Гетероциклические соединения, содержащие акридиновые или гидрированные акридиновые циклические системы: .с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы – C07D 219/04
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 219/00 Гетероциклические соединения, содержащие акридиновые или гидрированные акридиновые циклические системы
C07D 219/04 .с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы
Патенты в данной категории
| БИС(АМИДЫ) АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ТРИЦИКЛИЧЕСКИХ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым бис(амидам)азотсодержащих трициклических карбоновых кислот ф-лы (I), где каждый из X, которые могут быть одинаковыми или различными в данной молекуле, представляет -СН= или -N=, каждый из R1-R4, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет Н, С1-С4-алкил, NH2, С1-С4-алкокси, фенил, фенокси, NHR, N(R)2, СF3 или галоген, R - С1-С4-алкил, каждый из R5 и R6 - Н или С1-С4-алкил, Z представляет (CH2)nN(R7)(CH2)n, (CH2)nN(R7)(CH2)N(R7)(CH2)n, (CH2)nNH(CH2CH2)NH(CH2), R7 - Н или С1-С4-алкил, n и m = 1-4, или их фармацевтически приемлемым солям, за исключением соединений, где каждый Х - N, каждый из R1 - R6 - Н, карбоксамидная часть присоединена в положении I каждого кольца феназина и Z представляет (СН2)2NН(CН2)2, (СН2)3NН(CН2)3, (CН2)3NН(CН2CН2)2NН(CН2)3, (СН2)2NН(CН2)2NН(CН2)2 или (CН2)3NН(CН2)2NН(CН2)3. Соединения ф-лы (I) обладают противоопухолевой активностью и могут найти применение в медицине. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл. 
|
2179972 патент выдан: опубликован: 27.02.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-[2-(ДИМЕТИЛАМИНО)-ЭТИЛ]АКРИДИН-4- КАРБОКСАМИДА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ
Изобретение относится к новому способу получения акридин-карбоксамида формулы (I), где R1, R2, R5, R6, x, Y определены в формуле изобретения, который включает циклизацию соединения формулы (II) обработкой трехфтористым бором либо подходящим комплексом на его основе в подходящем растворителе с получением тетрафторборатной соли формулы (IIIa) с последующей обработкой соли неорганическим основанием в EtOAc или CH2Cl2 с образованием соединения формулы (III), и обработку либо (i) соединения формулы (III) первичным алкиламином формулы (IV), либо (ii) карбоновой кислоты, получаемой гидролизом соединения формулы (III) в щелочных условиях, первичным алкиламином формулы (IV) в присутствии подходящего связывающего агента с получением соединения (I) и, при желании, перевод одного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I) и/или в его фармацевтически приемлемую соль. Изобретение позволяет получить полезный продукт, который является противоопухолевым лекарственным средством, с возможностью легкого отделения и дальнейшей переработки тетрафторборатной соли, что облегчает управление процессом при его промышленной реализации, повышает производительность процесса. 2 c. и 6 з. п. ф-лы, 2 табл.     NH2(CH2)xY (IV)
|
2178785 патент выдан: опубликован: 27.01.2002 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗ/А/АКРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА РАКОВЫХ КЛЕТОК
Изобретение относится к новым замещенным бенз/а/акридинам формулы (II), где R1 и R2 представляют независимо ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R3 представляет Н; R5 и R6 представляют независимо Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R5 и R6 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил или R1, R2, R3, R5, R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R5 и R6 вместе представляют -OCH2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, при условии, что один из R1 и R2 представляет (C1-С8)алкокси, или R1 и R2 вместе представляют -ОСН2О-, или R1, R5 и R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, или его фармацевтически приемлемым солям. Также раскрыты более конкретные соединения, фармацевтическая композиция, способная ингибировать рост раковых клеток, включающая указанные соединения, и терапевтический способ ингибирования роста раковых клеток, включающий введение этих соединений. 5 с. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил. 
|
2174116 патент выдан: опубликован: 27.09.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АКРИДИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ
Изобретение может быть использовано в медицине для повышения чувствительности мультилекарственно-резистентных раковых клеток к химиотерапевтическим агентам. Заявлены производные акридина формулы I где R0 - водород, галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-алкилтио, амино-, нитрогруппа; p - 1 или, когда R0 - C1 - C4-алкокси, p - 2 или 3; R1 - водород, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-алкилтио; R2 - водород, C1 - C4-алкил; A - кислород, сера, связь, группа -(CH2)lNR9, где l - 0 или 1 и R9 - водород или метил; B - C1 - C4-алкилен, необязательно замещенный гидроксильной группой, за исключением того, что гидроксильная группа и часть A не могут быть связаны с одним и тем же атомом углерода, когда А - атом кислорода или серы, или группа - (CH2)lNR9, или когда A означает связь, то B означает C2 - C4-алкениленовую цепь; R3-водород, C1 - C4-алкил; m = 1 или 2; R4 - водород или галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-алкилтио; R5 - водород, C1 - C4-алкокси; R6 - водород, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси; R7-водород, или R3 и R7 вместе образуют группу -(CH2)n-, где n = 1 или 2; R8 - водород, C1 - C4-алкокси, причем группа формулы a  (а)связана с бензольным кольцом в 3 или 4 положении по отношению к карбоксамидному заместителю, при условии, что когда группа присоединена к бензольному кольцу в положении 3, тогда R6 должна быть в положении 6 бензольного кольца, или его физиологически совместимые соли. Заявлены производные акридина формулы Iа  где R0 - водород, галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси; R1 - водород, C1 - C4-алкокси; R2 - водород; A - кислород, сера, связь; B - незамещенная C1 - C4-алкиленовая цепь; R4 и R5-одинаковые и означают C1 - C4-алкокси, или их физиологически совместимые соли. Производные акридина общей формулы I получают взаимодействием соединения II  где значения R0, R1, p приведены выше, с соединением III  где значения A, B, R3 - R8 приведены выше, в присутствии агента реакции сочетания. Далее могут быть получены физиологически совместимые соли соединения I. Производные акридина общей формулы I могут быть получены взаимодействием соединения формулы IV  где значения R0, R1, R2, R6, A, B, p приведены выше, Q - атом галогена, с соединением формулы V  или его солью, где значения R3 - R5, R7, R8 приведены выше, в присутствии акцептора кислоты. Могут быть получены физиологически совместимые соли соединения I. Способ разрушения клеток раковой опухоли осуществляют воздействием на опухоль соединением формулы I или Iа или их солями. Фармацевтическая композиция содержит указанные соединения. Она может быть в форме для орального, буккального, парентерального или ректального введения. 6 с. и 6 з.п.ф-лы. |
2119482 патент выдан: опубликован: 27.09.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОАКРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОАКРИДИНОНА, ПРОИЗВОДНОЕ ДИГИДРОБЕНЗОКСАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ СПОСОБНОСТЬ ОБЛЕГЧЕНИЯ ИЛИ УСТРАНЕНИЯ ДИСФУНКЦИИ ПАМЯТИ
Сущность изобретения: производное тетрагидроакридина общей формулы (I), где Y -  или  , R3 - OH или -O-CO-AlK, их геометрические и оптические изомеры, N-окиси и кислотно-аддитивные соли получают либо восстановительной циклизацией соединения общей формулы (II) с последующей в случае необходимости обработкой полученного соединения ангидридом алкановой кислоты и последующей в случае необходимости обработкой полученного соединения алюмогидридом щелочного металла, либо окислительного отщепления группы -Si(R10)2R11 в соединении общей формулы (III) с последующим в случае необходимости восстановлением полученного соединения триалкилборгидридом щелочного металла. 4 с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл, 2 ил. 
|
2083564 патент выдан: опубликован: 10.07.1997 |
|