Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: ....бензолсульфамидопиримидины – C07D 239/69

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, обладающим ингибирующим действием в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11bHSD1). Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью указанного фермента, таких как диабет, ожирение, заболеваний связанных с приемом пищи, дислипидемии и гипертензии. В общей формуле (I)

R¹ представляет собой метил, этил, циклопропил, циклобутил, изопропил, трет-бутил, метоксиметил, циклопропилметоксиметил, 2-метилтиазолил, морфолинилметил или фенил; R² представляет собой водород, С_1-4 алкил или фенил;

R³ представляет собой водород, С_1-4алкил или фенил; R⁴ представляет собой фенил, нафтил, тиофенил, хинолил или пиперидил, где фенил, нафтил, тиофенил, хинолил и пиперидил необязательно замещены от 1-3 заместителями, независимо выбранными из С_1-4 алкила, галогена, С_1-4алкокси, циано, трифторметила, фенила, фенил-С_1-4алкила, фенилокси, оксазолила и пиридинила; R⁵ представляет собой водород, C_1-4 алкил, фенил-С_1-4алкил, С_3-6циклоалкил-С _1-4алкил или аминокарбонил-С_1-4алкил. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу получения новых водорастворимых диэтиламинных солей арилсульфонилмочевин формулы (1), которые могут быть использованы в сельском хозяйстве в качестве гербицидного средства или в гербицидных составах. Способ получения водорастворимых диэтиламинных солей арилсульфонилмочевин формулы (1):

где R₁ - Cl, CF₃, СООСН₃, СООС₂Н₅, CH₂ CH₂CF₃, ОСН₂СН₂Cl, ОСН₂СН₂ОСН₃, SO₂CH ₂CH₃, CON(CH₃)₂; R ₂ - CH₃, ОСН₃, OCHF₂, OC₂H₅; R₃ - CH₃; ОСН₃, OCHF₂, Cl, NHCH₃; R ₄ - H, CH₃; X - N, CH; Y - N, CH; M - (C ₂H₅-NH-C₂H₅), включает взаимодействие эквимолярных количеств соответствующей арилсульфонилмочевины и диэтиламина в водной среде с последующим выделением целевого продукта. Как правило взаимодействие исходных реагентов ведут преимущественно при температуре 30-45°С, при необходимости, в среде маточника, полученного после отделения целевого продукта в предыдущем цикле. Выделение продукта обычно осуществляют кристаллизацией или высаливанием целевого продукта при температуре не выше 20°С. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов хемокинов. Соединения могут найти применение для астмы, аллергического ринита, ХОБЛ, воспалительного кишечного заболевания, синдрома раздраженного кишечника, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита, псориаза или рака. В соединении формулы (1)

R¹ представляет собой группу, выбранную из С_1-8алкила, причем эта группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из -OR⁴, -NR⁵R ⁶, фенила, причем фенил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, -OR⁴ , -NR⁵R⁶, -SR ¹⁰, C_1-6алкила и трифторметила; R ² представляет собой группу, выбранную из С _1-8алкила, причем эта группа замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, амино, C_1-6 алкокси, C_1-6алкиламино, ди(С _1-6алкил)амино, N-(С_1-6алкил)-N-(фенил)амино; R³ представляет собой водород; R ⁴ представляет собой водород или группу, выбранную из C _1-6алкила и фенила; R⁵ и R ⁶, независимо, представляют собой водород или группу, выбранную из C_1-6алкила и фенила, причем эта группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из -OR¹⁴, -NR¹⁵R ¹⁶, -COOR¹⁴, -CONR ¹⁵R¹⁶, или R⁵ и R⁶ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, возможно содержащую дополнительный гетероатом, выбранный из атомов кислорода и азота, причем кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из -OR ¹⁴, -COOR¹⁴, -NR¹⁵ R¹⁶, -CONR¹⁵R ¹⁶ или C_1-6алкила; R ¹⁰ представляет собой водород или группу, выбранную из C_1-6алкила или фенила; и каждый из R ⁷, R⁸, R⁹, R¹⁴, R¹⁵, R ¹⁶ независимо представляет собой водород, C _1-6алкил или фенил; Х представляет собой водород, галогено; R^x представляет собой трифторметил, -NR ⁵R⁶, фенил, нафтил, гетероарил, причем гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным, и один или более кольцевых атомов углерода могут образовывать карбонильную группу, и причем каждая фенильная или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR⁴, -NR ⁵R⁶, -CONR⁵ R⁶, -COR⁷, -COOR ⁷, -NR⁸COR⁹ , -SR¹⁰, -SO₂R ¹⁰, -SO₂NR⁵ R⁶, -NR⁸SO ₂R⁹, C_1-6алкила или трифторметила; либо R^x представляет собой группу, выбранную из C_1-8алкила, причем эта группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, -OR⁴ , -NR⁵R⁶, фенила или гетероарила; где гетероарил представляет собой моноциклическое или бициклическое арильное кольцо, содержащее от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых 1, 2 или 3 кольцевых атома выбраны из азота, серы или кислорода. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и применению для изготовления лекарств с использованием соединений изобретения. 20 н. и 5 з.п. ф-лы.