Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: .....три или более атомов кислорода или серы – C07D 239/60
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 239/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца
C07D 239/60 .....три или более атомов кислорода или серы
Патенты в данной категории
| КОМПЛЕКСНОЕ СОЕДИНЕНИЕ 5-ГИДРОКСИ-6-МЕТИЛУРАЦИЛА С СУКЦИНАТОМ НАТРИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новому комплексному соединению 5-гидрокси-6-метилурацила с сукцинатом натрия (5-гидрокси-6-метилурацил сукцинату) формулы:
проявляющему антигипоксическую активность. Предлагаемое соединение позволяет расширить арсенал фармакологически активных соединений с низкой токсичностью и высокой антигипоксической активностью, которые повышают устойчивость организма при некоторых видах гипоксии и в условиях воздействия других экстремальных факторов окружающей среды. Изобретение также относится к способу получения комплексного соединения. Способ заключается в смешивании 5-гидрокси-6-метилурацила и сукцината натрия в соотношении 1:10 в дистиллированной воде с последующим перемешиванием реакционной смеси до растворения 5-гидрокси-6-метилурацила удалением растворителя из реакционной смеси и выделением продукта. Выход целевого продукта достигает 98%. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр. |
2475482 патент выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
| N, N'-(СУЛЬФОНИЛДИ-1, 4-ФЕНИЛЕН) БИС [(N'', N'''-ДИМЕТИЛ)МЕТИЛИМИНОМЕТАН] 1, 2, 3, 4-ТЕТРАГИДРО-6-МЕТИЛ- 2, 4-ДИОКСО-5-ПИРИМИДИНСУЛЬФОНАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ИММУНОТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новому биологически активному соединению -N, N'-(сульфонилди-1,4-фенилен) бис [(N |
2357960 патент выдан: опубликован: 10.06.2009 |
|
| КОМПЛЕКСНОЕ СОЕДИНЕНИЕ 1,3-БИС(2-ГИДРОКСИЭТИЛ)-5-ГИДРОКСИ-6-МЕТИЛУРАЦИЛА С ФУМАРОВОЙ КИСЛОТОЙ, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИГИПОКСИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новому комплексному соединению 1,3-бис(2-гидроксиэтил)-5-гидрокси-6-метилурацила с фумаровой кислотой формулы
которое может быть использовано в медицине в качестве вещества, способного повышать выживаемость в условиях воздействия экстремальных факторов среды, в частности при гипоксии. Новое комплексное соединение 1,3-бис(2-гидроксиэтил)-5-гидрокси-6-метилурацила с фумаровой кислотой получено с 94% выходом путем смешивания эквимолярных количеств 1,3-бис(2-гидроксиэтил)-5-гидрокси-6-метилурацила и фумаровой кислоты в органическом растворителе с последующим нагреванием реакционной смеси в течение 2-3 часов, желательно при температуре 60-70°, удалением растворителя из реакционной смеси и выделением продукта. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2330025 патент выдан: опубликован: 27.07.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4,6-ДИМЕТОКСИ-2-МЕТИЛСУЛЬФОНИЛПИРИМИДИНА (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к улучшенному способу получения 4,6-диметокси-2-(метилсульфонил)-1,3-пиримидина реакцией 4,6-дихлор-2-(метилтио)-1,3-пиримидина в инертном органическом растворителе с метоксидом щелочного металла, переносом полученного 4,6-диметокси-2-(метилтио)-1,3-пиримидина в водную кислую среду и последующим окислением этого соединения в присутствии, если это уместно, катализатора, предпочтительно межфазного катализатора, такого как трикаприлметиламмонийхлорид. Затем проводят очистку, на которой рН водной кислой реакционной смеси водным основанием, таким как гидроксид щелочного металла, например гидроксида натрия, доводят до интервала от 5 до 8 при температуре 10-90°С и перемешивают либо в присутствии, либо в отсутствии органического растворителя, например ароматического углеводорода, такого как бензол, толуол или изомерные ксилолы, или спирта, такого как метанол или этанол. Изобретение относится к применению полученного соединения в качестве промежуточного продукта для синтеза гербиуида, в частности 7-[(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)тио]-3-метилфталида реакцией с 7-меркапто-3-метилфталидомсоединения при получении гербицидов, например 7-[(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)тио]-3-метилфталида. 3 н. и 21 з.п. ф-лы. |
2276142 патент выдан: опубликован: 10.05.2006 |
|
| 4,4'-СУЛЬФОНИЛБИС-(N,N'-ДИМЕТИЛАММОНИОМЕТИЛЕНАНИЛИН)-ХЛОРИД, 6-МЕТИЛ-2,4-ДИОКСО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОПИРИМИДИН-5-СУЛЬФОНАТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ
Настоящее изобретение относится к 4,4'-сульфонилбис-(N,N'-диметиламмониометиленанилин)-хлорид, 6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-сульфонату формулы (I), проявляющему антибактериальную, антимикобактериальную и иммунотропную активности. |
2275356 патент выдан: опубликован: 27.04.2006 |
|
| ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1
|
2263666 патент выдан: опубликован: 10.11.2005 |
|
АНТИВИРУСНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНДИОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к группе новых индивидуальных соединений общей формулы I где R обозначает циклопропил, циклобутил, циклогексил, фенил, незамещенный или моно- ди- или тризамещенный группой, выбранной из гидрокси, С1-С4 алкила, С1-С4 алкокси, галогена, трифторметила, цианогруппы и аминогруппы; 1-или 2-нафтил, 9-антраценил; 2-антрахинонил, пиризил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из 1-C4 алкила, С1-С4 алкокси, цианогруппы и галогена; 2-, 3- или 4-хинолинил, оксиранил, 1-бензотриазолил, 2-бензоксазолил, фуранил, замещенный С1-С4 алкоксикарбонилом; С1-С4 алкилкарбонил или бензоил; R1 обозначает галоген или С1-С4 алкил, R2 и R3 независимо обозначают водород или С1-С4 алкил; Х обозначает атом кислорода и Y обозначает атом кислорода, атом серы или карбонил, или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтической композиции, обладающей антивирусной активностью, содержащей антивирусно-эффективное количество соединения общей формулы I. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2203891 патент выдан: опубликован: 10.05.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НЕСИММЕТРИЧНОГО 4,6-БИС(АРИЛОКСИ) ПИРИМИДИНА, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения несимметричного 4,6-бис(арилокси)пиримидина формулы I, которые находят применение в сельском хозяйстве в качестве пестицидов, и к новому промежуточному соединению формулы II для его получения. Способ получения соединения формулы I, где значения радикалов указаны в формуле изобретения, при условии, что по крайней мере один из R2 и R6 не является водородом и арилоксигруппы не одинаковы, включает взаимодействие 4,6-дигалогенпиримидина формулы III, где Х означает С1, Вr или I, с одним или менее молярным эквивалентом первого фенола формулы IV и первым основанием в присутствии первого растворителя, с получением 4-гало-6-(арилокси)пиримидина формулы V, которое взаимодействует примерно с одним мольным эквивалентом С1-С4-триалкиламина, в присутствии второго растворителя, с получением соединения формулы II, где Q означает группу R9R10R11N+-, и взаимодействие галогенида аммония с по крайней мере одним молярным эквивалентом второго фенола формулы VI и вторым основанием в присутствии третьего растворителя. Способ позволяет увеличить выход целевого продукта, исключает проблему смешанного замещения и позволяет использовать менее дорогие реагенты, чем в известных способах. 2 с. и 8 з.п.ф-лы.      
|
2180334 патент выдан: опубликован: 10.03.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ И ИХ СОЛИ, ПРОИЗВОДНЫЕ СОЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИСХОДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ГЕРБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНОЙ РАСТИТЕЛЬНОСТЬЮ
Изобретение относится к новым производным сульфонилмочевины формулы I, где R1 - группа CO-Q-R5; R2 - водород, алкил с 1-4 атомами углерода, алкоксил с 1-4 атомами углерода; R3 - алкилсульфонил с 1-4 атомами углерода, моноалкиламиносульфонил с 1-4 атомами углерода или диалкиламиносульфонил с 1-4 атомами углерода в каждой алкильной части, алкилкарбонил с 1-6 атомами углерода в алкильной части, при этом алкильные части могут одно- или многократно замещены галогеном, алкоксигруппой с 1-4 атомами углерода, фенилкарбонил, фенилсульфонил, фенильный остаток которого может быть замещен алкилом с 1 -4 атомами углерода, формил, группа формулы -CO-CO-R1, где R1 означает алкоксил с 1-4 атомами углерода, циклоалкилкарбонил с 3-6 атомами углерода в циклоалкильной части, группа формулы причем, если группа -CH2-NR2R3 находится в пара-положении по отношению к группе SO2 остатка сульфонилмочевины, то R3 не означает незамещенный алкилкарбонил с 1-6 атомами углерода в алкильной части, R2 и R3 вместе означают группу формулы (-СН2)mВ- или -B1-(CH2)m1-B-, где В и В1 независимо друг от друга означают сульфонил или карбонил, m = 3,4, a m1 = 2,3, W - атом кислорода или серы, Q - атом кислорода или группа -NR9-, Т - атом кислорода или серы, R4 - водород или метил, R5 - водород, алкил с 1-4 атомами углерода, R6 - алкил с 1-4 атомами углерода, R7 и R8 независимо друг от друга - водород или алкил с 1-4 атомами углерода, незамещенный или многократно замещенный галогеном, R9 - алкил с 1-4 атомами углерода, А - группа формулы, указанной ниже, где Z - СН= или -N=, один из радикалов Х и Y означает водород, галоген, алкил или алкоксил с 1-3 атомами углерода, незамещенные или замещенные атомами галогена, а другой радикал Х или Y означает водород, алкил или алкоксил с 1-3 атомами углерода, незамещенные или замещенные атомами галогена, моно- или диалкиламино с 1-3 атомами углерода в каждой алкильной группе, или их соли. Соединения формулы 1 обладают гербицидным действием. Они могут быть использованы как активное вещество в гербицидном средстве, а также в способе борьбы с сорной растительностью путем обработки последних, или их семян, или биосферы соединениями I, или его солью в эффективном количестве. Изобретение также описывает новые промежуточные продукты формулы II для получения соединений I. 4 с. и 2 з.п.ф-лы, 4 табл. 
|
2158732 патент выдан: опубликован: 10.11.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА
Изобретение относится к новым производным пиримидина, которые проявляют пестицидную активность, в частности фунгицидную и инсекто-акарицидную активность. Описываемые производные пиримидина описываются общей формулой I, где R - алкил с 1-4 атомами углерода, алкоксиалкил с 1 -4 атомами углерода в каждой алкильной части; R1 - водород, алкил с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, галоген или R и R1 вместе с атомами углерода, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное ненасыщенное изоциклическое кольцо, или R и R1 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-, 6-или 7-членное насыщенное изоциклическое кольцо; X - группа NH или кислород; E - прямая связь, или неразветвленный, или разветвленный алкандиил с 1 - 4 атомами углерода; Q - циклоалкильная группа общей формулы (II) или группа общей формулы (III), где n - целое число 2-7; R1 -R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения. 6 з.п.ф-лы, 5 табл.   
|
2155755 патент выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
НОВЫЕ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ГОМОКАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ НУКЛЕОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННЫХ ПИРИМИДИНДИОНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям и способу получения таких производных, а также фармацевтической композиции, обладающей противовирусной активностью, содержащей такие производные в качестве активных ингредиентов. В общей формуле (I) R1, R2 и R3 независимо представляют атом водорода, атом галогена, С1-С5-алкил; Z - атом кислорода, атом серы и карбонильная группа; Х - атом кислорода, n = 1 и 2 и (суб)циклоалк(ен)ил представляет  представляет   где R4 и R5 независимо - атом водорода, гидроксиметил, защищенный замещенной силильной группой гидроксиметил. 3 с.п.ф-лы, 1 табл. |
2138487 патент выдан: опубликован: 27.09.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АРИЛОКСИКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ГЕРБИЦИДНЫЙ ПРЕПАРАТ И СРЕДСТВО ДЛЯ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА РАСТЕНИЙ Изобретение относится к производным 3-арилоксинарбоновой кислоты общей формулы I, в которой R1 - радикал OR10, где R10- водород, С1-С4-алкил, катион щелочного металла, эквивалент катиона щелочноземельного металла, катион аммония или органический ион аммония; R2 и R3 - С1-С4-алкоксигруппа; Х -группа CH; R4 - фенил, который может быть замещен 1-5 атомами галогена и/или 1-3 группами, выбранными из С1-С4-алкила и С1-С4-алкоксигруппы; R5 - С1-С4-алкил или фенил; R6 - фенил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из ряда, содержащего галоген, гидрокси, С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу, С1-С4-алкилтиогруппу или ацетоксигруппу; Y -сера или кислород; Z - кислород. Соединения проявляют гербицидную и/или биорегуляционную активность. Описываются также гербицидный препарат и средство для подавления роста растений на основе соединений формулы I. Технический результат - получение соединений с улучшенным избирательным действием и более высокой биологической эффективностью. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 7 табл. | 2135479 патент выдан: опубликован: 27.08.1999 |
|
СПОСОБ СИНТЕЗА 5-ГИДРОКСИ-6-МЕТИЛУРАЦИЛА
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 5-гидрокси-6-метилурацила, проявляющему иммунотропную активность, разрешен для медицинского применения и промышленного выпуска, а также может быть использован в лечении иммунодефицитных состояний различного генеза. Описывается способ получения 5-гидрокси-6-метилурацила, заключающийся в окислении персульфатом аммония в щелочной среде при 85-95°С реакционной смеси, полученной омылением  -ураминокротонового эфира, выделением (или без выделения) кристаллизацией промежуточного продукта - 5- метилурацил-5-аммонийсульфата и гидролизом последнего серной кислотой. Технический эффект заключается в повышении выхода и чистоты целевого продукта. 2 з.п. ф-лы.
|
2126391 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ЗАМЕЩЕННЫХ 4,6-ДИАЛКОКСИПИРИМИДИНОВ,2-N- БУТИЛАМИНО-4,6-ДИМЕТОКСИПИРИМИДИН И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАЛОГЕНПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНА
Использование в качестве полупродуктов для получения гербицидов. Предложен способ получения 2-замещенных 4,6-диалкоксипиримидинов формулы I, где R1 и R2 - одинаковые или различные (C1-C4)-алкил, R3-R4-O-, R4-S- или R4R5N-, где R4 - (C1-C4)-алкил, R5 - водород, (C1-C4)-алкил или фенил, путем циклизации цианимидата формулы II с галогенводородом с образованием галогенпроизводного пиримидина формулы III, которое путем взаимодействия с соединением формулы IV M-R3, где R3 = R4-O- или R4-S-, M - атом щелочного металла, или с алкиламином формулы  , переводят в целевое соединение формулы I. Описан 2-N-бутиламино-4,6-диметоксипиримидин.    3 с. и 7 з. п. ф-лы, 1 табл. |
2117007 патент выдан: опубликован: 10.08.1998 |
|
| 5-ГИДРОКСИ-3,6-ДИМЕТИЛУРАЦИЛ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ МЕМБРАНОСТАБИЛИЗИРУЮЩУЮ И АНТИРАДИКАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ Использование: в качестве мембраностабилизирующего и антирадикального средства в медицине. Сущность изобретения продукт: 5-гидрокси-3,6-диметилурацил БФ C6H8N2O3, выход 55,3%. Реагент 1: 6-метилурацил-5-аммонийсульфат. Реагент 2: диметилсульфат. Условия процесса: в воде в присутствии щелочи при 85-95oС. 3 табл. | 2066319 патент выдан: опубликован: 10.09.1996 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5[3(4)-R-1-АДАМАНТИЛ]ПИРИМИДИНОВ
Изобретение относится к способу получения 5-[3(4)-R-1-адамантил]пиримидинов общей формулы: где R1, R2 = Н, низший алкил, фенил, замещенный СН3, СF3, Cl-группой; R3, R4, R5 = Н, гидроксигалоид- или амино-группа; которые могут найти широкое применение в синтезе биологические активных веществ и в медицине. Способ заключается во взаимодействии гидроксиадамантанов с пиримидиновыми основаниями в трифторуксусной кислоте при мольном соотношении гидроксиадамантановое производное: пиримидиновое основание: трифторуксусная кислота равном 1:1:6-10 и температуре кипения смеси. В качестве гидроксиадамантановых производных используют 1-гидроксиадамантан и 3(4)-замещенные-1-гидроксидамантаны. В качестве пиримидиновых оснований используют 2,4-дигидроксипиримидин, или 2,4-дихлорпиримидин, или 2-аминор-4,6-дигидроксипиримидин. 1 табл. |
2064930 патент выдан: опубликован: 10.08.1996 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЯКАМИ И ГЕРБИЦИДНЫЙ СОСТАВ
Использование: в сельском хозяйстве в качестве средства для борьбы с сорняками. Сущность изобретения: продукт производные пиримидина общей ф лы I, где R низшая имидазольная или алкилтиогруппа или группа формулы OR3, где R3 водород, алкил, возможно замещенный циано-, алкокси-, алкилтио-, фенильной, фенилтио-, фенилсульфинильной, фенилсульфонильной, бензилокси-, алкилкарбонилокси-, алкоксикарбонилокси- или фталимидоильной группой или R3 алкенил, алкинил, алкилиденаминогруппа, щелочной металл или группа -CH2-C(O)-R4, где R4 фенил или алкил; R1 водород или алкил; R2 гидрокси, алкокси-группа, возможно замещенная галогеном, фенокси-, бензилокси-, алкоксикарбонильной, циклоалкильной C3-C6 или алкоксигруппой, или R2 алкенил, возможно моно- или дизамещенный галогеном или фенилом, алкинилоксигруппа, фенил, возможно замещенный галогеном, алкилом или алкоксигруппой, феноксигруппа, бензилоксигруппа, возможно земещенная галогеном, алкоксигруппой, фениламиногруппа или группа -OC(O)R5, где R55 алкил, возможно замещенный галогеном, циклопропил, фенил, возможно замещенный галогеном, алкокси- или фениламиногруппа; А алкоксигруппа; В алкоксигруппа, возможно дизамещенная галогеном; Y кислород или сера, при этом указанный в заместителях алкил является низшим. Кроме того, продукт производные пиримидина общей ф - лы II, где R гидрокси-, алкокси или бензилоксигруппа-, R1 водород, низший алкил; А и В алкоксигруппа; y кислород или сера, а также фенильные производные ф лы III, где y кислород; R гидрокси- или алкоксигрурра; R1 алкил, при этом в указанных заместителях алкил является низшим; R2 фенилокси- или бензилоксигруппа, являтся промежуточными продуктами для синтеза соединений ф лы I. Способ борьбы с сорняками ведут обработкой растений или площадей, где выращивают растения, соединением ф лы I, взятым в количестве 0,016 1 кг/га. Гербицидный состав включает активные инградиенты соединения ф лы I в количестве 2 30 мас. и остальное целевые добавки.  (I)  (II)  (III) 3 с.п. 2 з.п. ф-лы, 14 табл.
|
2041214 патент выдан: опубликован: 09.08.1995 |
|
| 5-ГИДРОКСИ-3,6-ДИМЕТИЛУРАЦИЛ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ИММУНОТРОПНУЮ АКТИВНОСТЬ Использование: в качестве иммунотропного средства. Сущность изобретения: 5-гидрокси-3,6-диметилурацил, БФ: C6H8N2O3 , выход 55,3% , т.пл. >270°C. Реагент 1: 6-метилурацил-5-аммонийсульфат. Реагент 2: диметилсульфат. Процесс ведут в воде в присутствии щелочи. 2 табл. | 2035455 патент выдан: опубликован: 20.05.1995 |
|
,N