Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ...два атома кислорода, например гидантоин – C07D 233/72
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИН-2,4-ДИОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОТИВ РАКА
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазолидин-2,4-диона общей формулы (I) в форме рацематов, энантиомеров или любых комбинаций этих форм, или к их фармацевтически приемлемым солям, где R 1 и R2 независимо представляют собой алкилы, галогеналкилы, циано-, нитро-, амино-, -NR8-CO-R 5, -NR8-SO2-R5, -NR 8-CO-(CH2)n-NR6R7 , -NR8-SO2-(CH2)n -NR6R7 или -CO-NH2; n выбран из 0 и 1; R5 представляет собой алкил; R6 и R7 независимо представляют собой атомы водорода, алкилы или алкилоксикарбонилы; R8 представляет собой атом водорода или алкил; R3 представляет собой алкил, или два радикала R3 совместно с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, содержащий 4 члена; R4 представляет собой галогеналкил, содержащий от 4 до 6 атомов углерода; Y представляет собой цепь линейного или разветвленного алкилена, содержащего от 5 до 11 атомов углерода, причем этот алкилен может быть насыщенным и может содержать два дополнительных члена -О-; Х представляет собой -S-, -SO-, -SO 2-, -S=N(R9)- или -S(O)=N(R9)-; R 9 представляет собой атом водорода или галогеналкилкарбонил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к способу получения соединения формулы (I) при Х = S, к промежуточным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазолидин-2,4-диона, обладающие антипролиферативной активностью. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 47 пр. |
2497812 патент выдан: опубликован: 10.11.2013 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ VLA-4
Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I): |
2318815 патент выдан: опубликован: 10.03.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ И КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ИМЕЮЩИЕ MMP ИНГИБИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Описываются производные гидроксамовой и карбоновой кислоты, имеющие ММР ингибирующую активность, представленные формулой I, где m равняется 0-1; X представляет SO2; Y представляет ОН или NHOH; R1 представляет С1-6алкил или пиперидинил, необязательно замещенные; R2 представляет Н или С1-6алкил; или CR1R2 представляет циклоалкил, пиперидинил или тетрагидропиранил, необязательно замещенные; каждый В является одинаковым или различным и представляет Н, C1-6алкилнафтил, C1-6алкилфенил, C1-6алкил, циклоалкил, который необязательно конденсирован с бензолом, C1-6алкилциклоалкил, фенил, фуранил, тиофенил, пирролил, необязательно конденсированные с бензолом, C1-6алкилбензофуранил, C1-6алкилбензотиофенил, C1-6алкилиндолил, где любая из этих групп является необязательно замещенной, или B-N-B является пиперидинилом, замещенным = NOR4; или, когда ни R1, ни R2 не является Н, B-N-B представляет пиперазинил, пиперидинил, пирролидинил, необязательно конденсированные с бензолом и необязательно замещенные; R4 представляет Н, C1-6алкил, фенил, C1-6алкилфенил, пиридил, пиразинил, необязательно замещенные, и его соли, сольваты, гидраты, защищенные амино, карбокси или защищенные производные гидроксамовой кислоты и фармацевтическая композиция, обладающая ММР ингибирующей активностью. Описываемые соединения могут использоваться для лечения или предотвращения состояния, связанного с активностью матричных металлопротеиназ. 2 с. и 11 з.п. ф-лы. | 2210567 патент выдан: опубликован: 20.08.2003 |
|
СОЛИ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА 3-(2-(4-(4-(АМИНОИМИНОМЕТИЛ)ФЕНИЛ)-4- МЕТИЛ-2,5-ДИОКСОИМИДАЗОЛИДИН-1-ИЛ)АЦЕТИЛАМИНО)-3- ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Изобретение относится к соединениям формулы I, во всех стереоизомерных формах и их смесях в любых соотношениях, где НВ означает малеиновую кислоту, к способу получения соединений формулы I, который заключается в том, что с соединениями формулы II осуществляют анионный обмен с малеиновой кислотой и/или малеатами. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующем действием на агрегацию тромбоцитов или подавляющим действием в отношении тромбозов, по этой причине соединения общей формулы I могут найти применение в качестве лекарственных средств для предупреждения заболеваний, связанных с сердечно-сосудистыми системами. 3 с. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл. | 2174119 патент выдан: опубликован: 27.09.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АЦЕТИЛ-5,5-ДИМЕТИЛГИДАНТОИНА Изобретение относится к области синтеза гетероциклических соединений, которые могут быть использованы в качестве активаторов низкотемпературного перекисного беления. Техническим результатом заявляемого способа является повышение качества 3-ацетил-5,5-диметилгидантоина, то есть получение его в чистом виде, не загрязненного примесью 1-ацетил-5,5-диметил-гидантоина. Указанный технический результат достигается тем, что 3-ацетил-5,5-диметилгидантоин получают взаимодействием 5,5-диметилгидантоина с уксусным ангидридом при температуре 110-120oС и мольном соотношении 5,5-диметилгидантоин : уксусный ангидрид 1:3-1:5. 1 табл., 3 ил. | 2131873 патент выдан: опубликован: 20.06.1999 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ 1,3-ДИГИДРО-2H-ИМИДАЗО/4,5-B/ХИНОЛИН-2-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДЛЯ НЕГО, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Производные 1,3-дигидро - 2Н - имидазо/4,5-в/хинолин-2-она формулы I, где R - водород, фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, алкила, или радикал =С=О или =С=N-O-R1; R1 - С1-6-алкил, возможно замещенный СООН, СООС1-4-алкилом или CONR3R4; R3 - C1-4-алкил, R4 - C3-7-алкил или R3 и R4, вместе взятые с атомами азота, к которому они присоединены, могут образовывать пиперазиниловый цикл, или их фармацевтически приемлемые соли, или их стереомерные формы обладают свойствами ингибировать фосфодиэстеразу и могут применяться для лечения аллергических и атонических заболеваний. 7 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл. | 2127273 патент выдан: опубликован: 10.03.1999 |
|
ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ИМИДАЗОЛИН-5-ОНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ОБРАБОТКИ КУЛЬТУР Оптически активные производные 2-имидазолин-5-онов общей формулы I, где W - атом кислорода, М - атом кислорода или серы; R1" и R2-разные и обозначают алкильный или фенильный радикал, замещенный 1-3 группами, выбираемыми из R6; R3 - С1-2- алкил, R4 - Н или фенил, возможно замещенный 1-3 группами, выбираемыми из R6; R5-Н, за исключением случая, когда R4 = Н, или фенил, возможно замещенный 1-3 группами, выбираемыми из R6; R6 - галоген или фенокси, возможно замещенный атомом галогена, получают взаимодействием соединения формулы II , в котором W - атом кислорода, с соединением R3X, где Х -атом хлора, брома или иода или сульфатная группа или алкилсульфонилокси- или арилсульфонилоксигруппа. Композиции на основе соединений формулы I используются в качестве фунгицидных препаратов. 8 с. и 2 з.п. ф-лы, 11 табл. | 2126390 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛИМИДАЗОЛИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИАНДРОГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ Изобретение относится к новым замещенным фенилимидазолидинов, к способу их получения и к их использованию в фармацевтических композициях. Новые замещенные проявляют антиандрогенную активность. 4 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2116298 патент выдан: опубликован: 27.07.1998 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДОГО БЕЗВОДНОГО МЕТИЛОЛГИДАНТОИНА Предложен способ получения твердого безводного метилолгидантоина. Вначале водную способную перемешиваться среду обезвоживают и нагревают, получая существенно безводный способный перемешиваться расплав. Водная способная перемешиваться среда включает /А/ растворенное вещество, выбранное из группы, состоящей из /i/ диметилолдиметилгидатоина, /ii/ гидантоинового реагента, /iii/ формальдегидного источника-реагента или /iv/ любой комбинации вышеуказанных компонентов; и /В/, возможно, катализатор. Затем готовят расплавленную систему путем добавления к способному перемешиваться расплаву реакционной смеси, которая включает /А/ /i/ тот же или иной гидантоиновый реагент, /ii/ существенно безводный формальдегидный источник-реагент, который может быть тем же, что и формальдегидный источник-реагент, или иным, или /iii/ их комбинацию, и /В/, возможно, тот же или иной катализатор; расплавленная система включает /i/ по меньшей мере один гидантоиновый реагент и /iii/ по меньшей мере один дегидратированный формальдегидный источник-реагент или существенно безводный формальдегидный источник-реагент. Проводят реакцию в расплавленной системе между по меньшей мере одним гидантоиновым реагентом и по меньшей мере одним дегидратированным формальдегидным источником-реагентом или существенно безводным формальдегидным источником-реагентом, удаляя воду и получая безводный расплавленный метилолгидантоин. Наконец, расплавленный метилолгидантоин отверждают. Альтернативный вариант предусматривает получение твердого безводного метилолгидантоина реакцией реакционной смеси /i/ того же или иного гидантоинового реагента, /ii/ существенно безводного формальдегидного источника-реагента, который может быть тем же, что и формальдегидный источник-реагент, или иным, и/или /iii/ их комбинации /ii/, возможно, того же или иного катализатора, проводимой и в вышеуказанной водной способной перемешиваться среде, в которой присутствует /i/ по меньшей мере один гидантоиновый реагент и /ii/ по меньшей мере один формальдегидный источник-реагент или существенно безводный формальдегидный реагент, при нагревании до по меньшей мере температуры плавления метилолгидантоина и удалении в основном всей воды, с получением и последующим отверждением расплавленного метилолгидантоина. Эти способы могут проводиться как периодические и полунепрерывные процессы. 2 с. и 21 з.п.ф-лы. | 2105760 патент выдан: опубликован: 27.02.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ КАТЕХОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Соединения формулы I, где R1 является таким электроотрицательным заместителем, как нитро, галоид или цианогруппа, R2 является группой, выбранной среди Ia и Ib, где R является водородом или алкилом, циклоалкилом, аралкилом или арилом, где X1, X2, Y и Z независимо является кислородом, серой или NR, где R имеет значения, указанные ранее, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры и соли этих соединений, которые являются полезными для профилактики или лечения тканевых повреждений, индуцированных пероксилением липидов. 4 с. и 6 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2096407 патент выдан: опубликован: 20.11.1997 |
|
1,3-БИС-(2,3-ДИАКРИЛОИЛОКСИПРОПИЛ) -5,5-ДИМЕТИЛ-2,4- ИМИДАЗОЛИДИНДИОН В КАЧЕСТВЕ МОДИФИКАТОРА ФОТОПОЛИМЕРИЗУЮЩИХСЯ АКРИЛАТНЫХ КОМПОЗИЦИЙ Использование: в качестве модификатора акрилатных фотополимеризующихся композиций. Сущность изобретения: продукт. Реагент 1: 1,3-диглицидил-5,5-диметил -2,4-имидазолидиндион. Реагент 2: акриловый ангидрид или акриловая кислота. 1 табл. | 2032672 патент выдан: опубликован: 10.04.1995 |
|