Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ..с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин – C07D 233/64

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фенилимидазола общей формулы (1), где R¹ представляет собой атом водорода, фенил-низшую алкильную группу или пиридил-низшую алкильную группу, причем бензольное кольцо и пиридиновое кольцо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, цианогруппы и галогензамещенных низших алкильных групп; один из R² и R³ представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкоксигруппу; R ⁴ представляет собой низшую алкильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, атомов галогена, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп и галогензамещенных низших алкильных групп; R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу; R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкоксигруппу; при условии, что если R¹ представляет собой незамещенную фенил-низшую алкильную группу, R² представляет собой низшую алкоксигруппу, R³ представляет собой атом водорода, R⁴ представляет собой незамещенную фенильную группу или фенильную группу, содержащую 1 или 2 галогензамещенные низшие алкильные группы, и R⁵ представляет собой атом водорода, то R⁶ не является атомом водорода. Также изобретение относится к активатору LPL, средству для профилактики и лечения гиперлипидемии, антиартериосклеротическому средству и средству от ожирения на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные фенилимидазола, полезные для активации LPL. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I, где R представляет собой водород, низший алкил или амино; X-R¹ представляет собой -СН₂- или -СН(низший алкокси)- и Y-R² представляет собой -СН ₂-, -CH(низший алкил)-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O) ₂-; Ar представляет собой фенил, нафтил или бензофуранил, кольца которых замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, галогена, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси, диалкиламино, морфолинила, бензила или O-бензила; или фармацевтически приемлемых солей присоединения кислоты для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, шизофрении, болезни Паркинсона, эпилепсии, мигрени, диабета, диабетических осложнений или расстройств и нарушений температурного гомеостаза организма. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к лекарственному средству на основе заявленных соединений. Технический результат: исследованы известные производные имидазола, а также получены новые производные имидазола, обладающие высокой аффиностью к рецепторам следовых аминов (TAAR). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 48 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения транс-урокановой кислоты, который заключается в обрабатывании D-глюкозы водным аммиаком и формалином при мольном соотношении D-глюкоза : водный аммиак : формалин, равном 1:24:2,7, в воде в присутствии основного карбоната меди при температуре 85-90°С в течение 3 часов с образованием (1S,2S,3S)-1-(1Н-имидазол-4-ил)-бутан-1,2,3,4-тетраола, выделяемого в виде гидрохлорида. Последующее периодатное расщепление в воде полученного (1S,2S,3S)-1-(1Н-имидазол-4-ил)-бутан-1,2,3,4-тетраола при комнатной температуре превращает его в 1Н-имидазол-4-карбальдегид, конденсация которого в уксусном ангидриде в присутствии безводного ацетата калия при температуре 120°С в течение 2 часов приводит к образованию транс-урокановой кислоты с последующим выделением ее из реакционной массы. Технический результат: разработан новый способ получения транс-урокановой кислоты, основанный на использовании недорогих и легкодоступных исходных реагентов.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где n представляет собой 0, 1 или 2; Y₁ представляет собой связь или группу С(O); Y₂, представляет собой связь, С(O) или S(O)₂ группы; R₁ представляет собой водород, галоген, циано, C_1-2алкильную; R₂ представляет собой водород, галоген, циано, С_1-4алкильную, С _1-3алкоксильную, галогензамещенную-С_1-3алкильную, галогензамещенную-C_1-3алкоксильную, С₆арил-С ₀алкильную, тетразолильную, С_3-6циклоалкил-С ₀алкильную, С_6-7гетероциклоалкил-С_0-4 алкильную, где 1 или 2 атома углерода в кольце заменены группами, выбранными из -O-, -NH-, -S(O) и -SO₂-; и фенокси группы; где указанные арильные и гетероциклоалкильные группы R₂ могут быть замещены 1 или 2 радикалами, независимо выбранными из C_1-6алкил; R₃ представляет собой водород, галоген, циано, C_1-3алкоксильную или галогензамещенную-С_1-2алкильную группы и группу -NR _6aR_6b, где R_6a и R_6b независимо выбраны из водорода и С₁-₄алкила; R ₄ представляет собой водород, галоген, циано, С_1-3 алкоксильную или галогензамещенную-С_1-2алкильную группы; R₅ представляет собой водород или С_1-3алкильную группу; L представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из: ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; и ; где звездочки указывают места присоединения между Y ₂ и R₂; где любой двухвалентной радикал L может быть замещен 1 или 2 радикалами, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, С_1-4алкил, C_1-4алкилкарбониламино, С_1-4алкокси, С_1-4алкоксикарбонил, галогензамещенных-С _1-4алкил, С_1-3алкилсульфонил, C_1-3 алкилсульфонил-амино, цианозамещенных-С_1-4алкил и галогензамещенных-С_1-4алкокси радикалов. А также изобретение относится к способу ингибирования Hedgehog пути в клетке и к способу ингибирования нежелательной пролиферации клетки, которые заключаются во взаимодействии соединения формулы I с клеткой. Технический результат: получены новые замещенные производные имидазола, которые могут быть полезны при лечении некоторых видов рака. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ (S)-N-[4-(1-АДАМАНТИЛ)БЕНЗОИЛ]- -АМИНОКИСЛОТ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям - фармацевтически приемлемым солям (S)-N-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот общей формулы (1), где А⁺ представляет собой ион щелочного металла, аммония и N⁺(C_1-4 алкил)₄; R² при условии, что R¹ представляет собой атом водорода, представляет собой атом водорода, радикалы -СН₃, -СН(СН₃)₂, -СН ₂СН(СН₃)₂, -СН(СН₃)СН ₂СН₃, CH₂-CH₂-SH, -СН ₂-СН₂-S-СН₃,

, , , ;

R¹ и R² вместе представляют собой бирадикал -СН₂-СН₂-СН ₂-, замкнутый в пирролидиновый цикл, а также к способу их получения. 2 н.п. ф-лы, 14 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к применению N-ацильным производным аминокислот общей формулы (I), где n равно 2 или 3 и их фармацевтически приемлемых солей, в качестве противоаллергических, противовоспалительных и антианафилактических средств. Кроме того, объектами изобретения являются фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения в эффективном количестве, и способ лечения аллергических и воспалительных заболеваний, например, таких как бронхиальная астма, аллергический ринит, поллиноз, псориаз. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Настоящее изобретение относится к новым способам получения (вариантам) N-ацильным производным аминокислот общей формулы (I) или их солей, с использованием ангидридов глутаровой или янтарной кислот. Преимущества заявленных способов заключаются в простоте их проведения, упрощении выделения целевого продукта и высокий выход конечных продуктов. 2 н.п. ф-лы, 27 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где - R и R₁ обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R ₂ и R₃ являются одинаковыми или разными и обозначают С_1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R₂ и R₃ - вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R₇ обозначает водород, С_3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к области биоорганической химии и касается N-ацильных производных аминокислот общей формулы I, где n равно 2 или 3, и

R представляет

а также их фармацевтически приемлемых солей и их применения в качестве гиполипидемических средств. Кроме того, объектами изобретения являются фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения в эффективном количестве и способ лечения нарушений липидного обмена, атеросклероза, ишемической болезни сердца и головного мозга, инфаркта миокарда, инсульта. Технический результат - N-ацильные производные аминокислот, обладающие гиполипидемической активностью. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 28 табл., 1 ил.

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении _1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы

или ее фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой С₁-С ₁₂алкил; R² представляет собой водород; каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, галоген, С₁ -С₁₂алкил, -OR⁹ (где R⁹ представляет собой водород, С ₁-С₁₂алкил), при условии, что R ³, R⁴, R⁵ и R⁶ одновременно не представляют собой С ₁-С₁₂алкил; или R ³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R¹⁴ представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области биоорганической химии, конкретнее к новым аспартильным производным гистамина общей формулы I:

Изобретение относится к производным адамантана формулы (I)

Изобретение относится к органической химии, в частности к бензоилгуанидинам формулы (I),

Изобретение относится к производным имидазола формулы (I)

Описываются имидазольные производные формулы (1), рацемические-диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы (I): где R¹ представляет собой фенил или пиридинил, замещенные заместителями, выбранными из группы, включающей (1) фенил, (2) фурил, тиенил, (3) галоген, (4) галоген(низший)алкил, (5) низший алкилтио, (6) нитро, (7) низший алкенил, необязательно замещенный фенилом, (8) низший алкинил, необязательно замещенный фенилом, (9) низший алкокси, необязательно замещенный цикло(низшим)алкилом или фенилом, (10) низший алкил, необязательно замещенный фенилокси или (11) амино, необязательно замещенный защищенным карбоксилом; R² представляет собой низший алкил; R³ представляет собой галоген или низший алкил; R⁴ представляет собой (1) низший алкенил, необязательно замещенный фенилом, (2) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом или низшим алкенилом, (3) низший алкил или (4) тиенил, необязательно замещенный галогеном; А представляет собой низший алкилен и L представляет собой простую связь, низший алкенилен или низший алкилен, необязательно замещенный фенилом или пиридинилом, или -Х-СН₂-, где Х представляет собой О или NR⁵, где R⁵ представляет собой водород или низший алкил, и к их солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции и препарату, обладающим гипогликемической активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтических препаратов на их основе в целях профилактики и/или лечения расстройств, связанных с ухудшением толерантности к глюкозе, диабета, диабета беременных, диабетических осложнений, синдрома резистентности к инсулину, синдрома поликистоза яичников, гиперлипидемии, атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, гипергликемии, панкреатита, остеопороза, гиперурикемии, гипертензии, воспалительных заболеваний кишечника, заболеваний кожи, связанных с патологической дифференцировкой эпидермальных клеток. 6 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

где A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1c, где R_1c представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B -Х₂-t_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_c-Y-, где Т_с=(СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

А-(В)_bo-С-N(O)₂ (I),

где bo=0 или 1; A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1C, где R_1C представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B-Х₂-Т_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_C-Y-, где Т_C=(СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.