Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ....один атом кислорода – C07D 233/32

Настоящее изобретение относится к способу получения (мет)акрилатов N-гидрокси-алкилированных амидов, в котором циклические N-гидроксиалкилированные амиды (С):

где Z¹ означает незамещенный или монозамещенный азот (N-R³); R¹ и R ², в каждом случае независимо друг от друга, означают алкилен с 2-20 атомами углерода, циклоалкилен с 5-12 атомами углерода, арилен с 6-12 атомами углерода; R³ означает водород, алкил с 1-18 атомами углерода, алкенил с 2-18 атомами углерода, арил с 6-12 атомами углерода или циклоалкил с 5-12 атомами углерода; этерифицируют метакриловой кислотой или переэтерифицируют, по меньшей мере, одним эфиром (мет)акриловой кислоты (Д) в присутствии, по меньшей мере, одного гетерогенного катализатора, выбранного из группы, состоящей из неорганических солей (Со), имеющих показатель рКв не выше 7,0 и не ниже 1,0, а ее растворимость в реакционной среде при 25°С не более 1 г/л, и ферментов (Ф), выбранных из группы, содержащей эстеразы (Е.С.3.1. -.-), липазы (Е.С.3.1.1.3), гликозилазы (Е.С.3.2. -.-) и протеазы (Е.С.3.4. -.-), причем гетерогенный катализатор отделяют от реакционной смеси фильтрацией, электрофильтрацией, абсорбцией, центрифугированием или декантацией. 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агониста рецептора тромбопоэтина. В формуле (1)

А представляет собой атом азота или CH; когда A является атомом азота, В представляет собой NR⁹ (где R⁹ представляет собой C_1-10алкильную группу), когда A представляет собой СН, то В является атомом серы, R¹ представляет собой фенильную группу (причем фенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, C_1-10 алкильных групп и С_1-10оалкоксигрупп, (причем C _1-10алкильные группы и С_1-10алкоксигруппы являются незамещенными или замещенными одним или более атомами галогена)); L¹ представляет собой связь; Х представляет собой ОН; R² представляет собой C_1-6алкильную группу; L² представляет собой связь; L³ представляет собой NH; L⁴ представляет собой связь или NH; Y представляет собой атом кислорода или атом серы; R ³ представляет собой тиенильную группу (причем тиенильная группа замещена CONR²⁹R³⁰ (где R²⁹ представляет собой водород или С_1-10алкильную группу, и R³⁰ представляет собой аминогруппу (причем аминогруппа является незамещенной или замещена пиридильной группой), моно- или ди-C_1-10алкиламиногруппу, N-метилпиперазинильную группу, пиперидиногруппу, морфолиногруппу или С_1-10 алкильную группу (С_1-10алкильная группа замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильной группы, карбамоильных групп, пирролидильных групп, тетрагидрофурильных групп и морфолиногрупп) или R²⁹ и R³⁰, взятые вместе, означают -(CH₂)_m3-G-(CH ₂)_m4- (где G представляет собой CR³¹ R³² (где R³¹ представляет собой атом водорода, и R³² представляет собой C_1-10алкилкарбониламиногруппу или пирролидинильную группу) и каждый из m3 и m4 независимо равен целому числу от 0 до 5, при условии, что m3+m4 равно 3, 4 или 5), или NR²⁹R³⁰, как целое, означает пиперидиногруппу или пирролидинильную группу (причем пиперидиногруппа и пирролидинильная группа замещена двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: гидроксильных групп и С_1-10алкокси групп) или 2-(4-оксопирридин-1(4Н)-ил)ацетильной группой), фенильную группу (причем фенильная группа замещена одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C_1-10алкильных групп, С_1-10алкилкарбонильных групп и C_1-10алкиламинокарбонильных групп (причем C_1-10алкильная группа, C_1-10 алкилкарбонильная группа и С_1-10алкиламинокарбонильная группа замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп и карбамоильных групп)), фенильную группу (причем фенильная группа замещена одной С_1-10алкиламинокарбонильной группой и одним атомом галогена), дигидробензо[1,4]диоксиновую группу или бензо[1,4]оксазиноновую группу. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему в качестве активного ингредиента соединение изобретения, и к активатору рецептора тромбопоэтина, представляющего собой соединение формулы (1). 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 11 табл. 2 ил.

Настоящее изобретение относится к производному дикетогидразина формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) обладает ингибирующей активностью в отношении цистеинпротеазы, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В. В формуле (I)

Описываются новые замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I)

в которой Q, Y, Z, R¹-R ⁵ имеют указанные в формуле изобретения значения, включая их все возможные таутомерные формы и их возможные соли. Технический результат - замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I) обладают гербицидной активностью. 1 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к новым замещенным бензоилкетонам общей формулы (I)

где всем возможным таутомерным формам и возможным солям, которые могут представлять собой активное вещество гербицидного средства, A означает С₁-С₄алкил, R ¹ означает цикл С₃-С₆алкил, R ² означает H, CN; R³ означает H, галоген, CF ₃, С₁-С₄алкилсульфонил; R ⁴ означает галоген; Z означает группы:

,

где R⁵ означает С₁-С₄ алкил, С₁-С₄алкокси, С₁-С ₄алкилтио; ди(С₁-С₆алкил)амино; R ⁶ означает С₁-С₄алкил, С ₁-С₄алкокси, цикло С₃-С₆ алкил; n равно 0 или 1, включая все возможные таутомерные формы и возможные соли. Соединения I проявляют гербицидную активность и могут быть использованы в гербицидной композиции. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к органической химии, в частности, к способу получения 1-ацетил-2-имидазолидона путем взаимодействия 2-имидазолидона и уксусного ангидрида, взятых в мольном соотношении 1:2 с последующим разбавлением полученной реакционной смеси низшим алкилацетатом, перемешиванием при 70-75С до образования однородной легкоперемешиваемой суспензии, охлаждением массы, фильтрованием, промывкой полученного продукта алкилацетатом и сушкой. Получают продукт с массовой долей основного вещества не менее 96%, выходом 77% и температурой плавления 190-192С (по литературным данным, 188-189С). Технический результат - простота и технологичность способа, высокий выход продукта при достижении высокой степени чистоты.