Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: .с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 233/54

ЗАМЕЩЕННЫЕ О-[ -(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]-N-ФЕНИЛКАРБАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые замещенные O-[ -(азол-1-ил)алкил]-N-фенилкарбаматы общей формулы I

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к (1-гидрокси-4,5-диметил-1Н-имидазол-2-ил)(фенил)метаноноксиму формулы (1). Технический результат: получено новое соединение формулы (1), проявляющее антиаритмическую активность и обладающее низкой токсичностью. 2 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, структурные формулы и значения радикалов которых такие, как представлено в п.1 и в п.9 формулы изобретения, а также к способу лечения, связанного с пролиферацией клеток заболевания, включающему введение субъекту данных соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые показывают значительную активность в качестве ингибиторов путей Jak2/STAT3 и последующих мишеней и ингибируют рост и выживаемость линий опухолевых клеток. 3 н. и 49 з.п. ф-лы, 3 прим., 2 табл., 34 ил.

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы

Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 265 пр.

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R₃ ,R₄)N(R₅)-, -C(O)N(R₄)-; R ₁ представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R₂, R ₃, R₄, R₅ такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

Настоящее изобретение относится к способу синтеза 2-замещенных соединений азола формулы (I), (а) взаимодействие альдегида формулы (II) с азолом формулы (III) в присутствии карбонилирующего агента формулы (IV) с получением оксазолидона формулы (Ia), (b) взаимодействие оксазолидона формулы (Ia) таким образом, чтобы осуществить гидролиз триарилметильной группы, расщепление связи O-(C=Q) и раскрытие оксазолидона, затем взаимодействие полученного промежуточного соединения с Prot-Z, где Prot-Z представляет собой агент, защищающий аминогруппу, с получением азол-содержащего промежуточного соединения формулы (Ib) и (с) окисление промежуточного соединения формулы (Ib) с получением 2-замещенного производного азола формулы (I). Также изобретение относится к соединениям азола формул (I), (Ia), (Ib), (Ic) и (II). Технический результат: разработан новый способ получения азолов формулы (I), а также получены новые соединения формул (I), (Ia), (Ib), (Ic) и (II), обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 34 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к применению соединений формулы I, R¹ представляет собой атом водорода, атом трития, гидрокси, низший алкил, низший алкокси, атом галогена, нитро, амино или низший алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой атом водорода, гидрокси или низший алкил; X представляет собой N и Y представляет собой СН, или СН ₂, или СН-низший алкил, или X представляет собой СН и Y представляет собой N; Q представляет собой СН₂, О, NH, N-алкил, N-SO₂-алкил или N-SO₂-толуол-4-ил; W представляет собой СН₂ или связь; m, n независимо друг от друга имеют значения 1, 2 или 3; когда m имеет значение 2 или 3, R могут быть одинаковыми или разными; когда n имеет значение 2 или 3, R¹ могут быть одинаковыми или разными; каждая пунктирная линия независимо от другой пунктирной линии может представлять собой связь или не являться связью; и их фармацевтически активных солей, рацемических смесей, энантиомеров, оптических изомеров и таутомерных форм соединений формулы I в приготовлении лекарств для лечения биполярного расстройства, шизофрении, болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, эпилепсии, расстройств приема пищи, диабетических осложнений, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма. Также изобретение относится к применению соединения формулы IA, к соединению формулы I и лекарству на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные 2-имидазолов. обладающие полезными биологическими свойствами. 2 табл., 5 н. и 30 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы (I), в которой Z' представляет собой атом водорода или галоидный радикал; Z представляет собой радикал формулы -NH-X-NR₁R₂; R₁ и R ₂ независимо представляют собой атом водорода, (С₁ -С₆)алкильный радикал, фенил, необязательно замещенный (С₁-С₆)алкильным радикалом, или бензил, необязательно замещенный по кольцу (С₁-С₆ )алкильным радикалом; Х представляет собой -SO₂- или ; Y представляет собой S, О или N-R; R представляет собой -CN или -NO₂; или к его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к способам получения соединения формулы (I), к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазола - ингибиторы полимеризации тубулина, полезные при лечении опухолей и подагры. 8 н. и 12 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным 1-аллилимидазола с солями металлов, где R - аллил, Э - металл, например: Zn (II) или Со (II), An - хлор или ацетат, n - 2. Технический результат: получены новые производные 1-аллилимидазола, обладающие противогипоксическими действиями. 7 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ выбирают из группы, состоящей из арила и алкила, необязательно замещенного гидрокси; R² выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила; R³ выбирают из группы, состоящей из водорода и -Х-А, где Х выбирают из группы, состоящей из -С(O)- и -S(O)₂-; и А выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероцикла и необязательно замещенного циклоалкила, где необязательно замещенные группы замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, алкокси, замещенного амино, который представляет собой -NRR группу, замещенного арилокси, гетероарила, гетероцикла, галогена, гидрокси и -S(O)₂-R⁹ , где R⁹ представляет собой алкил; или R¹ и R³ вместе с атомом углерода, присоединенным к R ¹, и атомом азота, присоединенным к R³, образуют гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R ⁴ выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного алкила, -алкилен-аминоацила, -алкилен-гидрокси, -[алкилен] _р-азотсодержащего гетероцикла, -[алкилен]_р-азотсодержащего замещенного гетероцикла, -[алкилен]_р-азотсодержащего гетероарила, -[алкилен]_р-азотсодержащего замещенного гетероарила и -[алкилен]_р-NR¹⁰R¹¹ , где р равно целому числу от 0 до 1, алкилен содержит от 1 до 5 атомов углерода, и может иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из амино, гидроксила и галогена, аминоацил относится к группе -C(O)NRR, где каждый R независимо выбран из группы, состоящей из водорода и алкила, R¹⁰ и R ¹¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, замещенного алкила, -S(O)₂-алкила, замещенного арила, замещенного гетероарила, циклоалкила, или когда R ¹⁰ представляет собой водород, R¹¹ представляет собой гидрокси, алкокси или замещенный алкокси; или когда R ¹ и R³ вместе с атомами углерода и азота, соответственно присоединенными к ним, не образуют гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу, то R³ и R⁴ вместе с атомом азота, присоединенным к ним, образуют спироконденсированную гетероциклическую группу; R⁵ выбирают из группы, состоящей из L-A¹, где L выбирают из группы, состоящей из С ₁-С₅ алкилена, где алкилен определен выше; и А¹ выбирают из группы, состоящей из арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла; и один из R⁶ или R⁷ выбирают из группы, состоящей из арила и гетероарила, каждый из которых необязательно может быть замещен -(R⁸)_m, a m равно целому числу от 1 до 2, и другой из R⁶ или R⁷ выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена и алкила; или как R⁶, так и R⁷ представляют собой водород; R⁸ выбирают из группы, состоящей из циано, алкила, -СF₃, алкокси, галогена, где алкил, арил, арилокси, циклоалкил, гетероцикл, гетероарил и замещенные алкил, арил, арилокси, циклоалкил, гетероцикл, гетероарил указаны в п.1. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способу ингибирования кинезина KSP и применению композиции для производства лекарственного препарата. Технический результат: получены новые производные имидазола полезные в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (KSP) для лечения рака. 5 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

Изобретение относится к новому способу получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I), заключающийся в том, что:

а) соединение формулы

вводят в реакцию конденсации с 4-метил-1Н-имидазолом (IIIa) с получением 4-метил-1-(3-нитро-5-трифторметилфенил)-1Н-имидазола (III) и

б) восстанавливают образовавшийся 4-метил-1-(3-нитро-5-трифторметилфенил)-1Н-имидазол до соединения формулы (I).

Изобретение также относится к способу получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I). Технический результат : предлагается эффективный, безопасный и коммерчески доступный способ получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина, являющегося ключевым промежуточным соединением для получения пиримидиниламинобензамидов 2 н. и 8 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где R¹ представляет собой группу R⁵S(O) ₂O, в которой R⁵ представляет собой группу C _1-10алкил, возможно замещенную одним или более чем одним фторо; R^2a и R^2b представляют собой Н или хлоро; R³ представляет собой группу CONHNR⁷ R⁸, в которой NR⁷R⁸ представляет собой пиперидин-1-ил, и R⁴ представляет собой группу C_1-3алкил, и его фармацевтически приемлемые соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I в изготовлении лекарств, обладающих активностью в отношении рецептора СВ1. Технический результат: получены новые производные имидазола, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С₂-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R₁ означает группу R₂, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R₃ и/или R₄; R₂ означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R₃ означает группу, выбранную из атомов галогена групп C_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил,

C_1-6-алкокси, NR₅R₆ и фенил; R₄ означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R₄ могут быть замещены одной или несколькими группами R₃, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R₅ и R₆ независимо друг от друга означают C_1-6-алкильную группу; R₇ означает атом водорода или C_1-6-алкильную группу; R₈ означает атом водорода или группу C_1-6-алкил, С _3-7-циклоалкил,

С_3-7-циклоалкил-С _1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу получения производных замещенного имидазола формулы (I) и их кислотно-аддитивным солям, где Y представляет собой -СН₂- или -СО-, R₁ представляет собой Н, галоген или гидрокси, R₂ представляет собой Н или галоген, а R₃ представляет собой Н или низший алкил, включающий следующие стадии: а) галоидирование соединения формулы (II), в которой Y, R₁, R ₂ и R₃ имеют указанные выше значения, с получением соединения формулы (III), в которой Y, R ₁, R₂ и R₃ имеют указанные выше значения, а Х представляет собой атом галогена, b) взаимодействие полученного таким образом соединения формулы (III) с амином формулы R₄NH ₂, в которой R₄ представляет собой легко удаляемую уходящую группу, и тиоцианатом щелочного металла с получением соединения формулы (IV), в которой Y, R ₁, R₂, R₃ и R₄ имеют указанные выше значения, с) удаление меркаптогруппы из соединения формулы (IV) с получением соединения формулы (V), в которой Y, R₁, R ₂, R₃ и R₄ имеют указанные выше значения, d) удаление группы R ₄ из соединения формулы (V) с получением соединения формулы (I) и, если желательно, е) превращение полученного в результате соединения формулы (I) в его кислотно-аддитивную соль. Изобретение также относится к промежуточным соединениям и способу их получения. Технический результат: способ получения соединения формулы I с хорошими выходами и в крупномасштабном процессе. 3 н. и 17 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к производным имидазола формулы (I)

где каждый из R₁ и R ₂ независимо означает водород, (C₁ -C₆)алкил или (С₃ -С₈)циклоалкил; n=0, 1 или 2; каждый из R₃, R₄, R ₅ и R₆ независимо означает водород или (C₁-C₆)алкил, галоген, циано, (C₁-C₆ )алкокси, трифторметил, (C₁-C ₆)алкилтио, (C₁-C ₆)алкилсульфонил или (C₁-C ₆)алкоксикарбонил; R₃ и R ₆ вместе с несущим их фенильным циклом могут также образовывать N-метилбензотриазол и к его кислотно-аддитивным солям, сольватам и стереоизомерным формам. Также данное изобретение относится к фармацевтическим композициям, ингибирующим ароматозу, и применению производных имидазола формулы (I) для получения лекарственного средства. Технический результат: описаны новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к замещенным -азолилалкананилидам. Описываются замещенные -(1Н-азол-1-ил)-N-фенилалканамиды общей формулы I:

где Z и Y означают атом азота или СН-группу, или одновременно являются цепью С-СН=СН-СН=СН-С, составляющей вместе аннелированное кольцо, n означает целое число от 1 до 3, R одинаковые или разные означают атом водорода, галогена, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, алкоксигруппу, алкилендиоксигруппу, бензилоксигруппу, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу, карбоксильную группу, галогенфенилтиогруппу, галогенбензоилгруппу, m означает целое число атомов от 0 до 5, их соли с кислотами. Также описываются способы получения соединений I и их применение в качестве антиагрегационных препаратов. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 c.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым 2-(2,6-дихлорфенил)диарилимидазолам общей формулы (I), обладающих ингибирующим действием в отношении активности протеинпирозинкиназы, прежде всего киназы c-met, и могут найти применение при лечении онкологических заболеваний. В соединении общей формулы (I)

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к области биоорганической химии, конкретнее к новым аспартильным производным гистамина общей формулы I:

Изобретение относится к бензамидным производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt-1-рецептора VEGF, которые могут быть использованы для лечения неопластического заболевания. Описывается фармацевтический продукт, включающий соединения группы 2-[(4-пиридил)метил] амино-N-[R₁ ] бензамида, где R₁ - 4-хлорфенил, 4-метилфенил, 4-хлор-3-(трифторметил)фенил или 3-(трифторметил)фенил, обладающий ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt5-1-рецептора VEGF, связанного с неопластическим заболеванием и ангиогенезом. Описываются также новые соединения группы 2-[(азотсодержащий гетероцикл)метил] амино-N-[R₁] бензамида, где азотсодержащим гетероциклом является 4-пиридил, 4- или 5-хинолинил, 2-имидазолил, и способ их получения. Описывается также фармацевтическая композиция, включающая указанные выше соединения, обладающая ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного рецептора VEGF, для лечения неопластического заболевания. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым ионным жидкостям, предназначенным для применения в электрохимических элементах и в органическом синтезе. Описываются ионные жидкости с общей формулой

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I):