Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами: ...с арильными радикалами, непосредственно присоединенными в положении 2 – C07D 235/18

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к сельскому хозяйству. 2-(1Н-бензимидазол-2-ил)-5'-нитробензойная кислота формулы 1 является антидотом для защиты проростков подсолнечника от отрицательного действия гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты:

Осуществляют взаимодействие о-фенилендиамина с 2-формил-5-нитробензойной кислотой в соотношении 1:1 в уксусной кислоте при комнатной температуре в течение 1,5 час. Изобретение позволяет снизить температурный режим и сократить время проведения реакции. 2 н.п. ф-лы, 4 табл, 2 пр.

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)

Настоящее изобретение относится к новым бициклическим гетероциклическим производным общей формулы (I), в которой радикалы и символы определены в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами рецепторов FGFR (фактор роста фибробластов). Изобретение также относится к способу получения предпочтительной группы соединений формулы (I), к фармацевтической композиции, включающей указанные соединения, и к применению указанных соединений для лечения заболеваний, например рака. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 16 табл., 422 пр.

Настоящее изобретение относится к противогрибковым средствам, которые представляют собой 5(6)-алкоксикарбоксаминопроизводных 2-арил-1-гидроксибензимидазол-3-оксида формул I, II, где R-Me, Ar=Ph (a); R=Et, Ar=Ph (б); R-PhCH₂, Ar=Ph (в); R=Me, Ar=4-BrC₆H₄ (г); R=Me, Ar=3-NO₂ C₆H₄ (д), R=Me, Ar=4-МеОС₆Н4 (е). Также изобретение относится к способу получения указанных противогрибковых средств. Технический результат: получены новые противогрибковые средства на основе соединения формул I, II, обладающие высокой фунгицидной и фунгистатической активностью в отношении Microsporum canis, Trichophyton rubrum, Candida albicans. 3 н.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, где R¹ обозначает C_1-10 алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил, низшую алкоксигруппу-карбонил-низший алкил, С_3-6циклоалкил, С_3-6циклоалкил-низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, ди(фенил)-низший алкил, гетероциклил, такой как пиперидинил, тетрагидропиранил, 2-оксо-пирролидинил-низший алкил, где циклоалкильная, фенильная или гетероциклильная группа необязательно замещена 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей низший алкил, низшую алкоксигруппу, низшую алкоксигруппу-карбонил, морфолинил, формиламиногруппу и галоген; R² обозначает водород или низший алкил; R³ обозначает низший алкил, С_3-6циклоалкил, частично ненасыщенный циклогексил, фенил, фенил-низший алкил, пиридинил, бензодиоксолил, тетрагидропиранил, где фенильная группа необязательно замещена 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, фтор-низший алкил, фтор- низшую алкоксигруппу, N(низший алкил)₂ ; R⁴ обозначает: а) гетероарил, который представляет собой ароматическое 5-6-членное моноциклическое кольцо или 9-10-членное бициклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и/или серы, который является необязательно замещенным 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей низший алкил, фенил, низшую алкоксигруппу, -N(низший алкил)₂, оксогруппу, NH₂, галоген, цианогруппу и морфолинил; б) незамещенный нафтил, или нафтил, или фенил, которые замещены от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, NH₂ , CN, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу, низший алкил-карбонил, низшую алкоксигруппу-карбонил, сульфамоил, ди-низший алкил- сульфамоил, низший алкил-сульфонил, тиофенил, пиразолил, тиадиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, 2-оксопирролидинил, низший алкил, фтор-низший алкил, фтор- низшую алкоксигруппу, N(низший алкил)₂ , карбамоил, низший алкенил, бензоил, феноксигруппу и фенил, который необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена и фтор-низшего алкила; или в) если R³ обозначает циклоалкил и R¹ обозначает циклоалкил, то R⁴ может также представлять собой фенил; R ⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ независимо друг от друга обозначают Н, галоген, низшую алкоксигруппу или низший алкил, или R⁶ и R⁷, соединенные друг с другом, образуют 6-членное ароматическое карбоциклическое кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены;при условии, что соединение формулы (I) не является выбранным из группы, включающей бутиламид 2-[2-(2-хлорфенил)бензоимидазол-1-ил]-4-метилпентановой кислоты и 2-(2-бензо[1,3]диоксол-5-илбензоимидазол-1-ил)-N-бензил-бутирамид. Также настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, полезные в качестве антагонистов фарнезоид-Х-рецептора. 2 н. и 28 з.п. ф-лы.

1. Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где: n означает 0 или 1; Z означает N, CR₈, где R₈ означает Н, С₁-С ₆алкил; R₁, R₂, R₄ и R ₅ независимо означают Н, галоген, ОН, -XNR₉R ₁₀, где X означает химическую связь, a R₉ и R₁₀ означают Н; R₃ означает -NR₁₁ S(O)₂R₁₂, -NR₁₁C(O)R₁₂ , -C(O)OR₁₁, -NR₁₁R₁₂, S(O) ₂NR₁₁R₁₂ и -C(O)NR₁₁R ₁₂, где R₁₁ и R₁₂ независимо означают H, С₁-С₆алкил; R₆ означает галоген, С₁-С₆алкил; R₇ означает фенил, замещенный 1 или 2 группами, независимо выбранными из фтора и С₁-С₆алкила, и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения проявляют активность миметика ТРО, что позволяет получать из них лекарственные средства для повышения уровня тромбоцитов в крови животного. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям

где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C₁-С₆алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH₂ )_n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH₂, CO, SO, SO₂ или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С ₃-С₁₂циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил. Изобретение также относится к соединениям формулы (I ), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений для профилактики или лечения заболеваний костей, ассоциирующихся с повышенным снижением или резорбцией кальция. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области органической химии и касается способа получения 5(6)-амино-2-(4-аминофенил)бензимидазола (ДАФБИ), являющегося мономером для производства термостойких и высоко прочных волокон. Описывается способ получения 5(6)-амино-2-(4-аминофенил)бензимидазола, включающий восстановление 2¹,4,4 ¹-тринитробензанилида в 2¹,4,4 ¹-триаминобензанилид в присутствии катализатора в водной среде, циклодегидратацию в среде водной кислоты и выделение целевого продукта, при этом полученную при восстановлении 2 ¹,4,4¹-тринитробензанилида в 2 ¹,4,4¹-триаминобензанилид реакционную массу после отделения катализатора обрабатывают серной кислотой, выделяют 2¹,4,4¹-триаминобензанилид в виде моносернокислой соли, которую подвергают циклодегидратации нагреванием в среде водной серной кислоты с образованием дигидрата моносернокислой соли 5(6)-амино-2-(4-аминофенил)бензимидазола, и далее нейтрализацией выделяют основание. Технический результат - усовершенствование способа получения 5(6)-амино-2-(4-аминофенил)бензимидазола из 2¹,4,4¹-тринитро-бензанилида с целью создания эффективного малоотходного производства продукта высокой степени чистоты. 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к модуляторам эстрогенного рецептора формулы (II), имеющим структуру

где

R₁ означает алкенил из 2-7 атомов углерода, где группа алкенил необязательно замещена -CN или галогеном; R₂ и R _2а, каждый независимо, означают водород или галоген; R ₃ и R_3а, каждый независимо, означают водород или галоген; Х означает О; или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения заявленных соединений, к фармацевтической композиции и способам лечения различных заболеваний. 14 н. и 25 з.п. ф-лы, 23 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"new class of mammary tumor inhibiting compounds, J. Med. Chem., 1983, v.26, №1, pp.113-116. ERWIN VON ANGERER et al. 2-phenylindoles. Relationship between structure, estrogen receptor affinity, and mammary tumor ihibiting activity in the rat, J. Med. Chem., 1984, v.27, №11, pp.1439-1447.

Изобретение относится к способу получения 5(6)-амино-2-(4'-аминофенил)-бензимидазола (ДАБИ) путем ацилирования 2,4-динитроанилина 4-нитробензоилхлоридом в присутствии в качестве катализатора хлорного железа в среде растворителя из ряда хлорбензол, параксилол, техническая смесь ксилолов, толуол или этилбензол, при кипении реакционной смеси и кристаллизации после охлаждения реакционной смеси с последующим восстановлением полученного 2,4',4-тринитробензанилида порошкообразным железом в водном растворе диметилацетамида или диметилформамида при температуре 96-101°С и циклодегидратацией полученного 2',4',4-триаминобензанилида водным раствором серной кислоты в присутствии водного раствора аммиака при температуре 100-101°С с последующими выделением образовавшегося 5(6)-амино-2(4'-аминофенил)бензимидазола в виде кристаллогидрата моносернокислой соли и его нейтрализацией аммиаком. Технический результат - разработка технологического процесса получения целевого продукта, исключающего применение водорода и дорогостоящих катализаторов, повышающего выход соли и предотвращающего образование кислотных отходов, эффективное выделение соли ДАБИ (следовое количество примесей). 8 з.п. ф-лы, табл.1.