Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...атомы азота, не входящие в нитрогруппы – C07D 223/12

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его пищевой соли:

Изобретение относится к фторированным производным катарантина, соответствующим общей формуле I, в которой: пунктирная линия означает возможность присутствия двойной связи, когда замещение -X отсутствует, либо простой связи, когда -X обозначает замещение группой: Н, R₁, R₂ и R₃ независимо друг от друга представляют собой атом фтора или метилированную группу, и n=2. Изобретение также относится к способу получения указанного производного и к его применению в качестве промежуточного соединения для синтеза фторированных димерных алкалоидов Vinca, в частности винфлунина, котороый, в свою очередь, используется как противораковое средство. 7 н. и 15 з.п. ф-лы.

В настоящей заявке описан способ получения соединений формулы (I)

путем взаимодействия соединения

с основанием и последующего взаимодействия образующегося соединения с соединением , где R, R¹, R², R³, R ⁵, Т и X имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I пригодны для лечения ряда состояний, связанных с веществом Р и нейрокинином. 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)

где R³/R^3', R⁴/R^4' и R⁵/R^5' , где по меньшей мере один из R⁴/R^4' или R⁵/R^5' всегда представляет собой атом фтора, а значения остальных радикалов раскрыты в описании. Обнаружено, что соединения общей формулы I являются ингибиторами -секретазы, и могут быть полезны при лечении болезни Альцгеймера или распространенных раков, включая, но не ограничиваясь ими, карциномы шейки матки и карциномы молочной железы и злокачественные опухоли кроветворной системы.

3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида или к их стериоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, описываемым общей формулой I, где Q обозначает О, S или N(R₂₅); R₂₅ обозначает H; R₈₀ С₆арилС _1-4алкил замещенный одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из групп R₃; R₃ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, С_2-6 алкенилоксигруппу, галоген, С₆арилоксигруппу, N(R ₂₀)(R₂₁), R₅₀, гетероарил, выбранный из пиридина и тиазола, где алкоксигруппа и гетероарил каждый необязательно имеет вплоть до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из групп R₆₁; и алкил необязательно имеет три заместителя, независимо друг от друга выбранных из групп R₆₀; или две группы R₃, когда они присутствуют на соседних атомах углерода, вместе могут образовывать фрагмент формулы -(O)_а-(СН₂)_b -(O)_е-(СН₂)_d-(O)_е -, где а, с и е независимо друг от друга обозначают 0 или 1, и b и d независимо друг от друга обозначают 0, 1, 2 или 3; при условии, что фрагмент не содержит двух соседних атомов кислорода и что сумма a, b, c, d и e равна по меньшей мере 3; R₁ выбран из группы, включающей Н, С_1-4алкил, С ₆арилС_1-4алкил; R₆₀ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей C₁-С ₆алкоксигруппу, NR₁₂R₁₃, галоген, гетероциклоалкил, такой как пиперидин; R₆₁ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей R ₆₀ и C₁-С₆алкил; Х обозначает группу формулы -(СН₂)_n-, где n обозначает 2 или 3; или группу формулы II, где Y обозначает СН₂, S; R₇₅ и R₇₆ обозначают Н; Z обозначает С ₆арил или гетероарил, такой как пиридин; каждый из которых необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R ₂; R₂ выбрана из группы, включающей Н, С _1-4алкил, галоген, гетероциклоалкилС_1-4алкил, С₆арилС_1-4алкиламиноС_1-4алкил и группу формулы -(CH₂)_f-N(R₁₁ )-(R₁₀); где гетероциклоалкил, арилалкиламиноалкил каждый необязательно имеют один заместитель, выбранный из групп R₆₁; f обозначает 1; R₁₁ обозначает Н; R₁₀ обозначает C_1-6алкил, С_2-6 алкенил, С_3-8циклоалкил, арил, С₆арилС _1-4алкил, гетероарилС_1-4алкил, где арил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R₆₁; R ₁₂ и R₁₃ каждая независимо друг от друга обозначает С_1-4алкил; R₂₀ и R₂₁ каждая независимо друг от друга обозначает С_1-4алкил, где алкил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R₆₀; и при условии, что соединение не представляет собой N-(4-этоксибензил)-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2-феноксиацетамид или N-[(2-фторфенил)метил]-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2,2-дифенилацетамид. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способам лечения вирусной инфекции HCV и способам облегчения симптомов вирусной инфекции HCV с использованием соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида, обладающие ингибирующей активностью в отношении репликации HCV. 10 н. и 25 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к производным 3-аминокапролактама формулы (I):

где Х представляет собой -CO-R¹ или

-SO₂-R², R¹ представляет собой алкильный (за исключением 5-метилгептанила и 6-метилгептанила, где радикал R¹ присоединен к карбонилу в положении 1), галогеналкильный, алкокси (за исключением трет-бутилокси), алкенильный, алкинильный или алкиламино радикал из 4-20 атомов углерода (например, из 5-20 атомов углерода, 8-20 атомов углерода, 9-20 атомов углерода, 10-18 атомов углерода, 12-18 атомов углерода, 13-18 атомов углерода, 14-18 атомов углерода, 13-17 атомов углерода) и R² представляет собой алкильный радикал из 4-20 атомов углерода (например, из 5-20 атомов углерода, 8-20 атомов углерода, 9-20 атомов углерода, 10-18 атомов углерода, 12-18 атомов углерода, 13-18 атомов углерода, 14-18 атомов углерода, 13-17 атомов углерода); или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению и фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств для лечения, облегчения или профилактики симптомов воспалительного заболевания. 8 н. и 49 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

или его фармацевтически приемлемым солям, где n равняется 1, 2 или 3; а значения R₁, R₂ , R₃, R₄, R_3', R₁₀ , R₁₁ приведены в п.1 формулы. Соединения I обладают способностью ингибировать высвобождение и/или синтез -амилоидного пептида, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к производным бенгамида, которые продуцируются микроорганизмом Myxococcus virescens ST200611 (DSM 15898) во время ферментации, их применению для лечения и/или профилактики раковых заболеваний, содержащим производные бенгамида лекарственным средствам, способу получения бенгамида формулы (V). Также изобретение относится к соединению формулы (I). Технический результат: получены новые производные бенгамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 табл.