Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы: ..атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) – C07D 217/26

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолин-1-она, общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R¹: низший алкилен-ОН, низший алкилен-N(R ⁰)(R⁶), низший алкилен-CO₂R⁰ , С_5-6циклоалкил, С_6-10циклоалкенил, арил, гетероциклическая группа, -(низший алкилен, замещенный -OR ⁰)-арил или низший алкилен-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R¹ может быть замещен 1-2 группами G¹; циклоалкил, циклоалкенил и гетероциклическая группа в R¹ могут быть замещены 1-2 группами G² ; арил может быть замещен 1-2 группами G³; R⁰ : одинаковые или отличные друг от друга, каждый, означают -Н или низший алкил, R⁶: R⁰ или -S(O) ₂-низший алкил, R²: низший алкил, низший алкилен-OR ⁰, низший алкилен-арил, низший алкилен-О-низший алкилен-арил, -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-арил, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-арил, арил или гетероциклическая группа, где арил в R² может быть замещен 1-3 группами G⁴; R³: -Н или низший алкил, или R² и R³ могут быть объединены с образованием С₅-алкилена; R⁴: -N(R ⁷)(R⁸), -N(R¹⁰)-OR⁷, -N(R ⁰)-N(R⁰)(R⁷), -N(R⁰)-S(O) ₂-арил или -N(R⁰)-S(O)₂-R⁷ , R⁷: низший алкил, галоген-низший алкил, низший алкилен-CN, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO₂R ⁰, низший алкилен-С(O)N(R⁰)₂, низший алкилен-C(O)N(R⁰)N(R⁰)₂, низший алкилен-С(=NOH)NH₂, гетероарил, низший алкилен-Х-арил или низший алкилен-Х-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R⁷ может быть замещен 1-2 группами G¹ ; арил, гетероарил и гетероциклическая группа в R⁷ могут быть замещены 1-2 группами G⁶; X: простая связь, -О-, -С(О)-, -N(R⁰)-, -S(O)_p- или *-C(O)N(R ⁰)-, где * в X имеет значение от связи до низшего алкилена, m: целое число от 0 до 1, p: целое число 2, R⁸: -Н, или R⁷ и R⁸ могут быть объединены с образованием группы низший алкилен-N(R⁹)-низший алкилен, R ⁹: арил, R¹⁰: -Н, R⁵: низший алкил, галоген, нитро, -OR⁰, -N(R⁰)₂ , или -О-низший алкилен-арил, где группа G¹: -OR ⁰, N(R⁰)(R⁶) и арил; группа G ²: низший алкил, низший алкилен-OR⁰, -OR ⁰, -N(R⁰)₂, -N(R⁰)-низший алкилен-OR⁰, -N(R⁰)C(O)OR⁰, -N(R⁰)C(O)-низший алкилен-OR⁰, -N(R ⁰)C(O)N(R⁰)₂, -N(R⁰)C(=NR ⁰)-низший алкил, -N(R⁰)S(O)₂-низший алкил, -N(низший алкилен-CO₂R⁰)-S(O) ₂-низший алкил, -N(R⁰)S(O)₂-арил, -N(R⁰)S(O)₂N(R⁰)₂ , -S(O)₂-низший алкил, -CO₂R⁰ , -CO₂-низший алкилен-Si(низший алкил)₃ , -C(O)N(R⁰)₂, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-OR⁰, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-N(R ⁰)₂, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-CO ₂R⁰, -C(O)N(R⁰)-O- низший алкилен-гетероциклическая группа, -C(O)R⁰, -C(O)-низший алкилен-OR⁰ , С(О)-гетероциклическая группа и оксо; при условии, что «арил» в группе G² может быть замещен одним низшим алкилом; группа G³: -OR⁰; группа G⁴: галоген, CN, нитро, низший алкил, -OR⁰, -N(R⁰ )₂, -CO₂R⁰; группа G⁵ : галоген, -OR⁰, -N(R⁰)₂ и арил; группа G⁶: галоген, низший алкил, который может быть замещен -OR⁰, галоген-низший алкил, который замещен -OR⁰, -OR⁰, -CN, -N(R⁰) ₂, -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰) ₂, низший алкилен-ОС(O)R⁰, низший алкилен-ОС(O)-арил, низший алкилен-CO₂R⁰, галоген-низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-С(O)N(R⁰) ₂, галоген-низший алкилен-C(O)N(R⁰)₂ , -О-низший алкилен-CO₂R⁰, -О-низший алкилен-CO ₂-низший алкилен-арил, -C(O)N(R⁰)S(O)₂ -низший алкил, низший алкилен-C(O)N(R⁰)S(O)₂ -низший алкил, -S(O)₂-низший алкил, -S(O)₂ N(R⁰)₂, гетероциклическая группа, -C(-NH)=NO-C(O)O-C _1-10-алкил, -C(=NOH)NH₂, C(O)N=C(N(R⁰ )₂)₂, -N(R⁰)C(O)R⁰ , -N(R⁰)C(O)-низший алкилен-OR⁰, -N(R ⁰)C(O)OR⁰, -С(арил)₃ и оксо; при условии, что «гетероциклическая группа» в группе G ⁶ замещена 1 группой, выбранной из группы, состоящей из -OR⁰, оксо и тиоксо (=S); где «циклоалкенил» относится к С_5-10 циклоалкенилу, включающей кольцевую группу, конденсированную с бензольным кольцом по месту двойной связи; «арил» относится к ароматической моноциклической С₆-углеводородной группе; «гетероциклическая группа» означает кольцевую группу, состоящую из i) моноциклического 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из О, S и N, или ii) бициклического 8-9-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N, которые получают путем конденсации моноциклического гетероцикла и одного кольца, выбранного из группы, состоящей из моноциклического гетероцикла, бензольного кольца, при этом кольцевой атом N может быть окислен с образованием оксида; «гетероарил» означает пиридил или бензимидазолил; при условии исключения известных соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) и способу лечения с использованием соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолин-1-она, полезные в качестве антагониста рецептора ВВ2. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 302 табл., 59 пр.

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R¹ выбран из Н, (С₁ -С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (СН₂)_а-Х-Аr и (CR¹⁰¹R¹⁰² )_a-X-Ar, где указанный (С₁-С₆ )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C₁-С₆)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С₃-С₇)циклоалкила и -NR⁸R⁹; R² выбран из Н и (С ₁-С₆)алкила; R³ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и (CH₂)_d-Y; и при условии, что когда R³ представляет собой (CH ₂)_d-Y, R² выбран из Н; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из Н, (C₁-С ₆)алкила и галогено; R⁶ представляет собой (С ₃-С₇)циклоалкил; R⁷ представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С₁-С₆)алкил, -(СН₂)_е -O-(С₁-С₆)алкил, -(СH₂) _е-S(О)_f(C₁-C₆)алкил, -(CH ₂)_е-N(R¹⁰)-(C₁-C₆ )алкил, -(СН₂)_е-Z-(С₁-С ₆)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR⁸ R⁹, -NR⁸R⁹ и -С(O)ОН, где (С ₁-С₆)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR ¹²R¹³; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R ¹⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR²⁷, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С₁-С₆)алкил, где указанный -(C₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; и где R²⁷ выбран из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R¹⁸); R⁸ и R ⁹ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆ )алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR ¹⁹R²⁰; или R⁸ и R⁹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²¹; R¹² и R¹³ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен группами -(С₁-С₆)алкокси, -ОН; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²⁴; R¹⁰, R ¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R ²², R²³ и R²⁴ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR²⁸; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R²⁸ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и -С(O)O-(С₁-С₆ )алкила; R¹⁰¹ представляет собой (С₁-С ₆)алкил; R¹⁰² представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

Настоящее изобретение относится к новым производным цианоизохинолина формулы I, где R выбран из группы, включающей водород и C₁-C₁₀ алкил, R¹, R², R³ и R⁴ независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, С₁ -С₁₀ алкил, замещенный атомами галогена от 1 до 3 или С₆-С₁₄ арилом, С₆-С ₁₄ арил, -OR⁷, -SR⁷ и -SO₂ R⁷, где R⁷ выбран из группы, включающей C₁-С₁₀ алкил, С₁-С₁₀ алкил, замещенный С₆-С₁₄ арилом, С ₃-С₁₀ циклоалкил, С₆-С₁₄ арил и C₇-C₈ гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, где С₆-C₁₄ арил и C₇-C₈ гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей, включающей галоген, C₁-С ₆ алкокси, C₁-С₁₀ алкил, С₁ -С₆ диалкиламино и С₄ гетероциклил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из группы гетероатомов, включающей азот и кислород, и R⁵ и R⁶ независимо выбраны из группы, включающей водород и C₁-С₃ алкил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к новым производным цианоизохинолина формулы II, где R³¹, R³², R³³ и R³⁴ независимо выбраны из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, С₁-С₁₀ алкил, замещенный 1-3 атомами галогена или С₆-С₁₄ арилом, С₆ -С₁₄ арил, -OR³⁷, -SR³⁷ и -SO ₂R³⁷, где R³⁷ выбран из группы, включающей C₁-С₁₀ алкил, C₁-С₁₀ алкил, замещенный С₆-С₁₄ арилом, С ₃-С₁₀ арил, C₇-C₈ гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, где С₆-С₁₄ арил и C₇ -C₈ гетероарил замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С₁-С₆ алкокси, C₁-С₁₀ алкил, C₁-С₆ диалкиламино и C₄ гетероциклил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из группы гетероатомов, включающей азот и кислород, R³⁵ означает водород или метил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Помимо этого, изобретение относится к конкретным цианоизохинолиновым соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способу ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (HIF), к способу лечения, профилактики или замедления развития состояния, связанного с гипоксия-индуцибельным фактором (HIF), состояния, связанного с эритропоэтином (ЕРО), анемии, основанным на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные цианоизохинолиновых соединений, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.

Изобретение относится к замещенным пиразолопиримидиновым производным формулы (I), где Y¹, Y², Y ³, Y⁴ представляют собой N или С-, где, по меньшей мере, две группы из Y¹-Y⁴ представляют собой атом углерода, R¹ представляет собой хлор или бром, R²-R⁷ представляют собой, например, водород, метил или этил; и R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой, например, водород или С₁-С ₆алкил, их оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются сильными модуляторами mGluR5. Изобретение также относится к применению указанных соединений для лечения и профилактики ряда острых и хронических неврологических расстройств, связанных с mGluR5, таких как, например, боли различного характера, дискинезия, болезнь Паркинсона, тревожные состояния, болезнь Альцгеймера и других, фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способам их получения. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 262 пр., 12 пр. фармацевтических композиций.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C₁-C₄ алкил или С₃-С₄-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С₁-С₅алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С ₁-С₄-алкиламино, арилокси, арил-С₁ -С₂-алкилокси или С₃-С₆-циклоалкил-С ₁-С₄-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С₁ -С₄-алкила, C₁-C₄-алкокси, С ₁-С₄-алкилокси-С₁-С₄-алкокси, -SMe, SO₂-С₁-С₂-алкила, -NMe ₂, -С(O)O-С₁-С₅-алкила, -SCF ₃, -SO₂-NH₂, -SO₂-С ₂-алкил-ОН, -CONH₂, -СОМе, -CONH-С₁ -С₄-алкила, -CONMe₂, -NHCOMe, -CH₂ COOEt, -OCH₂COOEt, -CH₂-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I):

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые могут найти применение в качестве ингибиторов ГФАТ, и к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ГФАТ, включающей упомянутое соединение формулы I, в котором R ¹ обозначает -низш. алкил, -СН₂-арил, -циклоалкил, -(СН₂)₃ -ОС(=O)СН₃, -низш. спирт, -низш. алкил-R ¹⁰, -CH₂СООН, или -СН ₂СН₂OCH₂СН ₃; R² обозначает -низш. алкил, -СН ₂-арил, -низш. спирт, -СН₂С(=O)NH ₂, или -низш. алкил-R¹⁰, где по меньшей мере один из R¹ или R² обозначает -СН₃; R³ обозначает -СООН, -низш. алкил-СООН, -низш. спирт, СН ₂OCH₂, -CH₂ NH₂, -CH₂NHSO ₂R¹¹, -C(=O)R¹² , (CH₂)_nNHC(=O)R ¹³, -(CH₂)_m C(=O)N(R¹⁵)(R¹⁶), -C(=NH)-R¹⁷, или -(CH₂ )_n-R¹⁸; R ⁴ обозначает -Н, -низш. алкоксигруппу, -O-C(R ⁷R⁸)C(=O)R¹⁹ , -галоген, -SCH₃, -C=CHC(=O)-R ¹⁰, -CH₂CH₂ C(=O)-R¹⁰, -O-низш. спирт, -OCH ₂CH(OH)CH₂N=N^± N^-, -ОСН₂СН ₂OCH₂СН₂Cl, -NHC(=O)СН₂-низш. алкил, -O(СН ₂)_n-циклоалкил, -O-низш. алкен, или 5-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом, представляющий собой S или О; R⁵ и R⁶ независимо обозначают -Н, -галоген или -низш. алкоксигруппу; R⁷ и R ⁸ независимо обозначают -Н или -СН₃ ; R¹⁰ обозначает 5- или 6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетероатома, таких как N и O, и группа связана с остальной частью молекулы по кольцевому атому N; R¹¹ обозначает -CF₃ , -низш. алкил, -СН₂Cl, -CH ₂CF₃, или -R¹² ; R¹² обозначает 5- или 6-членное насыщенное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, такой как N, О и S, где замещенное кольцо является гетероциклическим кольцом, замещенным с помощью -ОН или -фенила; R¹³ обозначает -низш. алкил, -низш. алкоксигруппу, или -(CH₂)_nR ¹⁴; R¹⁴ обозначает 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, которые выбраны из группы, включающей N и O; R¹⁵ обозначает -H или -CH ₃; R¹⁶ обозначает -H,-низш. алкил, -OН, -низш. алкоксигруппу, или - CH₂СООСН ₂CH₃; R¹⁷ обозначает -низш. алкоксигруппу -NH₂ или -N-низш. алкил; R¹⁸ обозначает насыщенное или ненасыщенное 5-членное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, таких как N, О и S, где замещенное кольцо является гетероциклическим кольцом, которое замещено по одному или двум циклическим атомам углерода с помощью =O, или замещено по циклическому атому N с помощью -низш. спирта или -низш. алкила; R¹⁹ обозначает -OН, -NHCH(СН ₃)₂, -N(СН₃ )СН₂-арил, -N(СН₃ )-низш. алкил, 1-(арил-(СН₂) _n-)-[1,4]диазин-4-ил, или 5- или 6-членный насыщенный и необязательно замещенный низш. алкилом гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетероатома, таких как N и O; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ГФАТ, содержащей эффективное количество соединения формулы I. Технический результат - расширение спектра средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении ГФАТ. 2 н. и 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Chemistry Letters, 2003, 13:2789-93. BERMEJO A. "Synthesys and antitumor targeting G1 phase of the cell cycle of benzoyldihydroisoquinolines and related 1-usubstituted isoquinolines." Journal of Medicinal Chemistry, 2002, 45(23):5058-68. ANSELMI E. et al. "Selective inhibition of calcium entry induced by benzylisoquinolines in rat smooth muscle." The Journal of Pharmacy and Pharmacology, 1992, 44(4):337-43. WO 01/55117 A1, 02.08.2001. US 4042697, 16.08.1977. RU 2144027 C1, 10.01.2000.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАЩИЩЕННЫХ ЦИКЛИЧЕСКИХ 2,3-ДЕГИДРО- -АМИНОКИСЛОТ

Изобретение относится к области органической химии, преимущественно связанной с синтезом оптически активных неприродных аминокислот. Данные продукты могут найти применение в качестве исходных соединений для получения серии 3-замещенных циклических -аминокислот с дальнейшим использованием последних в биомедицине, а также исследованиях биологической активности их производных. Предложенный способ синтеза заключается в металлировании гексаметилдисилазидом лития защищенных циклических 2,3-дегидро- -аминокислот на основе производных пирролидин-, пиперидин- и тетрагидрохинолинкарбоновых кислот с последующим окислением элементарным бромом -положения гетероциклической системы и дальнейшим дегидробромированием с образованием продуктов реакции. Технический результат - повышение выхода и упрощение способа синтеза циклических 2,3-дегидро- -аминокислот.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I)

Изобретение относится к способу получения простых эфиров аминоксилов, например, N-гидрокарбилоксипроизводных пространственно затрудненных аминов, которые могут быть использованы в качестве свето- и/или термостабилизаторов органических материалов и/или регулятора полимеризации. Описывается способ получения простых эфиров аминоксилов взаимодействием соответствующего N-оксилового производного с углеводородным органическим растворителем в присутствии органического гидропероксида и катализатора - меди или соединения меди, предпочтительно, неорганического соединения Cu(I) или Cu(II), в виде раствора в подходящем растворителе, взятого в каталитически эффективном количестве. Способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом по упрощенной технологической схеме без использования высоких температур. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым изохинолинкарбоксамиды формулы

Изобретение относится к новым производным тетрагидроизохинолинов формулы [I]

Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам

где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R¹ указаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы (II)

к способу получения соединения, представленного формулой IV, к противоопухолевому агенту, к агенту, подавляющему метастазирование злокачественной опухоли на основе соединений формулы (I).

Технический результат – получение новых соединений в целях профилактики и лечения диабетической ретинопатии, ревматического артрита, гематомы, подавления метастазирования злокачественной опухоли. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.