Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 237/08
Патенты в данной категории
| 1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ
Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр. |
2509764 патент выдан: опубликован: 20.03.2014 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИФТОР-2-ГИДРОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПАНА
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) |
2481333 патент выдан: опубликован: 10.05.2013 |
|
| СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли: |
2425029 патент выдан: опубликован: 27.07.2011 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ УСИЛИВАЮТ РЕЦЕПТОР ГЛУТАМАТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством усиливать ответную реакцию, опосредуемую рецептором глутамата, и к фармацевтической композиции на их основе. где R1 означает С1 -6алкил; - R2 и R3 означают водород; - р означает 0; - n означает 1; - R5 и R6 означают водород, и - Het означает тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пиразолил, имидазолил, каждый из которых может быть замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из списка, состоящего из C1-6 алкила, С1-6алкокси, ацетила, галогена, галогенC1-6алкила, циано. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 схем. |
2403242 патент выдан: опубликован: 10.11.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА
Изобретение относится к соединениям формулы I:
и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R4 имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. Данные соединения обладают ингибирующим действием в отношении 11-бета-гидроксистероид-дегидродгеназы и могут применяться для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, особенно, диабета типа II, ожирения, нарушения питания и гипертензии. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на их основе, применению соединений по указанному выше назначению и способу лечения и профилактики указанных выше заболеваний. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2401832 патент выдан: опубликован: 20.10.2010 |
|
| ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR АГОНИСТОВ
Изобретение относится к соединениям формулы и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X1 обозначает О, S, СН2 ; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или C1-С7алкил, R3 обозначает водород или C1-C7алкил; R4 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, С 1-С7алкил, С1-С7алкокси-С 1-С7алкил, фторС1-С7алкил; R5, R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, С1-С7алкил, галоген, фторС1-С7алкил; и при этом один из R5, R6 и R7 обозначает
где X2 обозначает S, О, NR 9, (СН2)PNR9CO или (CH 2)PCONR9, R9 обозначает водород, С1-С7алкил; один или два из Y 1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а остальные обозначают C-R12; R10 обозначает C1-C7алкил, С3-С7 циклоалкил; R11 обозначает водород; R12 независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С1-С7алкила, С3-С7 циклоалкила, фторС1-С7алкила, С1 -С7алкокси-С1-С7алкила, гидроксиС 1-С7алкила, ди-C1-C7алкиламино-С 1-С7алкила; R13 обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF3, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X1 обозначает O, R2 и R 3 обозначают водород; R6 представляет собой
Х2 обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR |
2374230 патент выдан: опубликован: 27.11.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH
Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)
в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2364586 патент выдан: опубликован: 20.08.2009 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Предложены соединения фенилпиридазина, представленные следующей формулой (I):
|
2269519 патент выдан: опубликован: 10.02.2006 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение касается новых физиологически активных соединений общей формулы (I), его N-оксидов, сложноэфирных производных, а также их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, которые обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности способны контролировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 ( 4 1) и могут быть использованы при лечении воспалительных заболеваний и астмы. В соединении общей формулы (I)  где Х1 и Х2 независимо обозначают CR10;R4 обозначает атом водорода или С1-4алкильную группу;R10 обозначает водород, С1-4алкил, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкилсульфонил;R12 обозначает водород, С1-4алкил или бензил;R13 обозначает C1-6алкил, необязательно замещенный карбокси, C1-4алкоксиалкокси, -OCH2CO2H, -NY1Y2 либо одной или более гидроксигруппами; гетероарил, выбранный из имидазолила, оксазолила, пиридила, тиенила и пиридазинила, каждый из которых необязательно замещен карбокси или C1-4алкилом; гетероциклоалкил, такой как тетрагидропиранил, или арил, выбранный из фенила и нафтила, каждый из которых может быть замещен карбоксигруппой, -NY4Y5 либо одной или более C1-4алкоксигруппой, где Y4 и Y5 независимо представляют C1-4алкил; R15 обозначает -N(R12)-C(=O)-R13, -N(R12)-SO2-R13 или -NY1Y2, где Y1 и Y2 независимо представляют водород, C1-4алкил или арилC1-4алкил, или группа -NY1Y2 может образовывать 5-6-членный циклический амин, который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из O или NY3 [где Y3 обозначает -C(=O)-OR14 (где R14 обозначает C1-4алкил) или C1-4 алкил]; Ar1 обозначает незамещенный фенилен. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения с использованием соединений настоящего изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.
|
2233269 патент выдан: опубликован: 27.07.2004 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНОМЕЗИЛАТНОЙ СОЛИ N-(5-ЦИКЛОПРОПИЛ-1- ХИНОЛИН-5-ИЛ-1Н-ПИРАЗОЛ-4-КАРБОНИЛ)ГУАНИДИНА Изобретение относится к способу получения мономезилатной соли N-(5-циклопропил-1-хинолин-5-ил-1Н-пиразол-4-карбонил)гуанидина, включающему взаимодействие N-(5-циклопропил-1-хинолин-5-ил-1Н-пиразол-4-карбонил)гуанидина с метансульфоновой кислотой в полярном апротонном растворителе при температуре от 40 до 80oС. 9 з.п. ф-лы. | 2190605 патент выдан: опубликован: 10.10.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Использование: в качестве антифунгицидных препаратов, для лечения грибковых заболеваний у животных, включая людей. Сущность изобретения: производные 1,2,4-триазола формулы где R - фенил, замещенный 1-2 галоидами; R1 - C1-4 алкил; R2 - водород или C1-4 алкил; Het - пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, незамещенные или замещенные C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, цианом, амином или -NHCO2 (C1-4) алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли; фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения для получения производных 1,2,4-триазола общих формул  где R1, R2 и R имеют указанные выше значения; Het1 - пиридинил, пиридазинил, пирамидинил или пиразинил, возможно замещенный C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, циано или нитрогруппой, Y - удаляемая группа. 6 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2095358 патент выдан: опубликован: 10.11.1997 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНА ИЛИ ИХ СОЛИ И ИНСЕКТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Использование: в качестве инсектицидов. Сущность изобретения: продукт - производные амина ф-лы (R1X)(R2)N-CR3-Z-R4, где R1 -пиридил, который может быть замещен галогеном, C1-C4- -алкилом, галоидзамещенным C1-C4- алкилом, необязательно галоидзамещенным C1-C4- алкокси, C1-C4- алкилмеркапто, C1-C4- алкилсульфонилом, фенокси, циано, нитро, C1-C4- алкиламиногруппой, за исключением незамещенного 2-пиридила, пиразил, пиразолил, пиридазил или тиазолил, которые могут быть замещены C1-C4- алкилом или галогеном; Х-прямой или разветвленный C1-C3- алкилен; R2-H, C1-C5- алкилкарбамоил, необязательно замещенный C1-C5- алкил, C2-C5 -алкенил, C2-C5- алкинил, C3-C6- циклоаклил, фенил или радикал -Y-R5; Y-O, SO2, СО или CO2, R5 -Н, необязательно замещенный C1-C5- -алкил, C3-C6- циклоалкил или необязательно замещенный фенил; R3- Н, необязательно замещенные C1-C5- алкил, C2-C5- алкенил, C3-C8- алкинил, C3-C8- циклоалкил или C3-C8- циклоалкенил; R4 -циано или нитро; Z-CH или n или их соли. Реагент 1: R1X(R2)-NH, где R1 и R2 указаны выше. Реагент 2: R3COCH2R4, где R3 и R4 указано выше. Условия реакции: выделение в свободном виде или в виде соли. 2 с.п. ф-лы, 4 табл. | 2038352 патент выдан: опубликован: 27.06.1995 |
|
и/или PPAR
. 2 н. и 26 з.п. ф-лы. 