Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ......с арильными радикалами, связанными с атомами азота кольца – C07D 231/22

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения 5-алкокси-4-гидроксиметилпиразола, представленного общей формулой (3), где R₁ представляет собой С1-С6 алкильную группу или фенильную группу, R₂ представляет собой С1-С6 галогеналкильную группу, цианогруппу или (С1-С6 алкокси)карбонильную группу и R₃ представляет собой С1-С6 алкильную группу, которая может быть незамещенной или замещенной галогеном, фенильной группой или (С1-С6 алкокси)карбонильной группой, С3-С8 циклоалкилалкильную группу, С2-С6 алкенильную группу или С2-С6 алкинильную группу. Предложенный способ включает реакцию соединения пиразола, представленного общей формулой (1), с соединением, представленным общей формулой (2), где L представляет собой уходящую группу, и формальдегидом в присутствии основания, где R₁, R₂ и R ₃ имеют значения, указанные выше. Изобретение также относится к новым соединениям 5-алкокси-4-гидроксиметилпиразола. Технический результат - предложенный способ позволяет простым образом и с высокой эффективностью получать соединения 5-алкокси-4-гидроксиметилпиразола, которые являются промежуточными соединениями для получения гербицидов. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 спр. пр., 12 пр.

Изобретение относится к применению соединений, охарактеризованных формулами (I) и (IB), или их фармацевтически приемлемых солей, изомеров или гидратов для производства лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, выбранного из психоза, невропатической боли или воспалительной боли и нарушения движения, такого как дистония или поздняя дискинезия, моторных нарушений, включая аллодиниюи/или гипералгезию. Соединения формул (I) и (IB) имеют значения радикалов и символов, приведенные в п.1 и п.2 формулы изобретения. Изобретение также относится к новым соединениям, охарактеризованным формулами (I') и (IB'), в которых радикалы и символы имеют значения, указанные в п.4 и п.5 формулы изобретения, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, к способам получения таких соединений, к включающим их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболевания или состояния, в развитие которого вовлечен сигма-рецептор. 8 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 1 таб., 3 ил., 64 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R ¹-R⁴ имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии и синтезу лекарственных веществ и может найти широкое применение для получения 1-фенил-2,3-диметил-4-йодпиразолона-5 (йодантипирина). Основной задачей, на решение которой направлено заявляемое изобретение, является создание способа, позволяющего снизить энергетические затраты, повысить технологическую и экологическую безопасность получения фармакопейного йодантипирина с высоким выходом, не менее 95%. Способ основан на окислительном йодировании антипирина йодирующей смесью в отсутствие органического растворителя и последующем получении фармакопейного йодантипирина. Отличительными признаками способа является последовательное проведение стадий окислительного йодирования и получения фармакопейного йодантипирина в водной среде, в одном аппарате. При этом процесс окислительного йодирования осуществляют при комнатной температуре при концентрациях компонентов в водном растворе, обеспечивающих выход фармакопейного йодантипирина не менее 95%. Технический результат - упрощение технологии изготовления йодантипирина и аппаратурного оформления процесса, а также повышение технологической и экологической безопасности реализации способа. 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение направлено на дипиразольные соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, где радикалы и группы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Соединения, составляющие предмет данного изобретения, модулируют функцию рецепторов АМРА и NMDA, и поэтому могут использоваться в качестве фармацевтических средств, главным образом, для лечения психоневрологических заболеваний. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I и отдельные дипиразольные соединения. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения 5-гидрокси-4-тиометилпиразольного соединения, согласно которому пиразольное соединение, представленное общей формулой (1), вводят в реакцию с сернистым соединением, представленным общей формулой (2), в присутствии основания и формальдегида, в результате чего получают 5-гидрокси-4-тиометилпиразольное соединение, представленное общей формулой (3), где радикалы и символы в указанных формулах имеют значения, определенные в формуле изобретения. Технический результат - предложенный способ позволяет получать целевое 5-гидрокси-4-тиометилпиразольное соединение легко и с высоким выходом в мягких условиях в одну стадию без использования специального оборудования, дорогостоящего катализатора или переходного металла и т.п. При этом процесс может проводиться практически без образования вредных отходов от катализатора и т.д., благодаря этому этот способ является экологически безопасным и применим в промышленности. 5 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), в которой W означает группу -COOR или -CN; R ₁ означает атом водорода, галогена или (С ₁-С₄)алкильную группу; R ₂, R₃, R₄, R₅, R₆, R ₇ каждый независимо друг от друга означает атом водорода или галогена или (С₁-С₄ )алкильную, (С₁-С₄ )алкокси или трифторметильную группу; R означает (С ₁-С₄)алкильную или бензильную группу

Способ заключается в том, что производное соответствующей фенилборной кислоты приводят во взаимодействие с соединением формулы (III)

Технический результат - получение новым способом производных 1,5-дифенилпиразол-3-карбоновой кислоты, применимых для производства антагонистов рецепторов каннабиоидов CB ₁.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"С.RAIMUNDO ET ALL, J.MED. CHEM., 2004, 47, №12, 3111-3130. BERTRAND COTTINEAU ET ALL, SYNLETT, 2002, VOL.5, 769-770.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 1-фенил-2,3-диметил-4-иодпиразолона-5 (иодантипирина), являющегося лекарственным препаратом. Предлагается способ получения иодантипирина электрофильным иодированием антипирина или бензолсульфокислого антипирина в условиях механической активации без растворителя как на стадии синтеза, так и на стадии выделения. Использование данного способа позволяет получить фармакопейный иодантипирин с выходом 57-96% в зависимости от исходного субстрата и иодирующего реагента, значительно упростить процесс его получения и полностью исключить использование органического растворителя.

Изобретение относится к производным пиразола формулы I-A

Изобретение относится к области синтеза биологически активных соединений, а именно к способам получения N-ацилпроизводных 4-аминоантипирина, обладающих болеутоляющим и противовоспалительным действием. Процесс конденсации свободной кислоты с 4-аминоантипирином ведут в индифферентном органическом растворителе, несмешивающемся с водой и образующем с ней азеотроп, в отсутствие каких-либо конденсирующих или влагопоглощающих реагентов, в присутствии каталитических количеств сильных кислотных катализаторов, таких как бензол- и толуолсульфокислоты, а образующуюся в процессе реакции воду отгоняют азеотропом с растворителем, в котором проводится реакция с возвратом растворителя в реакционную массу после отделения воды. Технический результат: стабильные высокие выходы продуктов, упрощение выделения и очистки продуктов, снижение количества технологических операций, а также снижение токсичности технологического процесса и образующихся отходов. 2 табл.