Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами: ....радикалы, замещенные атомами азота – C07D 235/14

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

Настоящее изобретение относится к кристаллической соли (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-илового эфира изомасляной кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанной выше кристаллической соли и применению указанной кристаллической соли для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получена кристаллическая соль (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-илового эфира изомасляной кислоты, которая может быть полезна в качестве блокатора кальциевых каналов L/T-типа. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 ил., 10 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к новым 1- -арилоксиалкил- и бензилзамещенным 2-иминобензимидазолинам и их фармакологически приемлемым солям общей формулы 1, где R = СН=СН₂, R¹ = 2-ClC₆H₄ OCH₂ (1б); R = СН=СН₂, R¹ = 4-ClC₆H₄OCH₂ (1в); R = СН=СН ₂, R¹ = 4-BrC₆H₄OCH ₂ (1г); R = СН=СН₂, R¹ = 2,4-Cl ₂C₆H₃OCH₂ (1д); R = СН=СН ₂, R¹ = 3,4-Cl₂C₆H ₃ (1e); R = СН=СН₂, R¹ = 4-FC ₆H₄OCH₂CH₂ (1ж); R = CH ₂N(C₂H₅)₂, R¹ = 4-C(CH₃)₃С₆Н₄ОСН ₂ (1з); R = CH₂N(C₂H₅) ₂, R¹ = 3,4-Cl₂C₆H ₃ (1к); R = R¹ = 4-ОСН₃С₆ Н₄ОСН₂ (1л); R = 4-BrC₆H ₄, R¹ = 4-ОСН₃С₆Н ₄ОСН₂ (1м); R = 4-BrC₆H₄ , R¹ =2-ОСН₃С₆Н₄ОСН ₂ (1н); R = 4-NO₂C₆H₄, R¹ = 4-ОСН₃С₆Н₄ОСН ₂ (1o); R = 3,4-Cl₂C₆H₃ , R¹ = 2-ОСН₃С₆Н₄ ОСН₂ (1п); R = 3,4-Cl₂C₆H ₃, R¹ = 4-ОСН₃С₆Н ₄ОСН₂ (1p); R = С₆Н₅ОСН ₂, R¹ = 4-ОСН₃С₆Н ₄ОСН₂ (1c); R = 2-СН₃С₆ Н₄ОСН₂, R¹ = 2-ОСН₃ С₆Н₄ОСН₂ (1т); R = 4-СН ₃С₆Н₄ОСН₂, R¹ = 2-OCH₃C₆H₄OCH₂ (1у); R = 4-С(СН₃)3C₆H₄OCH ₂, R¹ = 2-OCH₃C₆H ₄OCH₂ (1ф); R = 2-OCH₃C₆ H₄OCH₂, R¹ = 4-BrC₆ H₄OCH₂ (1х), обладающим протистоцидной и антибактериальной активностью. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к средству, обладающему антибактериальной и протистоцидной активностью, на основе

гидрохлорида формулы (1а-л) , где R=C₆H₅OCH₂ (a); 4-CH₃C₆H₄OCH₂ (б); 4-OCH₃C₆H₄OCH₂ (в); 2-OCH₃C₆H₄OCH₂ (г); 4-FC₆H₄OCH₂ (д); 2-ClC₆ H₄OCH₂ (e); C₁₀H₇ OCH₂ (ж); 2,4-Cl₂C₆H₃ OCH₂ (з); 4-BrC₆H₄OCH₂ (и); 2-FC₆H₄ (к); 2-ClC₆H ₄ (л). Технический результат: получено новое средство, обладающие антибактериальной и протистоцидной активностью, в частности, в отношении бактерий Staphylococcus aureus, Escherichia coli и умеренную простоцидную активность в отношении простейших Colpoda steinii. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения 4-{4-амино-2-хлоро-5-[(5-хлоро-2-метил-1Н-бензимидазол-6-ил)амино]фенокси}-бензойной кислоты, включающий ацилирование 4,5-дихлор-2-нитроанилина уксусным ангидридом, нуклеофильное замещение атома хлора, при взаимодействии двух молекул N-ацетил-4,5-дихлор-2-нитроанилина друг с другом и с 4-гидроксибензойной кислотой в ДМСО в присутствии K₂ CO₃, восстановление 4-{5-[(5-ацетамидо-2-хлор-4-нитрофенил)амино]-2-хлоро-4-нитрофенокси}бензойной кислоты, причем ацилирование 4,5-дихлор-2-нитроанилина проводят при температуре 90°C в течение 1 ч и мольном соотношении 4,5-дихлор-2-нитроанилин:уксусный ангидрид=1:2.0, нуклеофильное замещение атома хлора проводят в ДМСО в присутствии K₂ CO₃ в течение 3 часов при температуре 110°C и мольном соотношении N-ацетил-4,5-дихлор-2-нитроанилин:4-гидроксибензойная кислота=2:1, восстановление 4-{5-[(5-ацетамидо-2-хлор-4-нитрофенил)амино]-2-хлоро-4-нитрофенокси}бензойной кислоты проводят SnCl₂·2H₂O при температуре 110°C в течение 1 ч в ледяной уксусной кислоте и мольном соотношении 4-{5-[(5-ацетамидо-2-хлор-4-нитрофенил)амино]-2-хлоро-4-нитрофенокси}-бензойная кислота: SnCl₂·2H₂O=1:6.5. Технический результат: разработан высокоэффективный способ получения 4-{4-амино-2-хлоро-5-[(5-хлоро-2-метил-1Н-бензимидазол-6-ил)амино]фенокси}-бензойной кислоты, отличающийся небольшими временными затратами на получение целевого продукта с высоким выходом и высокой чистотой. 3 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемым солям такого соединения, где R¹ представляет собой незамещенный фенил; R ² представляет собой -CO-R²¹; R²¹ представляет собой С_1-5алкил; m представляет собой целое число 3; р представляет собой целое число 2 или 3; и R ³ представляет собой водород. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокаторов T/L каналов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения производных бензимидазолов формулы

Изобретение описывает способ получения необязательно замещенного 4-бензимидазол-2-илметиламино)-бензамидина формулы (I) с органическими или неорганическими кислотами

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы I и к их фармакологически приемлемым солям, где Ib R=Cl, R¹=Н, R²=3,4-Cl ₂-С₆Н₃; Ic R=Н, R¹=СН ₃, R²=3,4-Cl₂-С₆Н ₃; Id R=Н, R¹=Cl, R²=CONH₂ ; Х=Cl^-, Br^-, обладающим антибактериальным действием. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, обладающие высокой антибактериальной активностью. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым противовирусным активным компонентам, представляющим собой замещенные 2-аминометил-1-бензил-1Н-бензо[d]имидазола общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, противовирусным лекарственным средствам, способу профилактики и лечения вирусных заболеваний, особенно вызываемых вирусами гепатита С (HCV). В общей формуле 1

R¹ представляет собой один или два заместителя циклической системы, в том числе атом водорода, C₁-С₃алкил, C₁-С₃ алкилокси или атом галогена; R² представляет собой атом водорода или C₁-С₃алкил; R³ и R⁴ представляют собой неодинаковые заместители аминогруппы, в том числе водород, C₁-C₂ алкил, C₁-С₃-алканоил, необязательно замещенный фураноил; необязательно замещенный или необязательно аннелированный с 5-6 членным азагетероциклом фенил; или R³ и R ⁴ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин-4-ил, 4-(C₁-С₃алкилзамещенный)-пиперазин-1-ил, a R¹ и R² имеют вышеуказанное значение, или пиперидин-1-ил, при условии, что R¹ имеет вышеуказанное значение, а R² представляет собой C₁-С ₃алкил, или при условии, что R¹ представляет собой водород или о-фтор, а R² имеет вышеуказанное значение. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы:

предстаставляющему собой N-{2-трет-бутил-1-[(4,4-дифторциклогексил)метил]-1H-бензимидазол-5-ил}этансульфонамид, и его фармацевтически приемлемой соли, его диастереомерам, энантиомерам или их смесям. Также изобретение относится к применению этого соединения для изготовления лекарственного средства, обладающего активностью модулятора CB₁ рецепторов; к фармацевтической композиции на основе этого соединения; к способу модулирования CB₁ рецепторов, основанному на введении эффективных количеств этого соединения, а также к способу получения вышеуказанного соединения. Технический результат: получено новое производное бензимидазола, обладающего полезной биологической активностью. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С₂-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R₁ означает группу R₂, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R₃ и/или R₄; R₂ означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R₃ означает группу, выбранную из атомов галогена групп C_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил,

C_1-6-алкокси, NR₅R₆ и фенил; R₄ означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R₄ могут быть замещены одной или несколькими группами R₃, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R₅ и R₆ независимо друг от друга означают C_1-6-алкильную группу; R₇ означает атом водорода или C_1-6-алкильную группу; R₈ означает атом водорода или группу C_1-6-алкил, С _3-7-циклоалкил,

С_3-7-циклоалкил-С _1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-[ -АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]БЕНЗОЛСУЛЬФАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Замещенные N-[( -азол-1-ил)алкил]бензолсульфамиды в качестве средств с антиагрегационной активностью и способы их получения

где Х и Y означают СН-группу, n означает 2 или 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, n означает 3, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 2 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 2 до 4, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, где Х означает СН-группу, Y означает атом азота, n означает 2, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 2 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, n означает 3 или 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, где Х и Y означают, одновременно являются цепью С-СН=СН-СН=СН-С, составляющую вместе аннелированное с гетероциклом кольцо, n означает целое число от 2 до 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, и применение в качестве антиагрегационных препаратов. Антиагрегационная активность N-[ -азол-1-ил)алкил]бензолсульфамидов общей формулы I, например гидрохлорида N-[4-(1Н-триазол-1-ил)бутил]-n-метилбензолсульфамида (35), выше, чем у эталона дазоксибена. 4 н.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к N3-алкилированным бензимидазольным производным для изготовления лекарства для ингибирования активности МЕК. Описывается бензимидазольное соединение формулы

и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, где: R¹, R², R ⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из водорода, галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо, -OR³, -C(O)R³, -C(O)OR ³, -OC(O)R³ и C₁ -С₁₀алкила, С₃-С ₁₀циклоалкила, С₃-С ₁₀циклоалкилалкила, где каждая алкильная и циклоалкильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси; R³ выбран из водорода, трифторметила и C₁-С₁₀ алкила, С₃-С₁₀циклоалкила, С₃-С₁₀циклоалкилалкила, где каждая алкильная и циклоалкильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -OR'; R' независимо выбран из водорода, низшего алкила; R⁴ независимо представляет собой водород или C₁-С ₆алкил; R⁶ выбран из трифторметила или С₁-С₁₀алкила, С₃-С₁₀циклоалкила, где каждая алкильная, циклоалкильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -OR'; R⁷ выбран из C₁-С₁₀ алкила, С₃-С₁₀циклоалкила, С₃-С₁₀циклоалкилалкила, где каждая алкильная и циклоалкильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, -C(O)R ³, -C(O)OR³, -OC(O)R ³, -SO₂R⁶, -OR³, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила и гетероциклилалкила; W выбран из -C(O)OR ³, -C(O)NR³R⁴ , -C(O)NR⁴OR³, -C(O)R ⁴OR³, -С(O)(С₃ -С₁₀циклоалкил), -C(O)(C ₁-С₁₀алкил). Также описываются композиции для ингибирования активности МЕК, применения таких соединений в изготовлении лекарства для ингибирования активности МЕК и в изготовлении лекарства для лечения рака. 7 н.п. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R¹; R ² и R³ указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)