта низшая алкильная группа может быть дополнительно замещена галогеном), низший циклоалкил (эта низшая циклоалкильная группа может быть дополнительно замещена галогеном), низший алкокси (эта низшая алкоксигруппа может быть дополнительно замещена галогеном), арил, гетероарил, моно-низший алкилкарбамоил, низший алкилкарбоксамид, арилкарбоксамид, низший алкилсульфониламино, алкиламиносульфонил, аралкил или алканоилалкиламино; Y представляет собой СН или атом азота; -X2 представляет собой группу, представленную формулой (II)

(где R4 и R5 и атом азота, взятые вместе, могут образовывать 5-8-членное моноциклическое кольцо (это моноциклическое кольцо может быть замещено атомом галогена, оксогруппой или низшей алкильной группой, которая сама может быть замещена галогеном), или 6-10-членное бициклокольцо, n представляет собой целое число, имеющее значение 3 или 4, и (СН2)n может быть замещен низшей алкильной группой, содержащей 1-3 атома углерода), формулой (III)

(где m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4, и R6 представляет собой низшую алкильную или циклоалкильную группу), или формулой (IV)

где символы имеют значение, определенное выше, а также к средству для профилактики или лечения заболевания обмена веществ, заболевания системы кровообращения или заболевания нервной системы, содержащему соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти применение в области медицины. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

2358969
патент выдан:
опубликован: 20.06.2009
ИНГИБИТОРЫ ГЛУТАМИНФРУКТОЗО-6-ФОСФАТАМИДОТРАНСФЕРАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

R1 означает -СООН или -(CH 2)n-R14; R2 означает

или

где Х означает -СН или -N; R3 , R4, R5 и R6 каждый выбирают из группы, включающей -Н, -(низш.)алкил, -N(СН3) 2, -O-(низш.)алкен, -(низш.)алкокси, или где R5 и R6 являются заместителями у соседних атомов углерода в кольце, R5 и R6 необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное карбоциклическое кольцо, R14 означает ненасыщенное 5-членное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, причем гетероатомы выбирают из N, О и S, n равно 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтической композиции на их основе, обладающих ингибирующей активностью глутаминфруктозо-6-фосфатамидотрансферазы (GFAT). 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

2355686
патент выдан:
опубликован: 20.05.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ ИМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

Изобретение относится к соединениям формулы (I):

2335494
патент выдан:
опубликован: 10.10.2008
2,5- ЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ 5-НТ6

Изобретение относится к области органической химии. Описывается соединение формулы (I):

и их фармацевтически приемлемые соли, в которой, n, X, Y, R1, R2, R3, R4 и R 5 являются такими, как определено в настоящем изобретении. Полученные соединения обладают модулирующим действием в отношении рецепторов 5-НТ6. Также описана фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), используемых в качестве модуляторов 5-НТ6 для лечения нарушений центральной нервной системы. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

2327689
патент выдан:
опубликован: 27.06.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА

Описываются соединения общей формулы (I), в которой Y является >С=O или -СН2, Z является >С=O или -CH2, a R1 обозначает водород или группу формулы -CR3R 4R5, R2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоид, галоид(С 16)алкил, цианогруппу, и m равно 1-3. Изобретение также относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, обладающие селективными ингибирующими свойствами в отношении моноаминоксидазы В, которые применяются для лечения и профилактики болезни Альцгеймера и старческого слабоумия. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

2318812
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(6,7-ДИМЕТОКСИ-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН-2-ИЛАМИНО)-1,2-ДИГИДРО[60]ФУЛЛЕРЕНА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 1-(6.7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-иламино)-1,2-дигидро[60]фуллерена, который может найти применение в качестве комплексообразователя, сорбента, биологически активного соединения, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С60 с сальсолидином в присутствии катализатора Cp2HfCl2 в среде толуола при температуре 140-160°С в течение 8-10 часов. Выход целевого продукта составляет 62-83%. Технический результат - селективное введение в молекулы фуллерена одного фрагмента исходного соединения с получением вышеназванного соединения формулы (1), синтез которого в литературе не описан. 1 табл.

2309954
патент выдан:
опубликован: 10.11.2007
ИЗОХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым изохинолиновым соединениям общей формулы (I)

где R1 представляет атом водорода, атом галогена или алкил; Y отсутствует или представляет алкиленовую цепь, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, где произвольный атом углерода может иметь в качестве заместителя гидроксильную группу; R представлен следующей формулой (II):

где Х представляет СН или атом азота, при условии, что если Y отсутствует в формуле (I), тогда Х должен представлять СН; W представляет СН или атом азота, при условии, что если Х представляет СН, тогда W должен представлять атом азота; s представляет целое число от 1 до 3; t представляет целое число от 1 до 3; если R3 представляет атом водорода или алкил, тогда R2 представляет водород, алкил, гидроксильную группу, или гидроксиалкил, и R2' представляет гидроксильную группу или гидроксиалкил; и если R3 представляет гидроксиалкил, тогда R 2 и R2' представляют атом водорода, их оптически активным формам, фармацевтически приемлемым солям, водным аддуктам, гидратам и сольватам. Соединения формулы (I) проявляют ингибирующую активность в отношении поли(ADP-рибоза)полимеразы и могут найти применение для профилактики заболеваний, связанных с церебральным инфарктом. 21 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

2297411
патент выдан:
опубликован: 20.04.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СИНАПТИЧЕСКОГО ЗАХВАТА ДОПАМИНА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым тетрагидроизохинолинам, которые пригодны для лечения различных неврологических и психических расстройств, например ADHD. Описывается производное тетрагидроизохинолина, представленное формулой IA-IF, со следующей структурой:

где атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; R1 представляет собой C 16-алкил; R2 представляет собой Н, C1 6-алкил; R3 представляет собой Н, -S(O)nNR11R 12, C16-алкил, либо, если R3 представляет собой C 16-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C16 -алкил, -OR9 и -NR9 R10; при условии, что в соединениях, представленных формулой IA, R3 представляет собой C 16-алкил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C16 -алкил, -OR9 и -NR9 R10; R4 представляет собой Н, C16-алкил, и когда R4 представляет собой C 16-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C13 -алкил, галоген, -OR9 и -NR 9R10; при условии, что в соединениях, представленных формулой ID, R4 представляет собой C16-алкил, который необязательно замещен; и где R3 и R4 оба не являются водородом; каждый R5, R6 и R 7 в соединениях, представленных каждой из формул IA, IB, IC, ID, IE и IF, независимо представляет собой Н, галоген, -OR 11, -NR11C(O)R12 , и C16-алкил, и когда каждый из R5, R 6 и R7 представляет собой C 16-алкил, то указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: C13 -алкил, галоген; при условии, что в соединениях, представленных формулой IE, по крайней мере, один из R5 или R7 представляет собой фтор, хлор, или метил; R8 представляет собой Н или галоген, при условии, что в соединениях, представленных формулой IF, R8 представляет собой галоген; R 9 и R10 каждый независимо представляет собой Н, С14-алкил; R11 представляет собой Н, С 14-алкил, и когда R 11 представляет собой С1 4-алкил, указанная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными в каждом случае из следующих: галоген, C1-C4-алкил; R 12 представляет собой Н, С1 4-алкил; n равно 2; его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Также описываются фармацевтическая композиция, способ лечения расстройства, вызванного или связанного с недостаточностью серотонина, норадреналина или допамина, способ ингибирования синаптического захвата норадреналина, способ ингибирования синаптического захвата серотонина, способ ингибирования синаптического захвата допамина и набор, включающий, в том числе, соединение по п.1. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 37 з.п. ф-лы, 5 табл.

2293728
патент выдан:
опубликован: 20.02.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Предложено производное 3,4-дигидроизохинолина формулы (I) или его нетоксичная соль и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента (где все символы имеют такие же значения, как указано в описании). Соединение формулы (I) обладает агонистическим действием на СВ2-рецептор и, следовательно, оно пригодно для профилактики и/или лечения различных заболеваний, таких как астма, назальная аллергия, атопический дерматит, аутоиммунные заболевания, ревматоидный артрит, иммунная дисфункция, послеоперационная боль, карциноматозная боль. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 33 табл.

2272030
патент выдан:
опубликован: 20.03.2006
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ГРУППЫ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ И АНТИАНГИОГЕННЫЙ АГЕНТ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам

где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R1 указаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы (II)

к способу получения соединения, представленного формулой IV, к противоопухолевому агенту, к агенту, подавляющему метастазирование злокачественной опухоли на основе соединений формулы (I).

Технический результат – получение новых соединений в целях профилактики и лечения диабетической ретинопатии, ревматического артрита, гематомы, подавления метастазирования злокачественной опухоли. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

2239631
патент выдан:
опубликован: 10.11.2004
МЕТАБОЛИТЫ ЭКТЕЙНАСЦИДИНА-743, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям-метаболитам эктейнасцидина, а именно ЕТМ-305, ЕТМ-204 и ЕТМ-775, имеющим следующие структурные формулы:

Эти соединения являются сильными противоопухолевыми агентами. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и способам лечения злокачественных опухолей. Технический результат: получение новых противоопухолевых агентов. 10 с.п. ф-лы, 23 ил., 2 табл.
2225864
патент выдан:
опубликован: 20.03.2004
СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Объектом изобретения является сульфонамидное соединение формулы I, обладающее действием, ингибирующим активность матриксной металлопротеиназы-13 и агликаназы, где R1- NHOH; R2 - группа -A-R6, где А - алкилен C16; R6 - группа формулы II, где Х - группа -N(R10)-; R7и R8, одинаковые или различные, - Н, C16 алкил, СООН, низший алкокси, галоген, фенил или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют ненасыщенное С37 кольцо, арил С610, гетероарил С57, содержащий 1 или 2 кольцевых атома азота или серы; R10 - Н, C1-6 алкил; R3 - Н, С1-6 алкил, возможно замещенный галогеном, фенилом, необязательно замещенным галогеном, или алкинил С3-10; R4 - фенилен; R5 - C1-6 алкил, необязательно замещенный по меньшей мере одним атомом галогена, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 атома N, фенил, необязательно замещенный по меньшей мере одним атомом галогена. Соединения I пригодны для лечения артрита или остеоартрита. 4 с. и 14 з. п. ф-лы, 11 табл.



2217418
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИХ АЛКАЛОИДОВ, СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИНДУЦИРОВАНИЯ АПОПТОЗА

Изобретение относится к способу получения конденсированных полициклических алкалоидов общей формулы I, в том числе и новых, включающему стадию циклизации азометинилида общей формулы II, где А - необязательно замещенный арил, Z - кислород, n = 1, Y -необязательно замещенный арил, W и Х вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную азотсодержащую гетероциклическую группу, возможно замещенную и возможно конденсированную с арильной, карбоциклической или гетероциклической группой. Соединения I индуцируют апоптоз в клетках с множественной лекарственной устойчивостью, что усиливает противоопухолевое терапевтическое действие лекарственных средств. 5 с. и 50 з.п. ф-лы, 2 табл.



2215737
патент выдан:
опубликован: 10.11.2003
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЕ СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ДИМАЛЕАТА 6,9-БИС-[(2- АМИНОЭТИЛ)-АМИНО]БЕНЗО[G]ИЗОХИНОЛИН-5,10-ДИОНА

Дималеат 6,9-бис-[(2-аминоэтил)-амино] бензо[g] -изохинолин-5,10-дион получают следующим образом. К раствору этилендиамина в ТГФ медленно добавляют 6,9-дифторбензо[g]изохинолин-5,10-дион с образованием дигидрофторидной соли 6,9-бис-[(2-аминоэтил)-ами-но] бензо[g] изохинолин-5,10-диона, которую затем растворяют при рН 5 в воде и уксусной кислоте, отфильтровывают и добавляют раствор малеиновой кислоты. Усовершенствованные способы позволяют получать целевое соединение со степенью чистоты выше 97%. 3 с. и 1. з.п. ф-лы, 4 ил.
2144028
патент выдан:
опубликован: 10.01.2000
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к бициклическим соединениям, имеющим ядро, образованное двумя конденсированными шестичленными циклами, например изохинолином, изолинолоном, тетрагидронафталином, дигидронафталином или тетралоном, замещенными как кислотными, так и основными функциональными группами, которые полезны в ингибировании агрегации эритроцитов. Бициклическое соединение формулы (I), где В1, В2, В3 и В4 независимо выбраны из углерода и азота при условии, что по меньшей мере два из В1 - В4 являются углеродом; R3 - кислотная группа; n=2-6; R0, одинаковый или различный, независимо выбран из водорода, галоида или =0 при условии, что если R0 является =0, тогда только один из В1 - В4 может быть азотом; связывающая группа -(L)- является связью или двухвалентной замещенной или незамещенной цепочкой, содержащей 1 - 10 атомов, выбранных из группы, состоящей из углерода, азота и кислорода; Q - органическая группа, содержащая основной радикал. Описывается фармацевтическая композиция, ингибирующая агрегацию тромбоцитов, основанная на соединении формулы (I). 3 с. и 8 з.п.ф-лы, 1 табл., 26 ил.

2140907
патент выдан:
опубликован: 10.11.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ N-(3-АМИНОПРОПИЛ)-N-ФЕНИЛ-5,6,7,8- ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Производные N-(3-аминопропил)-N-фенил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-карбоксмида формулы I, где R1 - атом водорода, галоген, метил или алокси, R"1 - водород, галоген, R""1 - Н или метокси, R3 - С1-3-алкил, R4 - 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1ил-, либо R3 и R4 вместе с несущим атомом азота образуют 1,2,3,4-тетрагидроизохинолил, 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолил (другие обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения), в форме основания или соли, в форме чистого изомера либо смеси таких изомеров, проявляют антиишемическую активность. 6 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
2138479
патент выдан:
опубликован: 27.09.1999
Наверх