Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца: ...с атомами азота, непосредственно связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца, например с гидразиногруппами – C07D 237/34
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 237/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца
C07D 237/34 ...с атомами азота, непосредственно связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца, например с гидразиногруппами
Патенты в данной категории
НИТРАТНЫЕ СОЛИ ГИПОТЕНЗИВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются нитратные соли соединений, выбранных из следующих классов: Класс (A3): 1-изопропиламино-3-(1-нафтилокси)-2-пропанолол (пропанолол), (S)-1-(трет-бутиламино)-3-(4-морфолино-1,2,5-тиадиазолил-3-окси)-2-пропанол (тимолол), 4-(2-окси-3-изопропиламинопропокси) фенил-ацетамид (атенолол), Класс (А2): 1-[[3-(4,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразол[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазин (силденафил), 1(2Н)-фталазинонгидразон (гидралазин), 2-(2-пропилоксифенил)-8-азапурин-6-он (запринаст), 6-(1-пиперидинил)-2,4-пиримидиндиамин-3-оксид (миноксидил), Класс (А1с): (S)-N-валерил-N-[2"-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]валин (валсартан), Класс (А4b): метил-2-[метил(фенилметил)-амино]этиловый эфир 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридинкарбоновой кислоты (никардипин), Класс (А4а):  -[3-[[2-(3,4-диметоксифенил)-этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси--(1-метилэтил)бензолацетонитрил (верапамил), Класс (А7d): 3,5-диамино-N-(аминоиминометил)-6-хлорпиразинкарбоксамид (амилорид), 2-(2,2-дициклогексилэтил)пиперидин (пергексилин), Класс (A1b): 2-н.бутил-4-хлор-5-оксиметил-1-[2"-(тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]имидазол (лозартан) и нитрат 3,4-дигидроксиапоморфина (апоморфин). Также описываются фармацевтические композиции нитратных солей по п.1, обладающие гипотензивной активностью. Технический результат - получены новые соли соединений, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 10 табл.
|
2235097 патент выдан: опубликован: 27.08.2004 |
|
ИНГИБИТОР СЕРИНОВЫХ ПРОТЕАЗ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ
Изобретение относится к новому ингибитору сериновых протеаз формулы (I):  в которой J является R1, R1-SO2-, R3OOC-(CHR2)p- или (R2aR2b)N-CO-(CHR2)P-;D является аминокислотой формулы -NH-CHR1-C(О)- или -NR4-CH[(CH2)qC(O)OR1]-C(O)-; Е представляет -NR2-CH2- или фрагмент  R1 выбирают из (1-12С)алкила, (3-12С)циклоалкила и (3-12С)циклоалкил(1-6С)алкилена, группы которых необязательно замещены (3-12С)циклоалкилом, и из (14-20С)(бисарил)алкила; каждый из R2, R2а и R2b независимо выбран из Н, (1-8С)алкила, (3-8С)циклоалкила и (6-14С)арила; R3 имеет те же значения, какие определены для R2; R4 представляет собой Н; Х и Y представляют собой СН; m равно 1 или 2; р равно 1, 2 или 3; q равно 1, 2 или 3; t равно 2, 3 или 4; или к его N-алкоксикарбонил-замещенному производному; и/или к его фармацевтически приемлемой аддитивной соли и/или сольвату. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, обладающей тромбин-ингибирующей активностью. Технический результат – получение новых соединений и лекарственных средств на их основе для лечения или предупреждения опосредованных тромбином и связанных с тромбином заболеваний. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.
|
2232760 патент выдан: опубликован: 20.07.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФТАЛАЗИНА И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ
Изобретение относится к производным фталазина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или гидратам, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет атом галогена, С1-С4алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, гидроксильную группу или С1-С4алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х представляет цианогруппу, атом галогена, гидроксииминогруппу, необязательно О-замещенную С1-С4алкильной группой, или гетероарильную группу, выбранную из тиазолильной, тиенильной, пиразолильной, триазолилильной и тетразолильной групп, которые могут быть замещены С1-С4алкильной группой; Y представляет циклические аминогруппы i)- v), охарактеризованные в п.1 формулы изобретения; vi) этинильную или этильную группу, замещенную С1-С4алкильной группой, которая, в свою очередь, замещена рядом заместителей, указанных в п.1 формулы изобретения; vii) необязательно замещенную фенильную группу; viii) пиридильную или тиазолильную группу. Эти соединения ингибируют циклическую фосфодиэстеразу V типа и могут быть применены в качестве средств для эректильной дисфункции. Изобретение также относится к профилактическому и терапевтическому средству для эректильной дисфункции, которое содержит в качестве активного ингредиента вышеуказанные соединения изобретения. Объектом изобретения является и терапевтическое средство для эректильной дисфункции, которое включает в качестве активного ингредиента соединение формулы (VII), его фармакологически приемлемую соль или гидрат, где l’ представляет целое число от 1 до 3; R6 атом галогена, С1-С4алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х1 представляет цианогруппу или атом галогена; Y1 представляет группы i) - v), охарактеризованные в п.20 формулы изобретения. Кроме того, предложены способ получения отдельных представителей соединений общей формулы (I), фармацевтическая композиция для лечения эректильной дисфункции и способ лечения эректильной дисфункции. 6 с. и 21 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2229476 патент выдан: опубликован: 27.05.2004 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЙ ПИРИДАЗИН ИЛИ ЕГО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, СРЕДСТВО, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ ЦИКЛИЧЕСКОЙ ГМФ- ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ
Конденсированный пиридазин общей формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где n = 1 или 2, R1 - водород, галоген, нитро, циано, амино или 4-гидроксипиперидин-1-ил; R2 и R3 - галоген или низший алкокси или R2 и R3 вместе образуют метилендиокси; символ  означает двойную или простую связь, когда  - двойная связь, тогда Х - атом азота и Y - =C-Z, Z - галоген, группа формулы (а-е); р = 0 или 1; m = 0,1,2; R4 - карбамоил, карбокси, карбоксилатная группа с катионом, алкоксикарбонил или диалкиламино-группа; R5 или R6 - Н, а другой - гидроксил; R7 - пиридил, пиримидил или низший гидроксиалкил; R8 - Н, низший алкил; R9 - пиридил, низший гидроксиалкил, карбоксиалкил, низший алкокси, низший гидроксиалкокси, гидроксиметилпирролидинл, имидазолил, морфолинил, пиридилметил; когда  обозначает простую связь, тогда Х - =NR10, R10 - Н, карбоксиметил, низший алкоксикарбонилметил, тетрагидропиранилалкил или гидроксиалкил; Y - карбонил, проявляют ингибирующую активность в отношении циклической ГМФ-фосфодиэстеразы. 2 c. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.      
|
2128175 патент выдан: опубликован: 27.03.1999 |
|