Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: .не конденсированные с другими кольцами – C07D 231/02

Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу:

где Х представляет собой N или CR¹⁰ ; Y представляет собой NR³; R¹, R² , R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR¹¹, -OR³ , -NR³R⁴, C₁-С₁₀алкил, С₃-С₁₀циклоалкил, С₃-С₁₀ циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R⁷ представляет собой водород, C₁-С₁₀алкил, С₃ -С₁₀циклоалкил, С₃-С₁₀циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO₂NR¹¹R¹² , -C(O)R¹¹, C(O)OR¹¹, -C(O)NR¹¹ R¹², -SR¹¹, -S(O)R¹⁴, -SO ²R¹⁴, -NR¹¹R¹², -OR ¹¹, C₁-С₁₀алкила и С₃-С ₁₀циклоалкила; R³ представляет собой водород, C₁-С₁₀алкил, С₃-С₁₀ циклоалкил, С₃-С₁₀циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, -SO₂ NR¹¹R¹², -C(O)R¹¹, C(O)OR ¹¹, -C(O)NR¹¹R¹², -SR¹¹ , -S(O)R¹⁴, -SO₂R¹⁴, -NR ¹¹R¹² и -OR¹¹; R⁴ представляет собой водород или C₁-С₆алкил; R¹¹ и R¹² независимо представляют собой водород и низший алкил, и R¹⁴ представляет собой низший алкил; W представляет собой гетероарил, гетероциклил, -C(O)OR³, -C(O)NR ³R⁴, -C(O)NR⁴OR³, -C(O)NR ⁴SO₂R³, -С(O)(С₃-С ₁₀циклоалкил), -С(O)(С₁-С₁₀алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) или -С(O)(гетероциклил), где любые из указанных гетероарила, гетероциклила, -C(O)OR³, -C(O)NR³R⁴, -C(O)NR⁴OR³ , -C(O)NR⁴SO₂R³, -С(O)(С ₃-С₁₀циклоалкил), -С(O)(С₁-С ₁₀алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) и -С(O)(гетероциклил) возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из галогена, -NR³R⁴, -OR ³ и C₁-С₁₀алкила; где гетероарил представляет собой одновалентный ароматический радикал 5-, 6- или 7-членных колец, содержащих по меньшей мере один и вплоть до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и гетероциклил представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный карбоциклический радикал из 5-6 кольцевых атомов, где по меньшей мере один кольцевой атом представляет собой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом остальные кольцевые атомы представляют собой С. Изобретение также относится к композициям, к способу ингибирования активности МЕК, к применению соединения по любому из пп.1-21 и 23-41, а также к способам получения промежуточных соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибитора МЕК. 15 н. и 40 з.п. ф-лы, 34 ил.