Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами – C07D 231/54

Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле:

Настоящее изобретение относится к способу получения функционально замещенных производных фуллеренов, а именно к способу получения N-алкил- и N-арилкарбоксамидил-1aH,2'H-[1,2]пиразолино[3',4':1,9](C ₆₀-I_h)-[5,6]фуллеренов формулы (1). Данные соединения могут найти применение в качестве высокоактивных исходных веществ в синтезе лекарственных препаратов нового поколения для лечения опасных заболеваний человека. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена (C₆₀) (2) с алкил- и арилдиазоамидами формулы N₂CHC(O)NR (R = циклогексил, фенил, адамантил) в о-дихлорбензоле (о-ДХБ) в присутствии трехкомпонентной каталитической системы {Pd(acac)₂ : 2PPh₃ : 4Et₃ Al}, взятыми в мольном соотношении C₆₀ : диазосоединение : Pd(acac)₂ : PPh₃ : Et₃Al = 1:(3-7):(0.1-0.3):(0.2-0.6):(0.4-1.2), предпочтительно 1:5:0.2:0.4:0.8, при температуре 80°С в течение 0.5-1.5 ч. Технический результат - селективное получение целевых соединений с выходом 44-68%.

; ;

Изобретение относится к способу получения серусодержащих производных фуллеренов, а именно к способу получения S-пентилкарботиоил-1аH,2'H-[1,2]пиразолино[3',4':1,9](C ₆₀-I_h)-[5,6]фуллерена формулы (1), который может найти применение в качестве эффективных нанокомпонентных присадок к индустриальным маслам, а также нового материала для оптоэлектроники. Сущность способа заключается во взаимодействии C₆₀-фуллерена с пентилдиазотиоатом формулы N₂ CHC(O)SC₅H₁₁ в о-дихлорбензоле при мольном соотношении С₆₀:диазотиоат=0.01:(0.02-0.05), предпочтительно 0.01:0.03 при 40°C в течение 0.5-1.5 ч. Технический результат - способ позволяет селективно получать S-пентилкарботиоил-1аH,2'H-[1,2]пиразолино[3',4':1,9](C ₆₀-I_h)-[5,6]фуллерен с выходом 41-58%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

В настоящем изобретении предложены новые соединения, которые являются модуляторами каннабиноидных рецепторов, в частности модуляторами каннабиноидных рецепторов 1 (СВ1) или каннабиноидных рецепторов 2 (СВ2), и их применение для лечения заболеваний, состояний и/или нарушений, регулируемых каннабиноидным рецептором (таких как болевые ощущения, нейродегенеративные нарушения, нарушения, связанные с приемом пищи, потеря веса или контроль за весом и ожирение), а также фармацевтические композиции на их основе. Новые соединения характеризуются структурными формулами 1А, 1b и 1g, в которых радикалы и группы имеют значения, определенные в формуле изобретения. 28 н. и 27 з.п. ф-лы, 13 табл., 3 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R ¹-R⁴ имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, и, более конкретно, к производным пиразола формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения; к способу получения этих соединений; к включающей их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, в частности для лечения психотического заболевания, такого как депрессия, тревожность или шизофрения, и невропатической или воспалительной боли, включая аллодинию и/или гипералгезию. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где W - кислород или сера; X₁ и Х₃ , независимо друг от друга - водород или C₁-С ₆-алкокси; Х₂ - водород, галоген, C₁ -С₆-алкил или C₁-С₆-алкокси и Х₄ - водород, Y находится в положении (N2) или (N3); когда Y находится в положении (N2), У обозначает С₁ -С₆-алкил, C₁-С₆-фторалкил, фенил, пиридинил или пиразинил; когда Y находится в положении (N3), Y обозначает фенил, пиридинил или пиримидинил, при этом фенил, возможно, замещен одним или несколькими атомами или группами, выбранными из галогена, C₁-С₆-алкила, C ₁-С₆-алкокси; связь в положении С4-С5 - двойная или простая; R₁ и R₂ обозначают, каждый независимо друг от друга, фенил и C₁-С₆ -алкил; причем по меньшей мере один из R₁ и R ₂ обозначает C₁-С₆-алкил; или R ₁ и R₂ образуют с атомом азота, с которым они связаны, циклическую группу, содержащую от 4 до 7 звеньев и атом азота и, возможно, другой гетероатом, такой как азот или кислород, возможно, замещенный одной или несколькими C₁-С ₆-алкильными группами; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к способам получения заявленных соединений формулы (I), а конкретно - соединений формул (Ia) и (Ib), в которых X₁, Х₃, Х₃ , Х₄ и Y являются такими, как определены в общей формуле (I). Кроме того, изобретение относится к промежуточным продуктам синтеза соединений формулы (I) - соединениям формул (Va) и (Vb). В формуле (Va) X₁, Х₃ и Х₄ - водороды; X₂ - водород, галоген или C₁-С ₆-алкокси и Y обозначает C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-фторалкил, фенил, пиридинил или пиразинил; при этом фенил, возможно, замещен одним или несколькими атомами или группами, выбранными из галогена, С₁-С₆ -алкила, C₁-С₆-алкокси. В формуле (Vb) X₁ и Х₃ - водород или С₁-С ₆-алкокси; Х₂ - водород, галоген, C₁ -С₆-алкил или C₁-С₆-алкокси, Х₄ - водород; Y обозначает фенил, пиридинил или пиримидинил; при этом фенил, возможно, замещен одним или несколькими атомами или группами, выбранными из галогена, C₁-С₆ -алкила, C₁-С₆-алкокси. Изобретение относится также к лекарственному средству на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для профилактики и лечения патологии, в которой участвуют рецепторы бензодиазепинов периферического типа. А также - к применению соединений формулы (I) для получения указанного лекарственного средства и к фармацевтической композиции для профилактики и лечения патологии, в которой участвуют рецепторы бензодиазепинов периферического типа. 8 н. и 3 з. п. ф-лы, 3 табл.

.

Изобретение относится к композиции для окраски кератиновых волокон, включающей 2,3-диамино-6,7-дигидро-1H,5H-пиразоло[1,2-а]

пиразол-1-он в качестве первого окисляющегося основания, 6-хлор-2-метил-5-аминофенол в качестве первого компонента конденсации и замещенный м-аминофенол в качестве второго компонента конденсации. Молярное соотношение первого окисляющегося основания и первого компонента конденсации составляет ниже 1,5, молярное соотношение первого окисляющегося основания и второго компонента конденсации составляет выше 1 и молярное количество первого окисляющегося основания выше или равно 2,5·10^-3 моль на 100 г композиции. Предложенная композиция обеспечивает получение интенсивной, хроматической, эстетически привлекательной, малоселективной и стойкой по отношению к различным агрессивным воздействиям окраски кератиновых волокон с медно-красными оттенками, и, кроме того, при нейтральном значении рН. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R¹ представляет собой атом водорода; R² представляет собой атом водорода;

R³ представляет собой атом водорода; R⁴ представляет собой С₁-С₅-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкенильную группу; R⁵ представляет собой атом водорода, атом галогена, С₁-С₅ -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X¹ , X² и X³ представляет собой CR⁶ , а другие означают атомы азота; R⁶ представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С₁-С₅-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С₁-С₅-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С₂-С₆-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкоксикарбонильную группу или группу (СН ₂)_mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R⁵ и R⁶ связан с двумя атомами в соседних положениях или два R⁶ связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С₂-С₆ -алкандиильной группы или С₄-С₆-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где R¹ и R² независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, алкила, алкиларила и XYR ⁵; Х и Y независимо выбраны из О и (CR⁶R ⁷)_n; R³ обозначает водород, алкил или М; М обозначает ион, выбранный из алюминия, кальция, лития, магния, калия, натрия, цинка или их смеси; Z обозначает CR ⁴; R⁴ выбран из водорода, галогена, алкила, алкиларила и XYR⁵; R⁵ выбран из арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила; R ⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода и алкила; n обозначает целое число от 1 до 6; по меньшей мере один из R ¹ и R² обозначает XYR⁵; и по меньшей мере один из Х и Y обозначает

(CR⁶ R⁷)_n, а также к способу повышения концентрации D-серина и/или снижения концентрации токсичных продуктов окисления D-серина под действием DAAO у млекопитающего, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I, к способу лечения шизофрении, лечения или профилактики потери памяти и/или познавательной способности, к способу улучшения способности к обучению, способу лечения невропатической боли, а кроме того, к фармацевтической композиции, обладающей DAAO ингибирующей активностью, на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение может быть применено в медицине и относится к ингибиторам МАР-киназы р38 формулы (I)

где W представляет собой N или О, когда Y представляет собой С, и W представляет собой С, когда Y представляет собой N; U представляет собой СН или N; V представляет собой С-Е или N; X представляет собой О, S, SO, SO₂, NH, C=O, -C=NOR¹ или CHOR¹; В представляет собой Н или NH₂; R¹, Е и А представляют собой Н или различные алкильные, гетероалкильные, ароматические и гетероароматические заместители. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 54 ил.