Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами: ....атомы серы – C07D 235/28
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ 2-СУЛЬФАНИЛБЕНЗИМИДАЗОЛ-1-ИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CRTH2
Настоящее изобретение относится к производным общей формулы I, которые могут быть использованы при лечении заболеваний, опосредованных простагландином, |
2409569 патент выдан: опубликован: 20.01.2011 |
|
| СРЕДСТВО, СНИЖАЮЩЕЕ ВЛЕЧЕНИЕ К АЛКОГОЛЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе. Соединения могут быть использованы при лечении алкогольной зависимости при употреблении продуктов, содержащих этиловый спирт при необходимости совместно с антидепрессантами. В соединениях общей формулы 1
где W представляет собой атом серы или группу S=O; R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4алкила, С1-С4алкилокси, необязательно замещенного 5-6-членного азагетероциклила с 1-2 атомами азота и/или кислорода в цикле; R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный С1-С4алкил; R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой необязательно одинаковые заместители, выбранные из водорода, необязательно замещенного C1-С4алкила, С3-С 6циклоалкила; R5 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода или необязательно замещенного С1-С7алкила, С1-С7 алкенила, С1-С4алкинила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного 5-6-членного гетероциклила с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, возможно конденсированного с бензольным кольцом; С1-С4 -алкоксикарбонила, необязательно замещенного аминокарбонила, либо группа CR3R4R5 вместе означают группу |
2401831 патент выдан: опубликован: 20.10.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C1-С6алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH2 )n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH2, CO, SO, SO2 или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С 3-С12циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил. Изобретение также относится к соединениям формулы (I |
2361863 патент выдан: опубликован: 20.07.2009 |
|
| 2,4-БИС(ТРИФТОРЭТОКСИ)ПИРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к 2,4-бис(трифторэтокси)пиридиновому соединению, представленному формулой (1), где X 1 представляет атом фтора или водорода, или его соли в качестве ингибитора ацил-кофермента А холестерин-ацилтрансферазы (АСАТ), а также лекарственному средству и лекарственной композиции на их основе, его применению, способу его получения, а также к новым промежуточным соединениям. Соединения могут найти применение для предотвращения или лечения заболеваний, опосредованных активностью АСАТ, таких как гипергликемия и артериосклероз. 9 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 ил. |
2346942 патент выдан: опубликован: 20.02.2009 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭЗОМЕПРАЗОЛА
Изобретение относится к способу получения (S)-5-метокси-2-((4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил)метилсульфинил)-1Н-бензо[d]имидазола (эзомепразола) и/или его соли, которые используются в медицине в качестве противоязвенного средства. Способ заключается в энантиоселективном окислении органическими пероксидами 5-метокси-2- ((4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил)метилтио)-1Н-бензо[d]имидазола в присутствии каталитического комплекса титана (IV) с одновременно двумя различными хиральными лигандами: хиральный диол (предпочтительно D-диэтилтартрат) и хиральный амин (предпочтительно N,N-диметил-(R)-1-фенилэтиламин). Способ позволяет существенно повысить выход целевого эзомепразола (I) и/или его соли. |
2339631 патент выдан: опубликован: 27.11.2008 |
|
| НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КОНДЕНСИРОВАННОГО ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА СВ2
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами агонистов рецептора СВ2 и могут быть использованы для приготовления лекарственных средств, обладающих аналгезирующим действием, в частности для лечении боли. В соединении формулы I
R1 выбран из группы, состоящей из -(С1-С6)алкила, -(С3-С6)циклоалкила, -(С3-С6)циклоалкил(С 1-С6)алкила, -(С2 -С6)алкенила, R4 2N(C1-C 6)алкила-, R4 2 NC(=O)(C1-С6)алкила-, R4O(C1-C 6)алкила-, R4OC(=O)(C 1-C6)алкила-, R4 С(=O)(С1-С6)алкила-, R4C(=O)NR4(C 1-C6)алкила-, R4 2NSO2(C 1-C6)алкила-, R4 2NC(=O)NR4(C 1-C6)алкила-, радикалов фенил(С 1-С6)алкил, гетероарил(С 1-С6)алкил, гетероциклоалкил(С 1-С6)алкил, бициклический гетероарил(С 1-С6)алкил; Ar представляет собой фенил или пиридил; R2 представляет собой -(С1-С6)алкил, незамещенный или замещенный по 1-6 атомам углерода одним или более чем одним заместителем фтора, или (С3-С 6)циклоалкил; R3 выбран из группы, состоящей из:
R4 представляет собой группировку, независимо выбранную из группы, состоящей из -H, -(С 1-С6)алкила, -(С2 -С6)алкенила; группировки R 5 независимо выбраны из группы, состоящей из -Н, -(С 1-С6)алкила, -(С2 -С6)алкенила; группировки R 6 независимо выбраны из группы, состоящей из: -Н, -(С 1-С6)алкила, -(С3 -С6)циклоалкила, -(С2 -С6)алкенила, гетероциклила, радикала гетероциклил(С 1-С3)алкил, фенила, радикала фенил(С 1-С3)алкил, гетероарила, радикалов гетероарил(С1-С3)алкил, бициклический гетероарил и бициклический гетероарил(С 1-С3)алкил; R5 и R6 могут объединяться с образованием 5-7-членного гетероцикла; Х выбран из группы, состоящей из -C(R 5)2-, -NR5-, С(=O)-, -СН2-СН2-, -СН=СН- и -C(R)(R')-, где R и R' представляют собой (С 1-С6)алкил, OR'' или Н, и R'' представляет собой Н; и Y представляет собой СН или азот; при этом гетероциклил или гетероциклоалкил представляет собой насыщенное 5-6-членное кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, которое является незамещенным или замещено -(С1-С6)алкилом; гетероарил представляет собой гетероароматическое 5-6-членное кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S, которое является незамещенным или замещено группировкой, выбранной из группы, состоящей из -(С1-С 6)алкила, нитро, галогена и ацетоксиметила; бициклический гетероарил представляет собой 5-6-членное азотсодержащее кольцо, конденсированное с бензольным кольцом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения боли. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"5-(N-oxyaza)-7-substituted-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones:Novel, Systemically Active and Broad Spectrum Antagonists for NMDA/glycine, AMPA, and Kainate Receptors J. of Medicinal Chemisry (English) 1997, 40(22), 3679-3686). PADLIETTI G. et al. Dialkylaminoalkylbenzimidazoles of pharmacological interest Farmaco, Edizione Scientifica(Italian), 1972, 27(4), 333-42; Chem.Abstr. v.77, №7, ref.48338. LECOLIER SERGE et al. New benzimidazoles with morphine activity, Chim Ther., 1967, v.2, №1, p.16-24. FR 1481049 A9, 10.04.1967. RU 97100643 A, 20.02.1999. |
2312864 патент выдан: опубликован: 20.12.2007 |
|
ИНГИБИТОРЫ ПРОДУЦИРОВАНИЯ / СЕКРЕЦИИ  -АМИЛОИДНОГО БЕЛКА
Описывается соединение общей формулы (3):
где R15 представляет гетероциклическую группу, выбранную из 3-7-членной насыщенной или 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или 7-14-членной полициклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель; R16 представляет циклоалкильную группу, имеющую 3-7 атомов углерода, моноциклическую ароматическую углеводородную группу, имеющую 6-14 атомов углерода, или гетероциклическую группу, выбранную из 3-7-членной насыщенной или 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель; R 17 представляет моноциклическую ароматическую углеводородную группу, имеющую 6-14 атомов углерода, или гетероциклическую группу, выбранную из 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель, R 18 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу; Х представляет -S-, -SO- или -SO 2-; или N-оксид или S-оксид данного соединения; их соль; или сольват описанного выше соединения. Предложенные соединения обладают ингибирующей активностью против продуцирования/секреции (56) (продолжение): CLASS="b560m"04.09.1985. ЕР 117485 А2,05.09.1984. FR 2509725 А1, 21.03.1983. ЕР 46658 А2, 03.03.1982. European Journal of Medicinal Chemistry, 1982, vol.17, no.1, p.53-58. EP 000752 A2, 21.02.1979. EP 000112 A1, 20.12.1978. US 4116665 А, 29.09.1978. US 4157399 А, 05.06.1979. Tetrahedron Letters, 1977, no.51, p.4475-4478. GB 1554299 A, 17.10.1979. US 4055652 A, 25.10.1977. Химия гетероциклических соединений, 1968, №1, с.53-57. Журнал общей химии, 1966, т.36, №11, с.1976-1980. Journal of The Chemical Society, 1958, p.3603-3605. Journal of the Science of Food and Agriculture, 1958, vol.9, no.3, p.147-150. WO 9838156 A1, 03.09.1998. Jp 9-95444 A, 08.04.1997. RU 2004106540 A1, 27.07.2005. |
2304140 патент выдан: опубликован: 10.08.2007 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы
где А представляет собой -СН2 - или -С(O)-; Y представляет собой -S- или -NH-; R 1 и R2 представляют собой, независимо, атом водорода, (С1-С8 )алкил, (С5-С9)бициклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными (С1-С6 )алкильными радикалами, или радикал формулы -(СН 2)n-Х, где Х представляет собой амино, (С3-С7)циклоалкил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; R3 представляет собой -(CH 2)p-W3-(CH 2)p'-Z3 ; W3 представляет собой ковалентную связь, -СН(O)- или -С(O)-; Z3 представляет собой (С1-С6)алкил, арильный радикал, гетероарил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; V3 представляет собой -О-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -SO2- или ковалентную связь; Y3 представляет собой (С1-С6)алкильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными галоген радикалами, амино, ди((С 1-С6)алкил)амино, фенилкарбонилметила, гетероциклоалкила или арильного радикалов; р и р' представляют собой, независимо, целое число от 0 до 4; R4 представляет собой радикал формулы -(CH2 )s-R"4, R" 4 представляет собой гетероциклоалкил, содержащий, по крайней мере, один атом азота и необязательно замещенный (С 1-С6)алкилом или аралкилом, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, являющейся антогонистом GnRH, на основе этих соединений. Также рассматривается применение вышеуказанных соединений для получения лекарственного средства. Технический результат - получение новых соединений, фармацевтической композиции и лекарственного средства на их основе в целях лечения таких заболеваний, как: эндометриоз, фиброма, синдром поликистозных яичников, рак молочных желез, яичника и эндометрия, гонадотропная гипофизарная десенсибилизация при медикаментозной стимуляции яичников для лечения бесплодия у женщин.5 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2294326 патент выдан: опубликован: 27.02.2007 |
|
| СРЕДСТВО ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ ПРОЦЕССА ОБУЧЕНИЯ, ВОССТАНОВЛЕНИЯ ПАМЯТИ И ЭМОЦИОНАЛЬНОГО СТАТУСА
Изобретение относится к средству 2-аллилтиобензимидазола гидрохлорида формулы
|
2267487 патент выдан: опубликован: 10.01.2006 |
|
| ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1
|
2263666 патент выдан: опубликован: 10.11.2005 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ ТИОБЕНЗИМИДАЗОЛА И СОДЕРЖАЩИЕ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Описывается производное тиобензимидазола, представленное формулой (1) или его приемлемая с медицинской точки зрения соль, где R1 и R2 одновременно или независимо друг от друга представляют собой атом водорода, галогена, тригалогенметильную группу, цианогруппу, гидроксигруппу, алкильную группу с 1-4 атомами углерода, алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или R1 и R2 вместе образуют -О-СН2-О-, -О-СН2-СН2-О- или -СН2-СН2-СН2-, А представляет собой простую связь, линейную алкиленовую группу с 1-6 атомами углерода, необязательно замещенную алкильной группой с 1-4 атомами углерода, замещенную или незамещенную фениленовую группу, незамещенную пиридиленовую группу, фураниленовую или тиофениленовую группу, Е представляет собой COOR3 или тетразолильную группу, R3 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную алкильную группу с 1-4 атомами углерода, G представляет собой незамещенную линейную алкиленовую группу с 1-6 атомами углерода, -CH2CO-, -CH2-CH2-O-, -CH2CONH-, -CO-, -SO2-, -CH2-CH2-S- или -CH2S-, m равен целому числу от 0 до 2, J принимает различные значения в зависимости от m и А, Х представляет СН или атом азота. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей химазу человека активностью, на основе этого соединения. Технический результат – указанная композиция является возможным профилактическим и/или лечебным средством при различных заболеваниях, в которые вовлечена химаза человека. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 52 табл. |
2237663 патент выдан: опубликован: 10.10.2004 |
|
СЕРОЗАМЕЩЕННЫЕ N-АРИЛАМИДЫ СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к серозамещенным N-ариламидам сульфониламинокарбоновой кислоты формулы I  где А1 - фенилен, тиазолилен и бензотиазолилен, причем фенилен может быть замещенным; кольцо А2, которое содержит углеродные атомы, представляет бензольное кольцо или ароматический моноциклический 5-6-членный гетероцикл, содержащий один или два кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S. Соединения являются ценными фармацевтически активными соединениями для лечения и профилактики заболеваний, например сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, настоящее изобретение относится к способам получения соединений формулы (I), к их применению для лечения и профилактики указанных выше заболеваний и для изготовления предназначенных для этого фармацевтических препаратов и к фармацевтическим препаратам, содержащим соединения формулы (I). 5 н. и 15 з.п. ф-лы.
|
2234497 патент выдан: опубликован: 20.08.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОЛЕКАРСТВО ИНГИБИТОРА ПРОТОННОГО НАСОСА
Изобретение относится к области химии, конкретно к ингибиторам протонного насоса. Описываются производные бензимидазола:Het1-Х-S(O)-Het2,где Het1 имеет структуру  Х имеет структуру  Het2 имеет структуру  R1, R2 и R3 независимо выбирают из водорода, алкила, содержащего 1-10 атомов углерода, фторзамещенного алкила, содержащего 1-10 атомов углерода, алкокси с 1-10 атомами углерода и фторзамещенного алкокси с 1-10 атомами углерода; с R6 до R9 независимо выбирают из водорода, алкила с 1-10 углеродными атомами, галогензамещенного алкила с 1-10 углеродными атомами, алкокси с 1-10 углеродными атомами и галогензамещенного алкокси с 1-10 углеродными атомами; R10 означает водород, алкил с 1-10 углеродными атомами; R15 имеет формулу  в которой R17 означает алкил с 1-10 углеродными атомами, галогензамещенный алкил с 1-10 углеродными атомами, алкокси с 1-10 углеродными атомами, галогензамещенный алкокси с 1-10 углеродными атомами, алкилтио с 1-10 углеродными атомами, галогензамещенный алкилтио с 1-10 углеродными атомами, алкоксикарбонил с 1-10 углеродными атомами, галогензамещенный алкоксикарбонил с 1-10 углеродными атомами, F, Cl, Br, J, NO2, CN, ОСОалкил, NH2, алкиламино и диалкиламино, где в указанных ОСОалкильных, алкиламино и диалкиламиногруппах каждая из указанных алкильных групп содержит 1-10 углеродных атомов, карбамоил, N-замещенный карбамоил, алкилкарбонил с 1-10 углеродными атомами, причем (алкоксикарбонил)алкоксигруппы в каждой из указанных алкоксигрупп содержат 1-10 углеродных атомов, (алкоксикарбонил)алкилгруппы в каждой из указанных алкокси- или алкильной группе содержат 1-10 углеродных атомов, (карбамоил)алкокси с 1-10 углеродными атомами, (N-алкилкарбамоил)алкокси с 1-10 углеродными атомами, (N,N-диалкилкарбамоил)алкокси с 1-10 углеродными атомами, (N-замещенный или незамещенный карбамоил)поли(алкокси) с 1-10 углеродными атомами, (N-замещенный или незамещенный карбамоил)алкил с 1-10 углеродными атомами, [N-(гетероарил)карбамоил]алкил с 1-10 углеродными атомами, [N-(гетероарил)карбамоил]алкокси с 1-10 углеродными атомами, [N-(замещенный арил)карбамоил]алкокси с 1-10 углеродными атомами, причем поли(алкокси)группа в каждой из указанных алкоксигрупп содержит 1-10 углеродных атомов, циклический полиалкокси, гуанидинилгруппу, уреидогруппу, диалкиламино-поли(алкокси)группу, [N-(карбамоилалкил)карбамоил]алкокси, [N-(карбамоилалкил)карбамоил]алкил, [N-[[N-(гетероарил)карбамоил]алкил]карбамоил]алкокси, [N-[[N-(замещенный гетероарил)карбамоил]алкил]карбамоил]алкокси, (сульфонато)алкил, (сульфонато)алкокси, [N-(сульфонато)алкил]амидо, (замещенный)малеимидо-, (замещенный)сукцинимидо, [(три-алкил)аммоний]алкокси; и R21 означает (арил)алкил, (гетероарил)алкил, фенил, нафтил или гетероарил, содержащий 1-3 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S, причем указанные фенильная, нафтильная или гетероарильная группы являются замещенным или незамещенным 1-5 группами R17, или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений. Также описываются фармацевтические композиции на основе производных бензимидазола. Технический результат – получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 9 с. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.
|
2232159 патент выдан: опубликован: 10.07.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-МЕТОКСИ-2-МЕРКАПТОБЕНЗИМИДАЗОЛА
Изобретение относится к способу получения 5-метокси-2-меркаптобензимидазола формулы (I), который является промежуточным продуктом в синтезе лекарственного препарата омепразола. Способ заключается во взаимодействии 3,4-диаминоанизола дигидрохлорида и алкилксантогената щелочного металла в водно-спиртовой щелочной среде при нагревании сначала до 60-75oС и последующем кипячении с выделением целевого продукта уксусной кислотой. Технический результат: разработан технологичный способ получения 5-метокси-2-меркаптобензимидазола, который обеспечивает высокий выход и высокое качество целевого продукта. 
|
2217424 патент выдан: опубликован: 27.11.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАГНИЕВОЙ СОЛИ ЗАМЕЩЕННОГО СУЛЬФИНИЛ- ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к улучшенному способу получения магниевой соли замещенного сульфинил-гетероциклического соединения, содержащего имидазольную группировку, отвечающего формуле (I), где Ar представляет собой (a) или (b); Z представляет собой (c) или (d), а X представляет собой (e) или (f), где N внутри бензольного кольца бензимидазольной группировки означает, что один из атомов углерода, замещенный радикалами R7-R10, возможно может быть заменен атомом азота без каких-либо заместителей; R1, R2 и R3 являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, алкила, алкилтио, алкокси, возможно замещенного фтором, алкоксиалкокси, диалкиламино, пиперидино, морфолино, галогена, фенилалкила и фенилалкокси, где алкильная и алкоксигруппы могут быть разветвленными или линейными и могут содержать циклические алкильные группы, такие, как циклоалкилалкоксигруппы; R4 и R5 являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, алкила и аралкила; R6 - водород, галоген, трифторметил, алкил и алкокси; R7-R10 являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогеналкокси, алкилкарбонила, алкоксикарбонила, оксазолила, трифторалкила или соседние группы R7-R10 образуют кольцевые структуры, которые могут быть дополнительно замещены; R11 представляет собой водород или образует алкиленовую цепь вместе с R3, и R12 и R13 являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, галогена, алкильной или алкоксигрупп, где алкоксигруппы могут быть разветвленными или нормальными C1 - C9-цепями, а алкильные и алкоксигруппы могут содержать циклические алкильные группы, например циклоалкилалкил, при котором замещенный сульфинил-гетоцикл формулы I смешивают вместе со слабым основанием, выбранным из группы, состоящей из органических аминов и аммиака, и источником магния, выбранным из группы, состоящей из ацетата магния, нитрата магния, сульфата магния, карбонатов магния и хлорида магния. Способ дает высокий выход на объем, требует меньше оборудования, меньше затрат времени, благоприятен для окружающей среды и более экономичен. 4 з.п. ф-лы.    
|
2163238 патент выдан: опубликован: 20.02.2001 |
|
СПОСОБЫ СИНТЕЗА ЗАМЕЩЕННЫХ СУЛЬФОКСИДОВ
Энантиоселективный синтез сульфоксида формулы I или его щелочной соли в виде одиночного энантиомера или в энантиомерно обогащенной форме, в которой Het1 является остатком формулы (а) или (б), а Het2 - остаток формулы (в) или (г), Х является -CH(R10)- или -СH6H2(R11)(R12) (другие обозначения см. в формуле изобретения), заключается в окислении прохирального сульфида формулы II в органическом растворителе окисляющим агентом в присутствии хирального комплексного соединения титана и основания. Способы простые, имеют одну стадию реакции, что делает их приемлемыми для крупномасштабного производства энантиомерных соединений с высоким выходом и высоким энантиомерным избытком. 5 с. и 13 з.п.ф-лы.    
|
2157806 патент выдан: опубликован: 20.10.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕРКАПТОБЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЙ, АНТИАРИТМИЧЕСКОЙ И ПРОТИВОФИБРИЛЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новым химическим соединениям - производным 2-меркаптобензимидазола общей формулы I, приведенной в тексте описания, где n = 2, 3; R - атом водорода, бензил,  -фенилэтил, R1 - диалкиламино, остаток моноциклического насыщенного амина, который может содержать дополнительный гетероатом - кислород; R2 и R3 - одинаковые или различные и означают атомы водорода, низшие алкилы, алкокси в положении 5 или 6 бензольного кольца, бензимидазола, или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим противоишемической и антиаритмической активностью. Вышеуказанные соединения проявляют выраженное противоишемическое, антиаритмическое и антифибрилляторное действие и имеют определенные преимущества перед препаратами сравнения. Они могут найти применение в медицине для лечения больных с различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы. 6 ил., 12 табл.
|
2136667 патент выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕРКАПТОБЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ СЕЛЕКТИВНОЙ АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Использование в качестве соединений, обладающих селективной анксиолитической активностью. Производные 2-меркаптобензимидазола, обладающие селективной анксиолитической активностью ф-лы, где n=0 2,3 R-аллил, диалкиламино или остаток моноциклического насыщенного амина, который может содержать дополнительный генератор R1 и R2 -H низший алкил алкокси или их фармацевтически приемлемые соли, получаемые алкилированием 2-меркаптобензимидазолов соответствующими алкилирующими агентами в водно-спиртовой среде в присутствии оснований. Структура соединения ф-лы 1:
|
2061686 патент выдан: опубликован: 10.06.1996 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ОКСО-1,4-ДИГИДРОПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Использование: в химико-формацевтической промышленности и медицине. Сущность изобретения: продукты производные 4-оксо-1,4-дигидропиримидина ф-лы I, обладающие антиаллергической активностью: а) БФ C21H2ON4O4S, выход 69% т. пл. 255-257°С, б) БФ C19H16N4O, выход 73% т.пл. 179-180°С. Реагент 1: N-ацетил-2-фенил-ацетоацетамиды ф-лы 2: О/двойная связь/CR -CH(фенил)-C(O)-NH-CR /двойная связь/O, где R и R указанные ниже значения. Реагент 2: аминогетерилы ф-лы 3: NH-Het, где Het-указанные ниже значения. Условия реакции: кипячение в смеси диметилформамида и ледяной уксусной кислоты в течение 1 ч. Структура соединения ф-лы 1:   R1-R2-C2H5  R1-R2-CH3. 1 табл.
|
2049091 патент выдан: опубликован: 27.11.1995 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО 5-БЕНЗИЛОМ БЕНЗИМИДАЗОЛИН-2-ТИОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИГИПЕРЛИПОПРОТЕИНЕМИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в химии гетероциклических веществ, в частности в способе получения производных замещенного 5-бензилом бензимидазолин-2-тиона. Сущность изобретения: способ получения производных замещенного 5-бензилом бензимидазолин-2-тиона ф-лы 1, где заместители Z, X, Y,V, W соответствующие значения, предусматривает взаимодействие соединения ф-лы 2 с соединением ф-лы 3. Структура соединений ф-лы 1, 2 и 3.    3 с. и 5 з.п.ф-лы, 3 табл.
|
2043343 патент выдан: опубликован: 10.09.1995 |
|
| 4-ФТОР-2-{([(4-МЕТОКСИ -2- ПИРИДИНИЛ) МЕТИЛ]СУЛЬФИНИЛ}) -1Н- БЕНЗИМИДАЗОЛ ИЛИ ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, 4-ФТОР-2- МЕРКАПТО-1Н- БЕНЗИМИДАЗОЛ И 4-ФТОР-2-{([(4-МЕТОКСИ -2- ПИРИДИНИЛ) МЕТИЛ]ТИО}) -1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ Использование: для ингибирования секреции желудочной кислоты. Сущность изобретения: 4-фтор-2-{[(4-метокси-2-пиридинил)метил]сульфинил}-1H-бензимидазол. (1) Б.Ф.С 14 H 12 F N3 02 S, выход 89% или его физиологически приемлемая соль, промежуточные 4-фтор-2-меркапто-1H-бензимидазол. Б.Ф. С7 H5 F N2 S и 4-фтор-2-{[(4-метокси-2-пиридинил)метил]тио}-1H-бензимидазол. (2) Б.Ф. C14 H12 F N3 O S. Реагент 1: соединение 2. Реагент 2: m хлорбензойная кислота. Условия реакции: с выделением в свободном виде или в виде соли. 7 з.п. ф-лы, 3 табл. | 2042673 патент выдан: опубликован: 27.08.1995 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ 5-ЧЛЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ ИЛИ ИХ СОЛИ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ ПО ТОРМОЖЕНИЮ АГРЕГАЦИИ
Использование: в качестве препаратов, проявляющих активность по торможению агрегации. Сущность изобретения: конденсированные 5-членные гетероциклы ф лы (1) с определенными буквенными значениями, проявляющие активность по торможению агрегации. 1 табл.  (I).
|
2041211 патент выдан: опубликован: 09.08.1995 |
|
СПОСОБ СОВМЕСТНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ТИОЭФИРОВ И АМИДОВ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Использование: в химии гетероциклических веществ, в частности в качестве полупродуктов для синтеза антибиотиков цефалоспоринового и пеницилинового рядов. Сущность изобретения: способ совместного получения тиоэфиров и амидов кислот ф-лы 1 и 2   , где х - сера, кислород, имин, метил (этил или пропил) имин, R-остаток карбоновой кислоты, ведут реакцией гетерилмеркаптана ф-лы 3  с фосгеном в водно-органической среде в присутствии шелочи при (-5) - (+10)°С и молярном соотношении гетарилмеркаптана и фосгена, равном 2:(1-1,2), и полученный продукт подвергают взаимодействию с карбоновой кислотой при ее молярном соотношении с гетерилмеркаптаном 1:2. 1 табл.
|
2030403 патент выдан: опубликован: 10.03.1995 |
|
| СОЛИ 2-[2-(ДИЭТИЛАМИНО)ЭТИЛТИО] -5,6-ДИМЕТИЛБЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЙ, АНТИГИПОКСИЧЕСКОЙ И АНТИАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И 2-[2-(ДИЭТИЛАМИНО)ЭТИЛТИО] - 5,6-ДИМЕТИЛБЕНЗИМИДАЗОЛ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ СИНТЕЗА СОЛЕЙ 2-[2-(ДИЭТИЛАМИНО)ЭТИЛТИО] -5,6- ДИМЕТИЛБЕНЗИМИДАЗОЛА Использование: соли используют в качестве препарата, обладающего противоишемической, антитоксической и антиаритмической активностью; 2-[2 - (диэтиламино) этилтио] -5,6-диметилбензимидазол - в качестве промежуточного продукта для синтеза дигидрохлорида и сукцината. Сущность изобретения: продукт общей формулы (I) , где I X = 2 HCl ; II X = 0,5(CH2COOH)2 , продукт общей формулы (II) Реагент I: 5,6 - диметил - 2 меркаптобензимидазол. Реагент II: 2 - (диэтиламино) этилхлорид в среде вводного этанола или диметилформамида в присутствии основания. Реагент III: эфирный раствор хлористого водорода или спиртовый раствор янтарной кислоты. 2 с.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл. | 2027709 патент выдан: опубликован: 27.01.1995 |
|
, где Alk означает С1-С4алкил. Средство позволяет значительно ослабить симптомы алкогольной зависимости по сравнению с ранее известными соединениями и не оказывают неблагоприятного воздействия на функцию печени. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.
), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений для профилактики или лечения заболеваний костей, ассоциирующихся с повышенным снижением или резорбцией кальция. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.
, 
, 
,
, 
, 
, 
,
, 
,
и 
;
-амилоидного белка и могут быть использованы для лечения таких болезней, как болезнь Альцгеймера, синдром Дауна и другие заболевания, связанные с депонированием амилоида. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
