Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...атомы кислорода – C07D 223/08

Настоящее изобретение относится к новым производным сульфонамида общей формулы (I), где R¹ представляет собой фенил, тиофенил или фуранил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, -O-низшего алкила, замещенного галогеном, NO₂ или CN; R²-R⁴ и R^2'-R^4' представляют собой водород, низший алкил, фенил или низший алкил, замещенный галогеном; R⁵ представляет собой фенил, пиридинил, бензо[1,3]диоксолил или бензофуранил, незамещенный или замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкилокси, CN, нитро, амино, гидрокси, низшего алкила, замещенного гидрокси, низшего алкила, замещенного галогеном, либо замещенные группой -C(O)-NR'' ₂, -(CR₂)_m-C(O)-R', -(СН ₂)_m-гетероарилом, незамещенным или однозамещенным -(СН₂)_m-низшим алкокси, низшим алкилом, -(CH₂)_m-О-бензилом или CH₂OH, -O-С(O)-низшим алкилом, -O-C(O)-NR₂, -O-(СН₂ )_m-С(O)ОН, -O-низшим алкинилом, -O-низшим алкилом, замещенным галогеном, -O-(СН₂)_m-гетероциклилом, -O-(СН₂)_m-фенилом, незамещенным или однозамещенным гидрокси, -O-(СН₂)_m-гетероарилом, незамещенным или однозамещенным низшим алкилом, -(CH₂)_m -NH-C(O)R', -(CH₂)_m-NH-S(O)₂ -R', -S(O)₂-низшим алкилом, -S(O)₂-гетероциклилом, -S(O)₂NH-циклоалкилом, либо представляет собой С _3-6циклоалкил; R' представляет собой водород, низший алкил, низший алкинилокси, гидрокси, С_з-6циклоалкил, гетероциклил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из СООН, -С(O)O-низшего алкила, галогена или низшего алкила, либо представляет собой фенил, бензил, гетероарил, -(СН₂)_m-низший алкокси или -(CHR)_m-С(O)O-низший алкил; R'' представляет собой водород, С_3-6циклоалкил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, либо представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН₂ )_m-гетероциклил, -NR₂, гетероарил, бензил или -(CHR)_m-С(O)O-низший алкил; R представляет собой водород или низший алкил; Х представляет собой -CHR-; m равно 0, 1, 2 или 3; и его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, оптически чистые энантиомеры, рацематы или диастереомерные смеси. Также изобретение относится к лекарству, содержащему соединение формулы I. Технический результат: получены новые соединения, ингибирующие -секретазу. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

где: X¹ и X ² оба представляют метилен; R³ представляет -CR⁵=CHR⁶, R ⁵ и R⁶ вместе с атомами, к которым присоединены R⁵ и R⁶ , образуют (С_6-12)арил, где R ³ необязательно замещен 1-5 радикалами -X ⁴OR⁹, где X⁴ представляет связь, R⁹ представляет галогензамещенный (С_1-3)алкил, и R⁴ представляет -С(O)Х⁵R¹¹ , где X⁵ представляет связь, и R ¹¹ представляет гетеро(С_5-6)циклоалкил(С _0-3)алкил, X³ представляет группу формулы (а), (b) или(с):

n представляет 0, 1 или 2; R²⁰ представляет собой водород; R²¹ выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R²⁶ , -S(O)₂R²⁶, -C(O)OR ²⁶; R²³ выбран из Н и (С _6-12)арил(С_0-6)алкила; R ²⁵ выбран из водорода, (С_6-12)арил(С _0-6)алкила или -X⁴S(O) ₂R²⁶, где X⁴ имеет указанные выше значения; R²⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, (С_6-12 )арил(С_0-6)алкила; где X ³ необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X⁶OR¹⁷, где R ¹⁷ представляет водород, (С_1-6)алкил и X⁶ представляет связь или (С _1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.