Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ...атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 233/90

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z¹ представляет собой возможно замещенный С₃-С₇-циклоалкил; Z² и Z ³, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C₁-C ₈-алкил; циано; C₁-C₈-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к гетероциклиламидозамещенным производным имидазола общей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой R¹ обозначает группу формулы где * обозначает положение, по которому осуществляется связывание с карбонильной группой, R⁴ обозначает фенил или пиридил, причем фенил и пиридил могут быть замещены одним заместителем, где заместитель выбран из группы, включающей галоид, нитрогруппу, цианогруппу, трифторметил, (C₁-С ₆)алкил и (С₁-С₆)алкоксигруппу, R ⁶ и R⁷ обозначают водород, R² обозначает (C₁-С₆)алкил, причем алкил может быть замещен заместителем, где заместитель выбран из группы, включающей (С ₃-С₆)циклоалкил и (С₆)арил, где арил может быть замещен трифторметильным заместителем, R³ обозначает фенил, причем фенил может быть замещен заместителями в количестве от 1 до 2, каковые заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоид, трифторметил, трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, трифторметилтиогруппу и (С₁-С ₆)алкил. Также изобретение относится к способам получения соединений формулы I, к лекарственному средству на основе соединения формулы I, к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства и к способу контроля цитомегаловирусной инфекции. Технический результат: получены новые производные имидазола, обладающие противовирусной активностью, в особенности против цитомегаловирусов. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.

,

Настоящее изобретение относится к новым производным 1H-имидазола формулы I, в которой R₁ представляет собой водород, атом галогена, C_1-3-алкильную группу, причем указанная C_1-3-алкильная группа может включать 1-3 атома фтора, или R₁ представляет собой циклопропильную, циано или метилсульфанильную группу, R₂ представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1 заместителем Y, выбранным из метокси, хлора, фтора, трифторметила и циано, или R₂ представляет собой пиридильную группу, при условии, что R₂ не является 6-метил-2-пиридильной группой, или R₂ представляет собой полностью насыщенную 6-7-членную моноциклическую, конденсированную бициклическую кольцевую систему или бензотиазолильную, бензодиоксановую или тиазольную группу, причем указанные группы могут быть замещены 1 атомом фтора, или R₂ представляет собой группу общей формулы СН₂-R₅, в которой R₅ представляет собой фенильную группу или полностью насыщенную 7-членную конденсированную бициклическую карбоциклическую кольцевую систему, или R₅ представляет собой пиперидиновую или тетрагидрофурановую кольцевую систему, которая может быть замещена метилом, или R₂ представляет собой метилсульфониламино (С₃) алкильную группу, R₃ представляет собой водород, атом галогена, C_1-6-алкилсульфонильную, цианогруппу, или R₃ представляет собой C_1-8-алкильную группу, причем указанная C_1-8-алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или R₃ представляет собой фенильную группу, которая замещена заместителем Y, где Y имеет значение, определенное выше, или R₃ представляет собой фуранильную группу, R₄ представляет собой одну из подгрупп (i) или (ii), где R₆ представляет собой C_4-8 разветвленную или линейную алкильную группу или нафтильную группу, R₇ представляет собой атом водорода, линейную C _1-6-алкильную группу, R₈ представляет собой С_2-6-алкильную группу, замещенную 1-3 атомами фтора, или R₈ представляет собой С_3-8-циклоалкильную группу, пиперидиновую группу, С_3-8-циклоалкил-С _1-2-алкильную группу, тетрагидрофуранил-С_1-2 -алкильную группу, С_5-10-бициклоалкильную группу, C_5-10-бициклоалкил-С_1-2-алкильную группу, С_6-10-трициклоалкильную группу, С_6-10-трициклоалкил-С _1-2-алкильную группу, причем указанные группы могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из метила или гидрокси, или R₈ представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 заместителями Y, определенными выше, или R₈ представляет собой нафтильную, 1,2,3,4-тетрагидронафтильную или инданильную группу, причем указанные группы могут быть замещены 1 заместителем Y, или R₈ представляет собой фенил-С_1-3 -алкильную группу, дифенил-С_1-3-алкильную группу, причем указанные группы могут быть замещены по их фенильному кольцу 1 заместителем Y, где Y имеет значение, упомянутое выше, или R₈ представляет собой бензильную группу, замещенную 2 заместителями Y, или R₈ представляет собой хинолинильную, пиридинильную, бензимидазольную или нафтилметильную группу, которая может быть замещена заместителем Y, где Y имеет значение, упомянутое выше, или R₈ представляет собой азабицикло[3.3.0]октанильную группу, при условии, что R₈ не является ни 6-метоксибензотиазол-2-ильной группой, ни [3-хлор-5-(трифторметил)пирид-2-ил]метильной группой, или R₇ и R₈ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенную, неароматическую, моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, включающую только один атом азота, имеющую 7-10 кольцевых атомов, которые могут быть замещены 3 C_1-3-алкильными группами, или R ₇ и R₈ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенную моноциклическую гетероциклическую группу, необязательно включающую другой атом N, имеющую 6 кольцевых атомов, причем указанная гетероциклическая группа замещена C _1-3-алкильными группами, при условии, что R₇ и R₈ вместе с атомом азота, с которым они связаны, не образуют триметилзамещенную азабицикло[3.2.1]октанильную группу, а также их стереоизомеры и фармакологически приемлемые соли указанных соединений формулы (I) и их стереоизомеров. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы XIV, фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу получения такой фармацевтической композиции и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные 1Н-имидазола, которые являются модуляторами каннабиноидных СВ₂-рецепторов. 5 н. и 3 з.п. формулы, 2 табл.

Описывается соединение формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемая соль, где R² представляет собой (CR³R⁴ )_n-NR⁵R⁶ и m, р, q, Ar, R ¹, R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ₆ и/или 5-НТ_2А. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона. 3 н. и 24 з.п. ф-лы,1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы I, где R¹ представляет собой C₁-С₁₀алкил или С₃-С₁₀ циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из С₃-С₁₀циклоалкила или арильной либо гетероарильной групп, возможно замещенных одним или двумя галогенами; арил или гетероарил; R² представляет собой C₁-С₁₀алкокси или C₁-С ₁₀тиоалкил; R³ представляет собой C₁ -С₁₀алкокси, возможно замещенный одним C₁ -С₁₀алкокси или нитрилом, где указанная группа алкокси может быть циклической и может содержать один гетероатом О; R ⁴ представляет собой С₁-С₁₀алкил; С₂-С₁₀алкенил; C₁-С₁₀ алкокси или С₃-С₁₀циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из C₁-С₁₀алкокси, С₃ -С₁₀циклоалкила, сложного эфира карбоновой кислоты, или одной или двумя арильными или гетероарильными группами, возможно замещенными одним заместителем, выбранным из C₁-С ₁₀алкила, С₃-С₁₀циклоалкила, нитро или галогена; арил или гетероарил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C₁ -С₁₀алкила, С₃-С₁₀циклоалкила, C₁-С₁₀алкокси, фенокси, тиофенила, галогена, нитро, нитрила или арильной группы, возможно замещенной одним галогеном; где вплоть до трех атомов водорода алкильной группы могут быть замещены атомами фтора; где указанный циклоалкил независимо может иметь один или два атома углерода, замещенных О или N; где указанный арил означает ароматическое кольцо, имеющее от 6 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения; и где указанный гетероарил означает ароматическое кольцо, имеющее от 3 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения, в которых от одного до трех кольцевых атомов представляют собой кислород, азот или серу; за исключением указанных в п.1 соединений. Также изобретение относится к применению указанных соединений для приготовления лекарственного средства, способу лечения и профилактики, соединению формулы II (значения радикалов указаны в формуле изобретения). Технический результат: получены новые производные имидазола, обладающие положительным аллостерическим модуляторным действием в отношении рецептора GABA_B . 11 н. и 19 з.п. ф-лы, 1ил.

Настоящее изобретение относится к производным имидазолина, обладающим СВ₁-антагонистической активностью, имеющим общую формулу I, где: R₁ и R₂ независимо обозначают фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми и представляют собой хлор, бром, фтор, йод, X обозначает одну из подгрупп (i) или (ii), где: R₃ обозначает атом водорода или линейную C _1-3алкильную группу, R₄ обозначает С_3-8 циклоалкил или С_5-10, причем указанные группы могут содержать один атом N, R₇ обозначает бензильную или фенильную группу, причем указанные группы могут быть замещены по ароматическому кольцу 1 заместителем Y, где Y имеет значения, указанные выше, которые могут быть одинаковыми или разными, или R₇ обозначает C_1-8диалкиламиногруппу, R ₈ обозначает атом водорода, R₉ обозначает атом водорода и их соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и ее применению для лечения заболеваний, обусловленных каннабиоидной нейротрансмиссией. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к 1,2,4,5-тетразамещенным производным имидазола общей формулы (I), в которой R₁ представляет собой атом хлора, брома, фтора или водорода, R ₂ представляет собой атом хлора или брома, А представляет собой атом азота или группу СН, Х представляет собой атом серы или сульфоксидную (S=O) группу, или сульфоновую (SO₂ ) группу, Y представляет собой атом водорода или метильную, этильную, н-пропильную, изопропильную, н-бутильную, трет-бутильную, Z представляет собой группу СН, n представляет собой число 1, 2 или 3, и фармакологически приемлемые соли соединений. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения общей формулы (I), к соединениям, имеющим общие формулы (IV) и (V), и к применению соединения общей формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазола, которые являются селективными модуляторами рецепторов СВ₁ каннабиноидов, конкретно агонистами рецепторов СВ₁ или обратными агонистами, обладающими высокой селективностью к подтипам рецепторов СВ₁/СВ₂ . 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где;

Х означает С, N;

R ¹ означает Н или (низш.)алкил,

R² означает (низш.)алкил, -(CH₂) _n-R^2a;

R^2a означает С₃-С₈циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С ₃-С₆циклоалкил;

R ³ означает С₃-С₆ циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; фенил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, (низш.)алкиламино, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, нитро;

R⁴ означает 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов азота, причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди-или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген; нафтил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, (низш.)алкиламино, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, нитро; или фенил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, нитро, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, циано, (низш.)алкилсульфонил, -NR⁷R⁸; или два соседних заместителя в упомянутом фенильном остатке вместе означают -О-(СН ₂)_р-О-, -(CH₂ )₂-C(О)NH-;

R⁵ и R⁶ каждый независимо означает Н, (низш.)алкил;

R⁷ и R⁸ каждый независимо означает водород, (низш.)алкил, или R ⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит в качестве дополнительного гетероатома азот; причем упомянутое насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо необязательно замещено следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси;

m равно 1 или 2,

n равно 0 или 1,

р равно 1, 2 или 3;

или их фармацевтически приемлемые соли.

Соединения I проявляют антагонистическую активность в отношении СВ 1, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 2 н. и 17 з.п. ф-лы.

Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I):

где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R₁ обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R₂ обозначает Н, C_1-8-алкил; R₃ представляет собой С_2-8-алкил, C_1-8 -алкокси, С_3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно замещенные; R₄ обозначает атом водорода или галогена, цианогруппу, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или C_1-4 -алкил. Описываются также способы получения таких соединений, фармацевтические композиции. Производные 1H-имидазол-4-карбоксамида являются эффективными агонистами, частичными агонистами или антагонистами каннабиноидных CB₁-рецепторов, которые могут быть полезны при лечении психических и неврологических заболеваний, а также других заболеваний, вовлекающих каннабиноидную нейротрансмиссию. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к применению фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводных в качестве антагонистов глутаматного рецептора. Описывается применение соединения общей формулы

где R¹, R² , R³, R⁴ и R ⁵ каждый независимо друг от друга означает водород, C ₁-C₆алкил, -(СН₂ )_n-галоген, C₁-C ₆алкокси, -(CH₂)_n -NRR', -(CH₂)_n -N(R)-C(O)-(C₁-C₆ )алкил, фенил или пирролил, который является незамещенным или замещенным одним или более C₁-C ₆алкилом, R, R' и R" каждый независимо друг от друга означает водород или C₁-C ₆алкил, А означает -CH=СН- или -C С-, а В означает

Изобретение относится к новым имидазольным соединениям формулы I:

где R¹ представляет водород, гидрокси, защищенный гидрокси или арил, необязательно замещенный подходящим(и) заместителем(ями), выбранными из группы, состоящей из галоген(низшего)алкила, галогена, гидрокси, защищенного карбокси, карбамоила, низшего алкилендиокси, низшего алкокси, необязательно замещенного арилом, и низшего алкила, необязательно замещенного гидрокси или защищенного карбокси; R² представляет водород или низший алкил; R³ представляет гидрокси или защищенного гидрокси; R⁴ представляет циано, (гидрокси)иминоамино(низший)алкил, карбокси, защищенный карбокси, N-содержащую гетероциклическую группу, необязательно замещенную амино, или карбамоил, необязательно замещенный подходящим(ями) заместителем(ями), выбранными из группы, состоящей из амино, гидрокси, низшего алкила, низшего алкилсульфонила и аминоимино(низшего)алкила, необязательно замещенного гидрокси; и -А- представляет -Q- или -O-Q-, где Q является одинарной связью или низшим алкиленом, или его соль, при условии, что когда R² является низшим алкилом, то R¹ представляет гидрокси, защищенный гидрокси или арил, необязательно замещенный подходящим(и) заместителем(ями), указанными выше, и также при условии, что соединение формулы I не представляет собой 1-(гидроксиэтил)-4-(этоксикарбонил)имидазол или анилид 1-(2-гидроксиэтил)имидазол-4-карбоновой кислоты. Изобретение также относится к способу получения этих соединений, к способу ингибирования аденозиндезаминазы и к фармацевтической композиции, обладающей аденозиндезаминазу ингибирующей активностью, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и лекарственных средств на их основе в целях профилактики и лечения заболеваний, в отношении которых эффективен аденозин. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.