Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ..только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 233/06

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения алкилимидазолина формулы термокаталитической реакцией взаимодействия жирной кислоты, где R - углеводородный радикал C₈-C₂₂, насыщенный или ненасыщенный с алкилполиамином общей формулы: H₂N(CH₂CH₂NH)_nCH ₂CH₂NH₂, где n=2-8 в присутствии катализатора 1,5 весовых частей глицерата натрия, 10%-ного раствора по натрию в глицерине смеси соединений формул C₃H ₅O₃Na₃, C₃H₆ O₃Na₂, C₃H₇O ₃Na на 1,0 весовую часть динатриевой соли 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты формулы СН₃С(ОН)(РО₃Н)₂ Na₂. Расход катализатора 1 вес.% к смеси исходных реагентов. Технический результат: снижение температуры проведения процесса и времени синтеза, повышение выхода продукции и улучшение показателя цветности. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к применению соединений формулы I, R¹ представляет собой атом водорода, атом трития, гидрокси, низший алкил, низший алкокси, атом галогена, нитро, амино или низший алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой атом водорода, гидрокси или низший алкил; X представляет собой N и Y представляет собой СН, или СН ₂, или СН-низший алкил, или X представляет собой СН и Y представляет собой N; Q представляет собой СН₂, О, NH, N-алкил, N-SO₂-алкил или N-SO₂-толуол-4-ил; W представляет собой СН₂ или связь; m, n независимо друг от друга имеют значения 1, 2 или 3; когда m имеет значение 2 или 3, R могут быть одинаковыми или разными; когда n имеет значение 2 или 3, R¹ могут быть одинаковыми или разными; каждая пунктирная линия независимо от другой пунктирной линии может представлять собой связь или не являться связью; и их фармацевтически активных солей, рацемических смесей, энантиомеров, оптических изомеров и таутомерных форм соединений формулы I в приготовлении лекарств для лечения биполярного расстройства, шизофрении, болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, эпилепсии, расстройств приема пищи, диабетических осложнений, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма. Также изобретение относится к применению соединения формулы IA, к соединению формулы I и лекарству на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные 2-имидазолов. обладающие полезными биологическими свойствами. 2 табл., 5 н. и 30 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы

в которой R¹ означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R² означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R³ и R⁴ означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R⁵ и R ⁶ означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R³ и R⁴ означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R² не означает водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении фермента 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-бета-HSD1). 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. Согласно данному изобретению, амидины пригодны для ингибирования хемотаксиса нейтрофилов, индуцируемого IL-8, и могут применяться для получения лекарственных средств для лечения псориаза, язвенного колита, меланомы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), буллезного пемфиго, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и для предупреждения и лечения повреждений, вызываемых ишемией и реперфузией. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.