Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ....атомы азота – C07D 231/38

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к 1-(1-адамантил)-4-нитрозопиразолам. Технический результат заключается в получении ранее не известных 1-(1-адамантил)-4-нитрозопиразолов. Описывается получение 1-(1-адамантил)-4-нитрозопиразолов общей формулы

где R=H, Me, которые могут найти применение как модификаторы резиновых смесей. 2 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. Данные соединения могут быть использованы при лечении группы расстройств и аномалий, связанных с амилоидным белком, таких как болезнь Альцгеймера, и заболеваний или состояний, связанных с амилоид-подобными белками. Соединения настоящего изобретения могут также быть использованы для лечения глазных заболеваний, связанных с патологическими отклонениями и изменениями в тканях зрительной системы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей данные соединения, а также применению данных соединений для получения лекарственных препаратов для лечения и профилактики заболеваний или состояний, связанных с амилоидом и/или амилоид-подобными белками. 10 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 27 пр. получения, 5 пр. биол. исслед.

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R¹ представляет собой водород или C_1-6алкил; R² представляет собой -SR⁵, галоген, галогенированный С_1-6 алкил или т.п., R³ представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(R^aR^b)-R^c-R ^d, или группу, представленную формулой: -(CR^e R^f)_m-С(R^aR^b)-R ^c-R^d, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R⁴ представляет собой -OR⁶, -CONR⁷R⁸, -NR ⁹CONR⁷R⁸, -(CR¹⁰R ¹¹)_pOH, -(CR¹⁰R¹¹) _pOCONR⁷R⁸, -NR⁹COR ¹², -(CR¹⁰R¹¹)_pNR ⁹COR¹², -С(=О)NR⁹OR¹², -CONR⁹CONR⁷R⁸, -CN, галоген или NR⁹(С=O)OR¹²; R⁵ представляет собой С_1-6алкил; R⁶ представляет собой водород или -CONR⁷R⁸; каждый из R⁷ и R⁸ независимо представляет собой водород или т.п., R¹⁰ и R¹¹ независимо представляет собой водород; R¹² представляет собой C_1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

ИНГИБИТОРЫ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДНОЙ ДЕГИДРОГЕНАЗЫ

Описаны соединения формулы (I), а также их фармацевтически приемлемые соли, где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются ингибиторами фермента 11 -гидроксистероидной дегидрогеназы (11 -HSD1). Эти соединения и содержащие их фармацевтические композиции полезны для лечения и профилактики заболеваний, таких как, например, сахарный диабет II типа и метаболический синдром, в частности ожирения, нарушений, связанных с приемом пищи или дислипидемии. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретения относятся к области органической химии, в частности к 3-метил-4-нитрозопиразолам приведенной ниже общей формулы и способу их получения. Технический результат заключается в создании нового способа получения 3-метил-4-нитрозопиразолов и получение ранее неизвестных 3-метил-4-нитрозопиразолов. 3-Метил-4-нитрозопиразолы получают циклоконденсацией солей гидразинов с продуктом нитрозирования, полученного из предварительно выдержанного в водном растворе соляной кислоты 4,4-диметоксибутана-2-она. Полученные соединения могут найти применение в качестве модификаторов и стабилизаторов резиновых смесей, в частности при вулканизации бутадиен-нитрильных каучуков и как фунгициды. 2 н.п. ф-лы.

где R=H, Ph

Изобретение относится к комбинации дополнительного (вспомогательного) средства и соединения формулы (IV), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, или солей, или таутомеров, или N-оксидов, или сольватов этого соединения; где указанное дополнительное средство выбирают из моноклонального антитела, алкилирующего агента, средства против злокачественных новообразований, другого ингибитора циклинзависимой киназы (CDK) и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, указанных в п.1 формулы изобретения. Предложенная комбинация предназначена для ингибирования роста опухолевых клеток. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе предложенной комбинации, применению комбинации и ее отдельных компонентов и способам лечения, профилактики и устранения симптомов рака у пациента. 17 н. и 60 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для ингибирования роста клеток опухоли, включающей цитотоксичное соединение, выбранное из соединений камптотецина; антиметаболитов; алкалоидов барвинка; таксанов; соединений платины; ингибиторов топоизомеразы 2; и комбинации двух или более из указанных классов, или ингибитор передачи сигнала, выбранного из антител, мишенью которых является рецептор EGPR; ингибиторов тирозинкиназы EGFR; антител, мишенью которых является рецепторная система VEGF/VEGF; ингибиторов PDGFR; ингибиторов Raf и ингибиторов передачи РКВ, в эффективном количестве и соединение формулы (IV). Также раскрыты фармацевтическая композиция, способ ингибирования роста клеток опухоли, способ лечения злокачественного новообразования у пациента и применение комбинации для получения лекарственного средства. Предложены новые эффективные комбинации для ингибирования роста клеток опухоли. 17 н. и 60 з.п. ф-лы, 20 ил., 7 табл.

где R¹, R², R ¹¹, Т, U и r имеют указанные в формуле значения.

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R¹-A-NR⁴; А обозначает связь, С=O, или NR^g(C=O, где R⁸ обозначает водород или С_1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R¹ обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С_1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С _1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO₂; R² обозначает водород или метил; R³ выбирают из водорода и карбоциклической или гетероциклической групп, содержащих от 3 до 6 кольцевых членов; и R⁴ обозначает водород или метил. Указанные карбоциклические и гетероциклические группы определены в формуле изобретения и могут быть необязательно замещены группами, указанными в формуле изобретения. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе предложенных соединений, их применения для получения лекарственных средств и способы их получения. 8 н. и 40 з.п. ф-лы, 6 табл.

.

Изобретение относится к производным пиразола формулы (I):

,

где R₁ обозначает водород; R ₂ обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R₃ обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу; R₄ обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН ₃)₂CH₂OH, метил, -CF₃ или группу - (CH₂)_nCF₃, где n равно 1 или 2; R₅ обозначает водород или низш. алкил, незамещенный или замещенный галогеном, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения и содержащие их фармацевтические композиции обладают способностью ингибировать 11 -гидроксистероиддегидрогеназу формы 1 (11-БЕТА-HSD-1) и применимы для лечения заболеваний, таких как, например, сахарный диабет типа II и метаболический синдром.

3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к 3-(2-метокси-4-пиразол-1-илфенил)-2,5-диметил-7-(3-метилпиридин-2-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидину или его фармацевтически приемлемым солям, сольвату, стереоизомеру, имеющему приведенную ниже структурную формулу, которые являются антагонистами CRF-рецепторов и могут быть применены в лечении разнообразных расстройств, вызывающих гиперсекрецию CRF у теплокровных животных, такую как при внезапном приступе. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, фармацевтической композиции на основе указанного соединения и способу лечения расстройства, вызывающего гиперсекрецию CRF у млекопитающего. 9 н. 6 з.п. ф-лы, 14 табл.

В настоящем изобретении предлагаются 5-членные гетероциклические ингибиторы киназы р38, включая киназу р38 и киназу р38 , на основе пиразолов и имидазолов, имеющие приведенную ниже общую формулу, в которой кольцо В означает фенил и С означает кольцо пиразола или имидазола, а остальные символы имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Описаны также способы применения соединений и композиций, включая способ лечения, профилактики или ослабления одного или более симптомов заболеваний и состояний, опосредованных киназой р38, которые включают, без ограничения перечисленным, воспалительные заболевания и состояния. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к комбинированному продукту, содержащему соединение формулы (I):

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой необязательно замещенный 1-3 заместителями, определенными в формуле, фенил или пиридил или пиридазинил; R₂ представляет собой С_1-6алкил или аминогруппу, определенную в п.1 формулы, или С_1-6алкил, замещенный указанной аминогруппой; связь между атомом кислорода О* и смежным атомом углерода C₁ или (i) представляет собой двойную связь, что определяет карбонильную группу [С(=O)], где R₆ представляет собой С _1-6-алкил или циклопропил; или (ii) представляет собой простую связь, где в случае простой связи указанный атом кислорода О* кроме того связан с группой R₆ и взятый вместе с R₆ и со смежным атомом азота, определяет необязательно замещенное С_1-6 алкилом оксадиазолильное кольцо, при этом связь между C ₁ и смежным атомом азота является двойной связью. Соединения являются полезными при получении лекарственных средств для лечения состояний, связанных с р38 киназой и/или при получении лекарственных средств для лечения воспалительных заболеваний или состояний у пациента. 7 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к фармацевтическим композициям и входящим в их состав соединениям. Соединения изобретения обладают антипролиферативной активностью и стимулируют апоптоз в клетках, где наблюдается отсутствие нормальной регуляции развития клетки и ее гибели. Соединения изобретения применяются в составе фармацевтических композиций в сочетании с фармацевтически приемлемыми носителями. Эти фармацевтические композиции могут применяться для лечения заболеваний, вызванных гиперпролиферацией, включающих рост опухоли, лимфопролиферативные заболевания и ангиогенез. Соединения изобретения относятся к группе замещенных пиразолов и пиразолинов, охарактеризованных в формуле изобретения. 33 н. и 23 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным мочевины формулы I:

Изобретение относится к новым производным урацила формулы [I], обладающим гербицидной активностью, гербицидной композиции на их основе и способу борьбы с сорняками. В производных урацила формулы [I]

Изобретение относится к композициям для окраски кератиновых волокон, например волос человека. Описывается красящая композиция для окраски кератиновых волокон, содержащая в подходящей для окраски среде первое окисляемое основание 4,5-диаминопиразольного ряда, второе монобензольное, дибензольное или гетероциклическое окисляемое основание, содержащее по меньшей мере одну катионную группу Z, выбранную из алифатической цепи, незамещенной или замещенной насыщенным или ненасыщенным циклом; при этом указанная группа Z непосредственно связана с по меньшей мере одним бензольным циклом или гетероциклом указанного окисляемого основания или связана с по меньшей мере одной аминогруппой, являющейся заместителем указанного бензольного цикла или гетероцикла; или одну из его солей присоединения, и краскообразующее вещество. Описывается также способ окраски кератиновых волокон с использованием данной композиции и устройство для его осуществления. 3 с. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения производных 5-амино-1-арил-3-цианопиразола формулы (I), в которой W представляет -CR⁴; R¹ - галогеналкил; R² - галоген; R³ - водород; R⁴ - галоген. Способ согласно изобретению включает взаимодействие соединения формулы (II), где R¹, R², R³ и W имеют значения, определенные выше, R⁷ представляет уходящую группу и R⁸ представляет хлор или бром с цианидной солью. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы (II) и формулы (IV). Технический результат - получение пестицидных промежуточных соединений 5-амино-1-арил-3-цианопиразола удобным и простым способом с высоким выходом и высокой чистоты. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 3 пр.