Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца: ....атомы кислорода – C07D 237/14

Изобретение относится к способу получения новых химических соединений - 6-оксопиридазин-1(6H)-ил-бутандионовых кислот приведенных ниже формул. Данные соединения согласно изобретению получают взаимодействием соответствующего пиридазин-3(2Н)-она с эфирами малеиновой или фумаровой кислот в присутствии карбоната калия в среде диметилсульфоксида (ДМСО) и последующим гидролизом полученного эфира водным раствором гидроксида натрия и выделением целевых соединений. Технический результат - получение новых кислот, наличие в структуре которых фармокоформных групп делает возможным их использование в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных соединений. 3 пр.

Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I

или его фармацевтически приемлемую соль, где:

R¹ представляет собой Cl или F; R³ представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH ₂CH₂O-, НОСН₂С(Ме)₂O-, (S)-MeCH(OH)CH₂O-, (R)-НОСН₂СН(ОН)CH ₂O-, циклопропил-CH₂O-, НОСН₂СН ₂-, , , , , или ; R⁷ представляет собой циклопропил-СН₂ - или С₁-С₄алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F; R⁸ представляет собой Br, I или SMe; и R⁹ представляет собой СН ₃, CH₂F, CHF₂, CF₃, F или Cl. Также изобретение раскрывает применение указанного выше соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния, а также фармацевтическую композицию, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются ингибиторами МЕК и которые могут быть полезны в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление, у млекопитающих и воспалительных состояний. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 табл., 15 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается улучшенного способа получения производных сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VIII из соответствующих 6-арил-4,5-дигидропиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VII путем взаимодействия их с хлорсульфоновой кислотой при температуре 0-5°С с последующим проведением реакции в начале при 20-50°С в течение 1-4 часов, а затем при температуре 90-140°С с последующим выдерживанием реакционной смеси при этой температуре в течение 3-4 часов при перемешивании. Способ обеспечивает увеличение выхода продукта и повышение степени его чистоты. 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:

где R¹ представляет собой С1 или F; R³ представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН₂CH₂О-, HOCH₂C(Me) ₂O-, (S)-MeCH(OH)CH₂O-, (R)-НОСН₂ СН(ОН)СН₂O-, циклопропил-СН₂O-, НОСН ₂СН₂-,

, , , , или

R⁷ представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R⁸ представляет собой Вr, 1 или SMe; и R⁹ представляет собой Н, С₁-С₄алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R⁷ представляет собой либо Me, либо Et, тогда R³ не может представлять собой HOCH₂CH₂O; б) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой I, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой МеО, тогда R⁷ не может представлять собой Me; в) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Me, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой НОСH₂СН₂ О, тогда R⁷ не может представлять собой Me; и г) R ¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой циклопропил-СН₂O, тогда R⁷ не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где: А представляет собой О, СН₂, S, SO или SO ₂; Х и Y выбраны из Br, Cl и -СН₃; R¹ выбран из группы, состоящей из -(CH₂)_n COOH, -NHC(=O)COOH, -NHCH₂COOH,

Z представляет собой Н или -C N; R² - низший алкил; R³ - Н или низший алкил; n означает 1, 2 или 3; р означает 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона. Указанные соединения и содержащие их фармацевтические композиции могут быть полезными для лечения таких заболеваний, как ожирение, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия и диабеты, и других близких нарушений и заболеваний, и могут использоваться для лечения других заболеваний, таких как NASH, атеросклероз, сердечно-сосудистые заболевания, гипотироидизм, рак щитовидной железы и других близких нарушений и заболеваний. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом ВИЧ, формулы I

Изобретение относится к производному фенилпиридазина формулы (I), где: R¹ представляет собой С ₁-С₁₂алкил, необязательно содержащий С₃-С₆ циклические алкильные структуры или необязательно замещенный фенилом, который может быть замещен 1-2 атомами галогена или С ₁-С₁₂алкенил, замещенный фенилом, который может быть замещен атомом галогена; R ² и R³, каждый независимо, представляет водород или С₁-С₁₂ алкил, C₁-С₁₂гидроксиалкил, С₁-С₁₂дигидроксиалкил или С₃-С₁₂алкинил, или R² и R³, соединенные вместе со смежным атомом азота, образуют 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота и необязательно содержащую атом кислорода, при этом указанная гетероциклическая группа необязательно замещена С₁-С ₁₂алкильной, C₁-С ₁₂алкоксикарбонильной или фенилС₁ -С₇алкильной группой; X, Y и Z, каждый независимо, представляет водород или галоген, С ₁-С₁₂алкил, который может быть замещен атомом(ами) галогена, С₁-С ₁₂алкокси, С₁-С₁₂ алкилтио, С₁-С₁₂алкилсульфинил или С₁-С₁₂алкилсульфонил, или фенил; и n означает число от 1 до 5; при условии, что R ² и R³ одновременно не являются водородом или одинаковыми C₁-С₃ алкильными группами, когда R¹ представляет собой бензильную группу или C₁-С ₃ алкильную группу; или его соли. Эти соединения обладают ингибиторной активностью против продуцирования интерлейкина IL-1 , высокой растворимостью в воде и хорошей пероральной абсорбируемостью. Изобретение также относится к лекарственному средству, ингибитору продуцирования интерлейкина-1 фармацевтической композиции, применению вышеописанных соединений, способу лечения заболевания, вызванного стимуляцией продуцирования интерлейкина-1 и способу лечения заболеваний иммунной системы, воспалительных заболеваний, ишемических заболеваний, остеопороза или септицемии с помощью вышеописанных соединений. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к производным пиридазинона или триазинона, представленным следующей формулой, их солям или их гидратам:

Предложены соединения фенилпиридазина, представленные следующей формулой (I):