Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2 – C07D 235/24

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С₀)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С₁-С₄ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С₀ )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С ₀)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С₀ )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C₁-С ₄)-алкилен, -N((C₁-C₄)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С₁-С₃)-фторалкил или -N-С(О)-(С ₁-С₄)-алкил, 3) -(С₁-С₃ )-фторалкил, 4) -(С₃-С₈)-циклоалкил, 5) -О-(С₁-С₄)-алкил, 6) -О-(С₁-С ₃)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С₁ -С₆)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO₂-(C ₁-C₄)-алкил, 10) -SO₂-(С₁ -С₃)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I):

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. В формуле

R¹ представляет собой С ₃-C₈ алкил, необязательно замещенный гидроксилом; фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, нитро, амино, гидроксила, C₁-C₄ алкокси, С₁-С₄ алкила, необязательно замещенного гидроксилом или C₁-C₄ алкиламино; нафтил; С-связанный 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из S, N и О, необязательно замещенный C₁-C₄ алкилом, C₁-C₄ алкокси или ацетилом; N-связанный 5-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C₁-C ₄ алкила или фенила; R² представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C ₁-C₄ алкила, галогенС₁-С₄ алкила, C₁-C₄ алкокси, галогенС₁ -С₄алкокси, галогена, гидрокси, ди(С₁-С ₄ алкил)амино или ди(С₁-С₄ алкил)аминокарбонила; или гетероциклическую группу, представляющую собой пиридил, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C₁-C ₄ алкила, C₁-C₄ алкокси или ди(С ₁-С₄ алкил)амино; Х представляет собой -NR ³-, где R³ означает C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный гидроксилом, карбоксилом или C₁-C₄ алкоксикарбонилом; Y¹ представляет собой CR^3a, где R^3a означает водород, галоген, циано, гидрокси, C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный гидроксилом или галогеном, C ₁-C₄ алкокси, необязательно замещенный галогеном; Y² представляет собой CR^3b, где R^3b означает водород или галоген; Y³ представляет собой N или CR^3c, где R^3c означает водород; и Z представляет собой О или -NR⁴-, где R⁴ означает водород. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования, антагонистам рецептора CRF и их использованию для получения лекарственного средства. 13 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения настоящего изобретения обладают активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора. В общей формуле (I)

Х обозначает -S-, -S(=O)-, -S(=O) ₂-, -S(=O)₂N(H)-, -Р(=O)(ОСН₃)-, -Р(=O)(ОН)-, -N(H)-, -N(СН₃)-, -N(H)C(=O)N(H)-, -С(=O)-, -C(=O)O-, -N(H)C(=O)-, -C(H)(OH)-, -C(H)=N-, -С(Н)=С(Н)-, -CH ₂N(H)- или -C(=NH)-; R¹ обозначает фенил, нафтил, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, индолил, хинолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 2-оксо-1,3-дигидробензимидазолил, бензоксадиазолил, бензотиадиазолил, бензотриазолил или инданил, которые необязательно могут быть замещены; R² обозначает водород, -OR⁴ или -N(R⁵)R⁶; R³ обозначает водород; циано; оксадиазолил, пиперазинил или тетразолил, необязательно замещенные метилом; -C(=O)R ⁷, -OR⁸ или -N(R⁹)R¹⁰. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I и к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы I. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.