Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем семи членов только с одним атомом азота в качестве гетероатома – C07D 225/00
Патенты в данной категории
| АНАЛОГИ БЕНЗОХИНОНСОДЕРЖАЩИХ АНСАМИЦИНОВ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА (ВАРИАНТЫ)
Настоящее изобретение относится к аналогам бензохинонсодержащих ансамицинов формул (I) и (IV), в которых радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и к их применению для лечения и модулирования нарушений, связанных с пролиферацией, таких как рак. В настоящем изобретении описан способ получения аналогов бензохинонсодержащих ансамицинов, согласно которому бензохинон восстанавливают до гидрохинона и связывают по реакции с пригодной кислотой. Технический результат - повышается растворимость и стабильность при хранении на воздухе полученного аналога (17)-аммоний гидрохинонансамицина. 15 н. и 166 з.п. ф-лы, 70 ил., 38 пр. |
2484086 выдан: опубликован: 10.06.2013 |
|
| НОВЫЕ БИОИЗОСТЕРЫ АКТИНОНИНА
Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I) |
2379284 выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
| МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ИСПОЛЬЗОВАНЫ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
Настоящее изобретение касается соединений, имеющих формулу (I),
а также способов их синтеза и применения для лечения различных нарушений, включая воспалительные и аутоиммунные нарушения, а также нарушения, вызванные злокачественными образованиями или повышенным ангиогенезом, в которых R1-R 11, t, X, Y, Z и n имеют указанные в описании значения. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2334744 выдан: опубликован: 27.09.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 4,5,6,9-ТЕТРАГИДРОТИЕНО[3,2-d]АЗОЦИНОВ
Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, в частности к новому классу соединений производных 4,5,6,9-тетрагидротиено[3,2-d]азоцинов, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Описывается способ получения производных 4,5,6,9-тетрагидротиено[3,2-d]азоцинов, включающий взаимодействие производных тиено[2,3-с]пиридина с эквимольным количеством диметилацетилендикарбоксилата или метилпропиолата, или ацетилацетилена при 20°С. Полученный остаток после удаления растворителя растирают в смеси этилацетата с гексаном или в эфире до состояния кристаллизации продукта реакции. Предложенный способ позволяет получить новую гетероциклическую систему - 4,5,6,9-тетрагидротиено[3,2-d]азоцины в одну стадию. |
2320649 выдан: опубликован: 27.03.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 6-МЕТОКСИ-1Н-БЕНЗОТРИАЗОЛ-5-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые производные 6-метокси-1Н-бензотриазол- 5-карбоксамида формулы I, в которой R1 обозначает этил или циклопропилметил, R2 обозначает атом водорода, метил или этил, n равно 1, 2 или 3 и волнистая линия  означает, что конфигурация заместителей на углеродном атоме, связанном с N-атомом в амидной группе, является RS, R или S, или фармацевтически приемлемые кислые аддитивные кислые соли. Описываются также способы их получения; фармацевтические композиции, содержащие соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую кислую аддитивную соль, и новые промежуточные соединения. Соединения обладают одновременно высокой противорвотной активностью и активностью, усиливающей сократительную способность желудочно-кишечного тракта. Кроме того, они обладают низкой депрессантной активностью относительно центральной нервной системы (CNS) и поэтому полезны для лечения и профилактики функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта, связанных с различными болезнями и терапевтическими обработками, в качестве средства, усиливающего сократительную способность желудочно-кишечного тракта. 6 с. и 5 з.п.ф-лы., 7 табл. 
|
2141958 выдан: опубликован: 27.11.1999 |
|
| АМИДИНОПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Амидинопроизводные общей формулы I, а также их соли, фармацевтически приемлемые эфиры и пролекарства, где X - метилен, n - принимает значения от 1 до 7; R1, R2 - водород, алкил, алкенил, алкинил, аминогруппа, карбоксильная группа, галогеналкил, C3-6-алициклический углеводород, C4-10-ароматический углеводород, причем указанные радикалы могут быть замещены 1 или несколькими заместителями, выбранными из гидроксила, алкила, алкоксила, амино, карбоксила, карбоалкокси, которые в свою очередь возможно замещены амино или карбоксильной группой, или заместители R1 и R2 вместе могут необязательно образовывать C3-6-алициклический углеводород, R3, R4 - H или OH. Соединения формулы I могут использоваться в качестве ингибиторов синтетазы оксида азота. 4 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2136661 выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИЛИ ВЕТЕРИНАРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Предложены производные гидроксамовой кислоты формулы (I) HONHCO-CH(OH)-CHR2-C(O)-NH-CHR3C(O)NP4R5 , где R2 - C1 - C6 алкил; R3-C1-C6 алкил или R7-(B)n; n = 0,1; В-двухвалентный C1-C6 алкил; R7-CONHOH, циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий в качестве гетероатома N или S, фенил, фенилзамещенный фенил, R4, - H, CH3, R5-C1-C6 алкил; возможно замещенный гетероциклом, или R3 и R5 - вместе образуют двухвалентный C8-C14 радикал. Указанные соединения получают взаимодействием соединения HCOO-CH(OH)-CHR2-C(O)-NH-CR3H-C(O)-NR4R5 с гидроксиламином. Соединения I обладают ингибирующей в отношении металлопротеиназ и образования фактора некроза опухолей активностью и могут использоваться в соответствующей фармацевтической композиции. 3 с. и 18 з.п.ф-лы. | 2126791 выдан: опубликован: 27.02.1999 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Предложены гетероциклические азотсодержащие производные карбоновой кислоты или их соль формулы I, где R1 - атом водорода, группа R3(C=O)- и группа R18S-; R2 и R19 - атом водорода, C1-C7-алкил, группа арил-(CH2)m-, где арил - фенил или нафталенил; группа гетероарил-(CH2)n-, где гетероарил - тиенил; n = 0 или 1; m = 0 или целое число от 1 до 6; R3 - C1-C7-алкил, арил-(CH2)m-, где арил - фенил; R18 - C1-C7-алкил; X1 - группа формулы III, где R4 и R5 - атом водорода, R6, R7 - атом водорода и др. или X1 - группа формулы IV, где R6, R7, R8 и R9 - атом водорода или фенил-(CH2)m-, где m имеет указанные значение, S = 0, r = 1 или X1 - группа формулы V или группа формулы VI, где Y1 - атом кислорода, серы или группа -CH2- и -CH2-CH2- или X1 - группа формулы VIII или IX, где Y2 - атом серы или группа -CH2- и  v = 1 или 2; w = 1 или 2; или X1 - группа формулы XI, где Z - атом кислорода, v = 1 или 2 или X1 - группа формулы XII, где Z - атом кислорода или два атома водорода, или X1 - группа формулы XIII, где Y3 - -CH2-, R13 - атом водорода. Соединения формулы I получают взаимодействием ацилмеркаптокарбоновой кислоты формулы XIV с промежуточным соединением формулы XV : H - X1, с получением соединения формулы XVI и затем удаляют ацильную группу R3 - (C= O)- и сложноэфирную защитную группу R12. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая активностью, ингибирующей антиотензин-конвертирующий фермент и ингибирующей нейральную эндопептидазу, которая содержит соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 3 с. и 5 з.п.ф-лы.          
|
2124503 выдан: опубликован: 10.01.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЛОКИРОВАННОГО  КАПРОЛАКТАМОМ ТОЛУИЛЕНДИИЗОЦИАНАТА
Изобретение относится к способу получения блокированного e-капролактамом толуилендиизоцианата (смесь 2,4- и 2,6-изомеров в соотношении 80:20 или 65:35), расплав которого гранулируется ниже температуры диссоциации продукта на исходные вещества. Способ состоит в том, что реакцию ведут в расплаве реагентов, взятых в стехиометрическом соотношении, при температуре 150 - 160oC до содержания в расплаве продукта свободного e-капролактама в количестве от 1 до 2 мас.%, что позволяет снизить температуру грануляции до 145oC и предотвратить диссоциацию продукта с выделением толуилендиизоцианата в рабочую зону. Изобретение может быть использовано для получения гранулированного блокированного e-капролактамом толуилендиизоцианата для производства шин, резино-технических изделий и других материалов.
|
2081107 выдан: опубликован: 10.06.1997 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАПРОЛАКТАМА БЕКМАНОВСКОЙ ПЕРЕГРУППИРОВКОЙ ЦИКЛОГЕКСАНОНОКСИМА Использование: производство капролактама, технологическое оформление реакторного узла на стадии перегруппировки циклогексаноноксима по Бекману. Сущность изобретения: процесс проводят по двухступенчатой схеме путем непрерывного смешивания циклогексаноноксима, олеума и реакционного раствора с кислотностью 57,8 - 64,3 мас.% на первой ступени в нескольких , минимум в двух, реакторах, работающих параллельно, время пребывания в которых составляет 26 - 34 мин при температуре не выше 115°С. Потоки из реакторов первой ступени объединяют и подают в реактор второй ступени, в которой вводят дополнительное количество циклогексаноноксима, поддерживая кислотность не менее 53,3 мас.%, температуру не более 120°С, при продолжительности пребывания реакционной массы 3,6 - 5,1 мин. Теплоту реакции отводят путем циркуляции реакционной массы через теплообменник. Продукт разделяют. 1 ил., 1 табл. | 2035453 выдан: опубликован: 20.05.1995 |
