Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца: ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) – C07D 237/24
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДАЗИН-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ КИНАЗЫ
Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр. |
2526618 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГЕПАТИТА С
Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 265 пр. |
2452729 патент выдан: опубликован: 10.06.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ4
Изобретение относится к новым терапевтически применимым производным пиридазин-3(2Н)-она формулы I
и содержащим их фармацевтическим композициям. Эти соединения являются активными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) и поэтому применимы при лечении, предупреждении или подавлении соответствующих патологических состояний, заболеваний или нарушений, предпочтительно -астмы, хронического обструктивного заболевания легких, ревматоидного артрита, атопического дерматита, псориаза или синдрома раздраженной толстой кишки. 5 н.и 6 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2386620 патент выдан: опубликован: 20.04.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2H)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ4
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 - С1-8алкил; R2 - пиридинил, необязательно замещенный С1-8алкилом, хинолил или изохинолил; R3- водород или С1-8алкилкарбонил;R 4 обозначает группу формулы G-L1-(CRR')n-, в которой n - целое число от 0 до 3; R и R' независимо выбраны из группы, включающей атомы водорода и низш. алкильные группы; L1 обозначает соединительную группу, выбранную из группы, включающей непосредственную связь, группы -O-, -CO-, -NR -, -O(СО)O-, -О-(СО)-, -(СО)О- и -NR -(CO)-, где R - низший алкил; G выбран из группы, включающей атомы водорода, С1-8алкил, С2-8алкенил, С3-7 циклоалкил, фенилС1-8алкил, пиридинил, тиофенил или остаток индана, а также фенил, необязательно замещенный атомом галогена, С1-8алкокси, циано- или С1-8алкилом, который, в свою очередь, необязательно содержит один или более атомов галогена. Указанные соединения являются активными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) и поэтому применимы при лечении, предупреждении или подавлении патологических состояний, заболеваний или нарушений, для которых известно, что их протекание облегчается путем ингибирования ФДЭ4, таких как астма, хроническое обструктивное заболевание легких, ревматоидный артрит, атопический дерматит, псориаз или синдром раздраженной толстой кишки. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, применению соединений, способу лечения субъекта при введении ему эффективного количества указанных соединений. Кроме того, изобретение относится к комбинированному продукту для лечения или предупреждению патологического состояния или заболевания, протекание которого облегчается путем ингибирования фосфодиэстеразы 4, включающему указанное соединение и другое соединение, выбранное из группы, включающей (а) стероиды, (b) иммунодепрессантные агенты, (с) блокаторы рецепторов Т-клеток, (d) противовоспалительные лекарственные средства, (е) 2-адренергические агонисты и (f) антагонисты мускариновых рецепторов М3, для одновременного, раздельного или последовательного применения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.
|
2376293 патент выдан: опубликован: 20.12.2009 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНА
Предложены производные пиридазин-3(2Н)-она формулы (I), в которой R1, R2 и R4 обозначают органические радикалы, определенные в п.1 формулы, R3 обозначает циклическую группу, определенную в формуле изобретения, и R 5 обозначает фенильную или гетероарильную группу, определенную в формуле изобретения. Соединения формулы (I) ингибируют фосфодиэстеразу 4 (ФДЭ-4) и могут использоваться для лечения разных заболеваний или патологических состояний, протекание которых облегчается путем ингибирования ФДЭ-4, и при изготовлении лекарственных средств, предназначенных для лечения вышеуказанных заболеваний. Предложены также способ получения этих соединений и промежуточные соединения для их получения. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 28 табл.
|
2346939 патент выдан: опубликован: 20.02.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (II): |
2326118 патент выдан: опубликован: 10.06.2008 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Предложены соединения фенилпиридазина, представленные следующей формулой (I):
|
2269519 патент выдан: опубликован: 10.02.2006 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Изобретение касается новых физиологически активных соединений общей формулы (I), его N-оксидов, сложноэфирных производных, а также их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, которые обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности способны контролировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (41) и могут быть использованы при лечении воспалительных заболеваний и астмы. В соединении общей формулы (I) где Х1 и Х2 независимо обозначают CR10;R4 обозначает атом водорода или С1-4алкильную группу;R10 обозначает водород, С1-4алкил, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкилсульфонил;R12 обозначает водород, С1-4алкил или бензил;R13 обозначает C1-6алкил, необязательно замещенный карбокси, C1-4алкоксиалкокси, -OCH2CO2H, -NY1Y2 либо одной или более гидроксигруппами; гетероарил, выбранный из имидазолила, оксазолила, пиридила, тиенила и пиридазинила, каждый из которых необязательно замещен карбокси или C1-4алкилом; гетероциклоалкил, такой как тетрагидропиранил, или арил, выбранный из фенила и нафтила, каждый из которых может быть замещен карбоксигруппой, -NY4Y5 либо одной или более C1-4алкоксигруппой, где Y4 и Y5 независимо представляют C1-4алкил; R15 обозначает -N(R12)-C(=O)-R13, -N(R12)-SO2-R13 или -NY1Y2, где Y1 и Y2 независимо представляют водород, C1-4алкил или арилC1-4алкил, или группа -NY1Y2 может образовывать 5-6-членный циклический амин, который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из O или NY3 [где Y3 обозначает -C(=O)-OR14 (где R14 обозначает C1-4алкил) или C1-4 алкил]; Ar1 обозначает незамещенный фенилен. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения с использованием соединений настоящего изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы. | 2233269 патент выдан: опубликован: 27.07.2004 |
|
АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где А представляет необязательно замещенный фенил, при условии, что группы -CH(R3)N(R2)B-R1 и -OD находятся в 1,2-положении по отношению к друг к другу на кольцевых атомах углерода, а кольцевой атом углерода, находящийся в ортоположении по отношению -OD-связывающей группе (следовательно в 3-положении по отношению к -СНR3NR2-связывающей группе) является незамещенным; В представляет пиридил или пиридазинил; R1 находится на кольце B в 1,4-положении по отношению к -СНR3NR2-связывающей группе и является таким, как он определен в п.1 формулы изобретения; R2 представляет С1-6алкил; R3 представляет водород; D представляет водород, необязательно замещенное 5-7-членное карбоциклическое кольцо, содержащее одну двойную связь, либо D представляет группу формулы (CH2)nCH(R4)C(R5)= C(R6)R7, где R4 представляет водород, метил или этил, R5 представляет водород, метил, бром, хлор, фтор, R6 представляет водород, С1-4алкил, R7 представляет водород, С1-4алкил, бром, хлор, фтор, n равно 0 или 1; или к их фармацевтически приемлемым солям или in vivo гидролизуемым сложным эфирам. Соединения изобретения являются антагонистами усиливающего боль действия простагландина Е-типа. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для устранения боли на основе вышеописанных соединений и к способу лечения боли с использованием вышеописанных соединений. Предложен также способ получения соединений формулы I на основе вышеописанных соединений и их фармацевтически приемлемых солей или in vivo гидролизуемых сложных эфиров и промежуточные соединения, образующиеся в процессе их получения. 5 с. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл. | 2198878 патент выдан: опубликован: 20.02.2003 |
|
АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Изобретение относится к соединениям формулы (I) R4-A-CH(R3)N(R2)B-R1, где А представляет необязательно замещенную фенильную группу при условии, что группы -CH(R3)N(R2)B-R1 и -OR4 находятся в 1,2-положении по отношению друг к другу на атомах углерода кольца, и при условии, что атом кольца, находящийся в ортоположении по отношению к OR4 - присоединенной группе (и, следовательно, в 3-положении по отношению к -CHR3NR2-связывающей группе), является незамещенным; В - пиридил или пиридазинил; R1 находится на кольце В в 1,3- или 1,4-положении по отношению к -CH(R3)N(R2)-связывающей группе и представляет собой карбокси, карбамоил или тетразолил, или R1 представляет группу формулы -СОNRaRa1, где Ra - водород или С1-6алкил и Ra1 - С1-6алкил, или R1 представляет группу формулы -CONHSO2Rb, где Rb - С1-6алкил, трифторметил или 5-членный гетероарил, выбранный из изооксазолила и тиадиазолила, необязательно замещенного С1-6алкилом или С1-4алканоиламиногруппой; R2 - С1-6алкил; R3 - водород; R4 - С1-4алкил, С3-7циклоалкил, С1-3алкил или С3-7циклоалкил, где указанный С1-6алкил необязательно замещен гидроксигруппой или галогеном, или их фармацевтически приемлемой соли или in vivo-гидролизуемым сложным эфирам. Соединения являются антагонистами болеусиливающего действия простагландинов типа Е. Раскрываются также способ получения указанных соединений, промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция для устранения боли и способ устранения боли. 5 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2182574 патент выдан: опубликован: 20.05.2002 |
|