Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 231/06

Изобретение относится к способу получения соединения формулы 1а, где X представляет галоген или С₁-С ₄галогеналкил; Z представляет N или CR⁹; каждый R⁵ независимо представляет галоген или С₁ -С₄галогеналкил; R⁹ представляет Н, галоген или С_1-С₄галогеналкил; R¹⁰ представляет Н или С₁-С₄алкил; и n представляет целое число от 0 до 3, который включает контактирование 2-пиразолина формулы 2а, где X, Z, R⁵, R⁹, R¹⁰ и n имеют вышеуказанные значения, с бромом в среде подходящего инертного органического растворителя при температуре от 80 до 180°С. Технический результат - получение пиразолов формулы 1а с высоким выходом и высокой чистотой. 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к 1,3,5-тризамещенным производным 4,5-дигидро-1H-пиразола общей формулы (I), в которой символы имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения, фармацевтической композиции на их основе, новым промежуточным соединениям, пригодным для синтеза указанных производных пиразола. Соединения формулы (I) являются антагонистами каннабиноидных рецепторов CB₁ . Изобретение также касается применения соединений формулы (I) для получения лекарственных средств для лечения ряда заболеваний, опосредованных CB₁, таких как психоз, беспокойства, депрессия, нарушения памяти, нарушения приема пищи и других. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается 2,4,6-фенилзамещенные циклические кетоенолы формулы (I), в которой W, X, Y и СКЕ указаны в формуле изобретения. Описываются также сложные эфиры ациламинокислот формулы (II), замещенные производные фенилуксусной кислоты формулы (XXIX), (XXVII), (XXXI), которые являются промежуточными соединениями для получения соединения формулы (I). Описывается также гербицидное средство, содержащее комбинации биологически активных веществ, включающие (а) соединение формулы (I) и (b') улучшающие совместимость с культурными растениями мефенпир-диэтил, при весовом соотношении 5-1:1-7,7. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 46 табл.

Данное изобретение относится к способу получения 3-галоген-4,5-дигидро-1Н-пиразольного соединения формулы (Ia), включающему взаимодействие с НХ ¹ другого 4,5-дигидро-1Н-пиразольного соединения формулы (IIa), где X¹ является галогеном и R ³, R⁴, Z, n и X² имеют значения, представленные в описании. В данном изобретении описано также получение соединений формулы III, где Х ¹, R³, R⁶, R⁷, R^8a R ^8b и n имеют значения, которые даны в описании, исходя из соединения формулы (Ia), полученного способом по п.1 формулы изобретения. Технический результат - разработка альтернативного способа получения 3-галоген-4,5-дигидро-1Н-пиразольных соединений, который применим в отношении широкого круга химических структур и в котором используются реагенты с относительно низкой стоимостью, доступные в промышленном количестве. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и формулы II

где R¹ представляет собой галоген; R² представляет галоген; R ³ представляет C₁-C ₄ алкил; Х представляет N или СН; и n равно 0-3, при условии, что когда Х представляет собой СН, тогда n равно, по меньшей мере, 1.

где R¹ представляет галоген; R² представляет галоген; R ³ представляет собой Н или C₁-C ₄ алкил; Х представляет собой N или СН; и n равно от 0 до 3, при условии, что когда Х представляет собой СН, тогда n равно, по меньшей мере, 1. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I, способу получения соединения формулы II, способ получения соединения формулы III. Также описываются промежуточные соединения формулы 4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые представляют интерес в качестве инсектицидов, а также способ их получения. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине, конкретно к применению производных пиразолина общей формулы (I), для предупреждения или лечения болезней, предраковых или неопластических процессов, опухолевого ангиогенеза, кахексии и процессов, связанных с фактором некроза опухолей (TNF), и вообще процессов, при которых благоприятное действие может оказать ингибирование эксперессии гена, ответственного за синтез циклооксигеназы-2 (СОХ-2), у млекопитающих, включая человека. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB ₁). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R представляет собой пиридил; R₁ представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и трифторметила; R₂ представляет собой водород; R ₃ представляет собой атом водорода или разветвленную или неразветвленную С_1-4алкильную группу; R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С _2-4алкильную группу, которая замещена гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, метокси, ацетокси, аминоксигруппой или одним атомом фтора, или R₄ представляет собой разветвленную или неразветвленную С_1-8 алкокси, которая может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой или диалкиламиногруппой, или R₄ представляет собой С_4-8 неароматическую гетероциклическую или С_4-8 неароматическую гетероциклоалкилалкильную группу, которые содержат 1-2 гетероатома, выбранных N и О, и которые могут быть замещены C_1-3алкильной группой, или R₄ представляет собой представляет собой гидрокси или имидазолилалкильную группу или пиридилметильную группу; или, если R₃ представляет водород или метил, R₄ может представлять группу NR₆R₇, где R ₆ представляет собой водород и R₇ представляет собой С_2-4-трифторалкил; или R₃ и R₄ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 4-10 атомов в цикле, которая содержит 1-2 атома гетероатома, выбранных N и О, или группу SO₂ , причем указанная группа может быть замещена С _1-4алкильной, гидрокси, гидроксиалкильной, пиридильной, амино, моноалкиламино, диалкиламино, моноалкиламиноалкильной, диалкиламиноалкильной или пиперидильной группой; R ₅ представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями Y, где Y представляет собой галоген, трифторметил или C _1-3алкил, или R₅ представляет собой разветвленный или неразветвленный С_1-8алкил. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим одно или несколько из этих соединений в качестве активного компонента. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл.

Описываются диамиды антраниловой кислоты формулы (Ia)

где А и В означают О, J означает , К вместе с двумя связанными с ним атомами образует фенильный цикл, необязательно замещенный 1 или 2 R⁴ ; R¹ означает Н; R² означает Н; R³ означает C ₁-С₆-алкил; каждый из R ⁴ независимо означает C₁-С ₆-алкил; каждый из R⁵ независимо означает Н, C₁-С₆ -алкил, C₁-С₆-галогеналкил, С₂-С₆-алкоксикарбонил или W; W означает фенил, необязательно замещенный одним-двумя заместителями, независимо выбираемыми из R⁶ ; каждый из R⁶ независимо означает C ₁-C₄-алкил или галоген; m равно целому числу 1-3 и n равно целому числу 1-2. Технический результат - соединения обладают инсектицидной активностью. Описываются также способ борьбы с насекомыми и композиция для борьбы с насекомыми на основе соединения формулы (Ia). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 15 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАЦЕМИЧЕСКИХ И ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 1,5-ДИАРИЛ-3-ТРИФТОРМЕТИЛ- ²-ПИРАЗОЛИНОВ

Предлагается способ получения соединений общей формулы 1, который включает рацемические смеси (±)-1, и энантиомерно чистые соединения (-)-1 и (+)-1, где R₁ и R₃ , одинаковые или различные, представляют собой атом водорода, хлора, фтора, метил, трифторметил или метоксигруппу; R₂ представляет собой атом водорода, хлора, фтора, метил, трифторметил, метокси, трифторметокси, метилсульфонил или аминосульфонильную группу; R₄ представляет собой атом водорода, хлора, фтора, метил, трифторметил, метокси, трифторметокси, метилсульфонил или аминосульфонильную группу, при условии, что один из заместителей R₂ или R₄ является метилсульфонилом или аминосульфонильной группой; который включает получение рацемической смеси соединений общей формулы (±)-1 при взаимодействии (Е)-1,1,1-трифтор-4-арил-3-бутен-2-она с фенилгидразином, с последующей обработкой хлорсульфокислотой или при взаимодействии с хлорсульфокислотой, с последующей реакцией с гидроксидом натрия и, наконец, с тионилхлоридом. Продукт, полученный с помощью любого из этих способов, подвергают взаимодействию с карбонатом аммония или аммиаком или с сульфитом натрия и метилиодидом или метилсульфонатом. Кроме того, чтобы получить энатиомерно чистые соединения общей формулы 1 при разделении рацемической смеси общей формулы (±)-1, реакцию осуществляют с оптически активным эфедрином, что приводит к образованию натриевой соли каждого из энатиомеров, реакции с тионилхлоридом и карбонатом аммония или аммиаком или вместо тионилхлорида с сульфитом натрия и метилиодидом или метилсульфонатом, чтобы, таким образом, получить отдельно энантиомерно чистые соединения общей формулы (-)-1 и (+)-1. Технический результат - разработка альтернативного коммерчески пригодного способа получения соединений формулы 1 за счет использования более дешевых и доступных исходных реагентов. 5 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола, которые являются сильными антагонистами каннабиноидного (CB₁) рецептора, являясь полезными для лечения болезней, связанных с нарушениями каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (Ia) или (Ib), где символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения данных соединений, их применению, промежуточным соединениям для получения данных соединений и к фармацевтической композиции, содержащей, по меньшей мере, одно из данных соединений в качестве активного компонента. 12 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к энантиомеру, имеющего S-конфигурацию в положении 4 своего 4,5-дигидропиразольного кольца, соединения формулы (I):

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола, которые имеют общую формулу (I)

где R обозначает фенил, тиенил или пиридил, причем указанные группы могут быть замещены C_1-3алкокси группой или галогеном; R₁ обозначает фенил, который может быть замещен C_1-3алкокси или пиридильной группой; R ₂ обозначает водород или гидрокси; Аа обозначает одну из групп (i), (ii), (iii), (iv) или (v):

Изобретение относится к способу получения ингибитора коррозии, получаемого реакцией конденсации индивидуальных полиаминов или их технической смеси с высшими изомерными монокарбоновыми кислотами с атомами углерода С₆-С₂₈ или синтетическими жирными кислотами с атомами углерода С₁₀-С₂₈, включающему отгон реакционной воды, стадию циклоконденсации, смешивания остатка с растворителем, отличающемуся тем, что в качестве технической смеси в реакции конденсации используют фракции ректификации полиэтиленполиаминов технических – или легкую (с молекулярной массой 103-140), или среднюю (с молекулярной массой 140-170) или тяжелую (с молекулярной массой 170-232), а в качестве растворителя – кубовый остаток процесса ректификации продуктов гидроформилирования пропилена или дистиллят, полученный перегонкой данного кубового остатка, или продукт конденсации данного дистиллята с аммиаком или полиэтиленполиаминами при весовом соотношении продукт : растворитель равном 10-30 : 90-70. При этом отгон реакционной воды проводят при температуре 130-180С, а процесс циклоконденсации - при температуре 230-260С. Технический результат – повышение ингибирующих свойств и возможности использования ингибиторов коррозии в органической, водной и газовой средах (трехфазная среда). 1 табл.