Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: .....один атом кислорода в положении 3 или 5 – C07D 231/20

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям нафталин-2-ил-пиразол-3-она формулы (V) или (Va), к способу их получения, и к применению этих промежуточных соединений при получении ингибиторов сигма рецептора.

Настоящее изобретение предоставляет соединение 1-(1-этил-4-(3-(2-метоксиэтокси)-2-метил-4-(метилсульфонил)бензоил)-1Н-пиразол-5-илокси)этилметилкарбонат или его соль. Это соединение демонстрирует превосходное гербицидное действие и имеет широкий диапазон применения, включая сельскохозяйственные поля и несельскохозяйственные поля, и различные способы применения, включающие обработку почвы и обработку листвы. Кроме того, изобретение относится к способу его получения; содержащему его в качестве активного ингредиента гербициду; и к способу борьбы с нежелательными растениями или ингибирования их роста, который включает нанесение гербицидно-эффективного количества данного соединения на нежелательные растения или на место их произрастания. 4 н.п. ф-лы, 17 табл., 17 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R^a, или А является формулой (a); V_a является C(R⁴), V _b является N или C(R⁵) и V_c является N; иди V_a является N, V_b является C(R ⁵) и V_c является N или C(R⁶); R ⁴ является водородом, R⁵ является водородом, С_1-6алкилом, -OR^b, -SR^b, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R⁶ является водородом или арилом, выбранным из фенила; R⁷ является водородом или С_1-6алкилом; R³ является водородом, С_1-3алкилом, -OH, -S(O)₂R ¹, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R^b , R^x, R^y, R^za, R^zb , R^w, R^e, R^k, R^m, Rⁿ, R^q и R^l, в каждом случае, являются независимо водородом, С_1-3алкилом или С _1-3галогеналкилом; и R^f в каждом случае, является независимо водородом, С_1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

Изобретение относится к новому гербициду, проявляющему превосходные гербицидные действия, который имеет широкий диапазон применения, включающий сельскохозяйственные поля, и несельскохозяйственные площади, и различные методы нанесения, включая обработку почвы и обработку листвы. Соединение бензоилпиразола, представленное формулой (I), где R¹ представляет метил, этил или изопропил, R² представляет атом водорода или метил, R³ представляет метил, этил, изопропил, н-пропил или н-бутил, R⁴ представляет метил, R⁵ представляет метоксиэтокси, R⁶ представляет метилсульфонил, А представляет -СН(СН₃); способ его получения; гербицид, содержащий его в качестве активного ингредиента, и способ борьбы с нежелательными растениями или подавления их роста, который содержит нанесение гербицидно эффективного количества его на нежелательные растения или на место их произрастания. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 9 табл., 11 пр.

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R¹ представляет собой водород или C_1-6алкил; R² представляет собой -SR⁵, галоген, галогенированный С_1-6 алкил или т.п., R³ представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(R^aR^b)-R^c-R ^d, или группу, представленную формулой: -(CR^e R^f)_m-С(R^aR^b)-R ^c-R^d, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R⁴ представляет собой -OR⁶, -CONR⁷R⁸, -NR ⁹CONR⁷R⁸, -(CR¹⁰R ¹¹)_pOH, -(CR¹⁰R¹¹) _pOCONR⁷R⁸, -NR⁹COR ¹², -(CR¹⁰R¹¹)_pNR ⁹COR¹², -С(=О)NR⁹OR¹², -CONR⁹CONR⁷R⁸, -CN, галоген или NR⁹(С=O)OR¹²; R⁵ представляет собой С_1-6алкил; R⁶ представляет собой водород или -CONR⁷R⁸; каждый из R⁷ и R⁸ независимо представляет собой водород или т.п., R¹⁰ и R¹¹ независимо представляет собой водород; R¹² представляет собой C_1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения 5-алкокси-4-гидроксиметилпиразола, представленного общей формулой (3), где R₁ представляет собой С1-С6 алкильную группу или фенильную группу, R₂ представляет собой С1-С6 галогеналкильную группу, цианогруппу или (С1-С6 алкокси)карбонильную группу и R₃ представляет собой С1-С6 алкильную группу, которая может быть незамещенной или замещенной галогеном, фенильной группой или (С1-С6 алкокси)карбонильной группой, С3-С8 циклоалкилалкильную группу, С2-С6 алкенильную группу или С2-С6 алкинильную группу. Предложенный способ включает реакцию соединения пиразола, представленного общей формулой (1), с соединением, представленным общей формулой (2), где L представляет собой уходящую группу, и формальдегидом в присутствии основания, где R₁, R₂ и R ₃ имеют значения, указанные выше. Изобретение также относится к новым соединениям 5-алкокси-4-гидроксиметилпиразола. Технический результат - предложенный способ позволяет простым образом и с высокой эффективностью получать соединения 5-алкокси-4-гидроксиметилпиразола, которые являются промежуточными соединениями для получения гербицидов. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 спр. пр., 12 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R¹, R ², R³, R^4a, R^4b, R ⁵, R⁶, Ar, X¹, X², X ⁴, X⁴ и X⁵ имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R¹ представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R² представляет собой группу формулы: -Y-R⁵, где Y представляет собой -O- или S; R⁵ представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R⁴ представляет собой водород или С_1-10алкил; R ³ представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R⁶ , где Z представляет собой -NR⁷- или -NR⁷ -W-; R⁶ представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R⁷ представляет собой водород или С_1-10алкил, W представляет собой C _1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R² представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R³ представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил. Данное соединение является ингибитором 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента описанное выше соединение. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 65 табл., 69 пр. получения, 3 экспериментальных примера.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой присоединенную через атом углерода 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из тиофенила, фуранила, пиразолила и пирролила, которая может быть замещена от одной до трех R^a - группами; Т представляет собой О, S; В является таким, как показано в формуле изобретения; Z¹ представляет собой незамещенный циклопропил; Z² представляет собой атом водорода, С₁-С₈алкил или С ₁-С₈алкоксикарбонил; Z³ независимо представляют собой атом водорода. Также изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента, и способу борьбы с фитопатогенными грибами у сельскохозяйственных растений. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие фунгицидной активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R ¹-R⁴ имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы (I), который включает взаимодействие соединений формул (II) и (III) и сульфонилхлорида в подходящем органическом растворителе в присутствии основания с образованием соединения формулы (I), причем растворитель или/и основание объединяется с соединениями формул (II) и (III). Описаны также соединения формулы (III), которые применимы в качестве исходных соединений для этого способа. Радикалы R¹-R⁶ имеют значения, указанные в формуле изобретения. Технический результат - разработка менее дорогого и более эффективного, гибкого и удобного в работе способа получения соединений формулы (I). 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения 5-гидрокси-4-тиометилпиразольного соединения, согласно которому пиразольное соединение, представленное общей формулой (1), вводят в реакцию с сернистым соединением, представленным общей формулой (2), в присутствии основания и формальдегида, в результате чего получают 5-гидрокси-4-тиометилпиразольное соединение, представленное общей формулой (3), где радикалы и символы в указанных формулах имеют значения, определенные в формуле изобретения. Технический результат - предложенный способ позволяет получать целевое 5-гидрокси-4-тиометилпиразольное соединение легко и с высоким выходом в мягких условиях в одну стадию без использования специального оборудования, дорогостоящего катализатора или переходного металла и т.п. При этом процесс может проводиться практически без образования вредных отходов от катализатора и т.д., благодаря этому этот способ является экологически безопасным и применим в промышленности. 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным общей формулы (I)

в которой А, если он присутствует, означает (С₁-С₆)-алкил; R1 означает группу NR6R7, (С₄-С₇)-азациклоалкил, (С₅-С ₉)-азабициклоалкил, причем эти группы необязательно замещены одним или более заместителями, выбираемыми из (С₁-С ₅)-алкила или галогена; A-R1 является таким, что азот радикала R1 и азот в положении 1 пиразола обязательно разделены, по меньшей мере, двумя атомами углерода; R3 означает радикал Н, ОН, NH ₂, ORc, NHC(O)Ra или NHSO₂Ra; R4 означает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбираемыми из галогена, CN, NH₂, ОН, ORc, C(O)NH ₂, фенила, полифторалкила, линейного или разветвленного (С₁-С₆)-алкила, причем эти заместители необязательно замещены галогеном, и причем гетероарильные радикалы являются 3-10-членными, содержащими один или более гетероатомов, выбранных из серы и азота; R5 означает радикал Н, линейный или разветвленный (С₁-С₆)-алкил; Ra означает линейный или разветвленный (С₁-С₆)-алкил; Rc означает линейный или разветвленный (С₁-С₆ )-алкил, (поли)фторалкил или фенил; R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, (С₁-С₆)-алкил; R6 и R7 могут образовывать 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, включающий один гетероатом, такой как N, и который необязательно замещен одним или более атомами галогена; к его рацематам, энантиомерам, диастереоизомерам и их смесям, к их таутомерам и их фармацевтически приемлемым солям за исключением 3-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина, 4-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина и N-(диэтил)-4-фенил-1Н-пиразол-1-этиламина. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, возникающих вследствие дисфункции никотиновых рецепторов 7 или благоприятно отвечающих на их модуляцию, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения, профилактики, диагностики и/или наблюдения за развитием психиатрических или неврологических расстройств или заболеваний центральной нервной системы, при которых имеет место ухудшение познавательных функций или обработки сенсорной информации. 8 н. и 8 з.п. ф-лы.

Описываются производные пиразола общей формулы [1]

где R¹ означает С1-С6 алкилгруппу, R² означает С1-С3 галогеналкилгруппу, R ³ означает атом водорода, С1-С3 алкилгруппу, которая может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей а, или формилгруппу, и R ⁴ означает атом водорода или С1-С3 галогеналкилгруппу (при условии, что R⁴ представляет С1-С3 галогеналкилгруппу в случае, когда R³ означает водород или формилгруппу, и R⁴ представляет водород или С1-С3 галогеналкилгруппу в случае, когда R ³ означает С1-С3 алкилгруппу, которая может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей a), a также способы получения указанных производных, которые являются промежуточными соединениями для получения производных изоксазолина, имеющих превосходную гербицидную активность и селективность в отношении культурных растений и сорняков. 11 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Cyclocondensation of Alkylhydrazines and -Substituted Acetylenic Esters: Synthesis of 3-Hydroxypyrazoles, J. Org. Chem, 1992, 57 (21), р.5680-5686. Park К. Н. et al. Novel Migration of Aryl Group in Pyrazolyl Aryl Ether, Bull. Korean Chem. Soc., 1996 17 (2), р. 113-114. Hwang K.J. et al. Synthesis and Antifungal Activities of 3-Trifluoromethyl-4-Allyl-5-Hydroxypyrazoles, Korean J. of Med. Chem., 1992, 2 (2), р. 122-126. Hwang K.J. et al. Substituent Influenced Alkylation of 3-Substituted 5-Hydroxypyrazoles, Heterocycles, 1993, 38 (6), р. 1375-1380. Kees K.L. et al. New Polent Antihyperglycemic Agents in db/db Mice, J. Med. Chem., 1996, 39 (20), р. 3920-3928. RU 2055836 C1, 10.03.1996.

Изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I),

в котором R¹ выбирают из ряда, содержащего C₁-С₆ алкил, фенил и бензил; R² означает фенил, необязательно замещенный одним - тремя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоид, циано; R ³ означает замещенный C₁-C ₆алкил, замещенный С₁-С ₃алкокси-С₁-С₃ алкил, необязательно замещенную С₁-С ₆алкоксигруппу, группы -(CH₂) _nR⁵, -(СН₂) _О-О-(CH₂)_pR ⁵, где алкил, C₁-C ₃алкокси-C₁-C₃ алкил замещены группами -ОН, -NR⁶R ⁷, -C(=Y)Z, -X(C=Y)Z, CN или NR⁶SO ₂-C₁-C₆алкил; алкоксигруппа необязательно замещена группами -C(=Y)Z, -X(C=Y)Z; R⁵ означает фенил или гетероарильное кольцо в соответствии с формулами IIIa-IIIh,

Изобретение относится к новым замещенным арилкетонам формулы (I)

в которой A¹, A ², Q, R¹, R² , X, Y и Z имеют значения, указанные в описании. Соединения, указанные в настоящей заявке, являются биологически активными и могут быть использованы в качестве дефолиантов, десикантов, средств для предуборочного уничтожения ботвы или в качестве средства для уничтожения сорняков. В настоящем изобретении также представлены промежуточные соединения для получения соединения общей формулы (I) такие как

или

Цель данного изобретения - получение гербицидного средства на основе соединения общей формулы (I) и обычных наполнителей, проявляющего высокую активность против сорняков. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл.

Описываются замещенные бензоилпиразолы общей формулы (I)

в которой Q - О, R¹ - алкил с 1-6 атомами углерода, R² - водород, R ³, R⁴ независимо друг от друга означают водород, галоген, алкил с 1-4 атомами углерода, замещенный галогеном, R⁵ - водород, алкил с 1-6 атомами углерода, Y - водород, Z - алкоксиамино с 1-6 атомами углерода, алкиламино с 1-6 атомами углерода, замещенный алкокси с 1-4 атомами углерода, N-алкил-алкоксиамино с 1-4 атомами углерода, фенил, замещенный галогеном, моноциклический гетероциклил, гетероциклиламино, группа-N=(гетероциклил) из ряда фурила, тетрагидрофурилметиламино пирролидинила, пирролидиниламино, 2-оксо-1,3-диазациклопентила, изоксазолила, дигидроизоксазолила (изоксазолинила), тетрагидроизоксазолила (изоксазолидинила), тетрагидро-(2Н)-1,2-оксазин-2-ила, дигидротиазолила (тиазолинила), оксадиазолиламино, тиадиазолиламино, пиперидинила, пиперидиниламино, 2-оксо-1,3-диазациклогексила, морфолинила, морфолиниламина, соответственно, при необходимости замещенный алкилом с 1-4 атомами углерода, галогеналкилом с 1-4 атомами углерода, циклоалкилом с 3-6 атомами углерода, включая их все возможные таутомерные формы и возможные соли. Также описывается гербицидное средство на основе указанных соединений. Технический результат - соединения обладают гербицидной активностью. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

Описываются бензоилпиразолы общей формулы (I)

Описываются замещенные бензоилциклогександионы общей формулы (I)

в которой m равно 0 или 1, n равно 0 или 1, А означает простую связь или алкандиил (алкилен) с 1-4 атомами углерода, R¹ означает водород или незамещенный алкил с 1 до 6 атомами углерода, R² - метил, R³ - водород, нитро, циано, галоген, замещенный галогеном алкил с 1 до 4 атомов углерода, алкокси с 1 до 4 атомами углерода или алкилсульфонил с 1 до 4 атомами углерода, R⁴ - нитро, галоген, незамещенный или замещенный галогеном алкил с 1 до 4 атомами углерода, Z означает гетероцикл, и гербицидное средство на его основе. Описываются также замещенные бензойной кислоты общей формулы

значение n, A, R³, R⁴, Z - так же, как указано выше, являющиеся исходными соединениями для получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) обладают высокой и селективной гербицидной эффективностью. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 8 табл.

Описываются бензоилпиразолы общей формулы (I)

где А означает алкилен, R¹ – алкил, R² – водород, алкил, R³ – водород, алкил, галоген, алкилсульфонил, алкоксил, R⁴ – нитро, галоген, алкил, Y – водород, алкил, алкилсульфонил, алкенил, фенилсульфонил, фенилалкил, Z – замещенная 5-6-членная насыщенная или ненасыщенная гетероциклическая группа. Описывается гербицидное средство на основе соединения формулы (I). Предлагаемые бензоилпиразолы обладают сильной гербицидной активностью и широким спектром действия как при обработке почвы, так и при обработке наземных частей растений. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл.