Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ....с карбоциклическими радикалами, непосредственно связанными с указанными выше атомами азота – C07D 233/50

Настоящее изобретение относится к способу лечения боли и способу снижения внутриглазного давления, включающим введение соединения формулы ,

где X представляет собой O, S или NH; R^a, R^b, R^c и R^d независимо выбраны из Н, метила, этила, C₃ алкила и С₄ алкила, F, Cl, Br, -CH₂OH, -CH₂NH ₂, -CHNH(C_1-4алкила), -CN(C_1-4алкила) ₂, -CH₂CN и CF₃; и R^е представляет собой H или C_1-4алкил. Также изобретение относится к конкретным производным индана. Технический результат: предложены новые способы использования известных соединений, а также получены новые производные индана, полезные при лечении боли и снижении внутриглазного давления. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к способу понижения внутриглазного давления и к способу лечения боли, включающие введение терапевтического соединения, которое представляет собой

или его таутомерная или стереоизомерная формы, где X представляет собой NH; n равно 2 или 3; R^a , R^b, R^c и R^d представляют собой стабильные функциональные группы, независимо состоящие из от 0 до 4 атомов углерода, от 1 до 9 атомов водорода; и R^e представляет собой Н или C_1-4алкил. Также изобретение относится к соединению, представленному формулой

либо к его таутомерной или стереоизомерной форме. Технический результат: получено новое соединение, а также исследованы известные соединения, которые возможно применять при лечении боли и глаукомы. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения гетероциклов формулы I, в которой X, A, R10-R17 являются такими, как они определены в п.1 формулы изобретения, при этом а) изотиоцианат формулы II взаимодействием с первичным амином формулы III превращают в тиомочевину формулы IV, и b) тиомочевину формулы IV взаимодействием с сульфохлоридом R6SO₂Cl в присутствии основания переводят в соединение формулы I, причем в соединениях формул II, III и IV А, X, n, m и R10 no R17 имеют значения, определенные в формуле I, и R6 представляет собой (С1-С4)-алкил, трифторметил или фенил, который незамещен или замещен метилом, трифторметилом, F, Cl, Br или полимерным носителем. Технический результат: разработана новая универсальная методика синтеза гетероциклических соединений общей формулы I. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым имидазолин-2-иламинофениламидам формулы I:

где R¹ означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил,

R² означает водород,

А означает -С(О)-NR^a-(CR ^bR^c)_n- или -NR^a-C(O)-(CR^bR ^c)_n-,

n равно от 1 до 6,

R^a, R^b и R ^c каждый независимо означает водород или алкил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольватам, а также соединениям формулы II:

где R¹, R² , R^b, R^c и А имеют вышеуказанные значения, R³ и R ⁴ - каждый независимо водород или алкоксикарбонил, R ^a - водород, алкил или циклоалкил. Эти соединения являются эффективными модуляторами рецептора IP, прежде всего антагонистами рецептора IP. Кроме того, изобретение включает фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению 2,6-ди-трет-бутил-4-{2-[2-(метиламино)этил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-[4-(гидроксиметил)-1,3-оксазол-2-ил]фенола и т.д., 4-метилфенил 2-[4-(1,1-бифенил-4-ил)-1Н-имидазол-2-ил]этилкарбамата и т.д. или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к применению указанных соединений для получения лекарственного средства, обладающего одним из трех видов активностей: ингибирование моноаминоксидаз, ингибирование перекисного окисления липидов, проявление модулирующей активности в отношении натриевых каналов. Технический результат - производные тиазола, оксазола или имидазола, обладающие одним из следующих видов фармакологической активности: ингибирование моноаминоксидаз; ингибирование перекисного окисления липидов; модулирование натриевых каналов. 11 н. и 23 з.п.

Изобретение относится к производным 2-фениламиноимидазолинфенилкетона, которые могут быть пригодны в качестве антагонистов IP. Описывается 2-фениламиноимидазолинфенилкетон общей формулы