Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами – C07D 239/70

Изобретение относится к новому соединению, соответствующему формуле I, и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы АКТ. Соединение может быть использовано в качестве лекарственного средства для лечения патологических состояний, опосредуемых протеинкиназами АКТ, таких как воспаление, гиперпролиферативное, такое как рак, кардиоваскулярное, нейродегенеративное, гинекологическое или дерматологическое заболевание или нарушение. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество указанного соединения, и набору для лечения патологического состояния, опосредуемого протеинкиназой АКТ, включающему: a) одну фармацевтическую композицию, содержащую соединение по п.1, и b) инструкцию по ее применению. Соединение формулы I соответствует структурной формуле:

Изобретение относится к новым гидроксилированным пиримидилциклопентанам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами селективных ингибиторов АКТ протеинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество соединения формулы I, применению соединений для производства лекарственного препарата для терапии патологических состояний, опосредованных АКТ протеинкиназой, таких как гиперпролиферативного заболевания, в частности рак.

В формуле I:

R¹ представляет собой C ₁-C₆алкил, содержащий один заместитель OH; R ² представляет собой водород или F; и R³ представляет собой C1 или CF3. Объектом изобретения является набор, содержащий фармацевтическую композицию и инструкцию по ее применению. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают селективным ингибирующим действием в отношении АКТ-протеинкиназы, в частности протеинкиназы В. Соединения могут быть использованы при лечении состояний, выбранных из воспалительных, гиперпролиферативных, сердечно-сосудистых, нейродегенеративных, гинекологических или дерматологических заболеваний и нарушений, предпочтительно при лечении рака. В формуле I:

А представляет собой

;

R¹ и R^1a независимо выбраны из Н, Me, Et, винила, CF₃, CHF₂ или CH₂F; R² представляет собой Н, ОН, ОМе или F; R^2a представляет собой Н, Me или F; R ³ представляет собой Н, Me, Et или CF₃; G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной-четырьмя группами R^e, или 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из серы, необязательно замещенный галогеном; R ⁵ и R⁶ независимо представляют собой Н, ОСН ₃, С₃-С₆-циклоалкил, необязательно замещенный F, ОН, C₁-С₃алкилом или O(С ₁-С₃алкилом), 4-6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из азота, необязательно замещенный F, ОН, C₁-С₃алкилом, циклопропилметилом или -С(=O)(С₁-С₃алкилом), или C₁ -С₆алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, оксо, O(С₁-С ₆алкила), CN, F, NH₂, NH(C₁-C ₆алкила), O(С₁-С₆алкила)₂ , циклопропила, фенила, имидазолила. пиперидинила, пирролидинила, морфолинила, тетрагидрофуранила, оксетанила или тетрагидропиранила. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 схем, 14 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I

а также к его энантиомерам и солям, где R¹ и R^1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН₂, CH₂OH, СF₃, СНF ₂ или СН₂F; R² и R^2a выбирают, независимо, из H или F; R⁵ представляет собой Н, Me, Et или СF₃;

А представлен формулой

где G, R⁶, R⁷, R ^a, R^b, R^c, R^d, R⁸ , m, n и р представлены в п. 1 формулы. Соединения по данному изобретению могут применяться в качестве ингибиторов протеинкиназ АКТ и для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Изобретение относится к селективнм противотуберкулезным агентам, представляющим собой замещенные 7-арил(гетерил)-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидины общей формулы А или Б или фармацевтически приемлемые аддитивные натриевые или калиевые соли соединения Б

где в формуле A R₁ = атом водорода; R₂ = арил, выбранный из возможно замещенного фенила или гетерил, выбранный из тиенила, пиридила, индолила, пирролила, при этом замещенный фенил имеет 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей метокси-, нитро-, гидроксигруппу, а в формуле Б R₁ = атом водорода, С₁-С₁₂ алкил или С₁-С₁₂тиоалкил; R₂ = арил, выбранный из возможно замещенного фенила или гетерила, выбранного из тиенила, пиридила, индолила, пирролила, при этом замещенный фенил имеет 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей метилендиоксигруппу, гидроксигруппу, нитро, бром, C₁-С₆алкил, C₁-С₆ алкокси, а в замещенном гетериле заместитель выбирается из брома, C₁-С₆алкокси, C₁-С₆ алкила. Изобретение также относится к способу получения соединений общей формулы А, включающий нагревание эквимолярных количеств арил- или гетероарилальдегида, ацетоуксусного эфира и аминотриазола в растворителя, такого как алифатический спирт, под воздействием ультразвука и к фармацевтической композиции. Предлагаемые агенты обладают более высокой активностью и более низкой токсичностью в сравнении с аналогами. 4 н.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новому 1-(N-(2-(диэтиламино)этил)-N-(4-(4-трифторметилфенил)-бензил)аминокарбонилметил)-2-(4-фторбензил)тио-5,6-триметилен-пиримидин-4-ону формулы (I):

или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов фермента Lp-PLA₂ и могут быть использованы для лечения или предотвращения болезненного состояния, ассоциированного активностью указанного фермента. Таким заболеванием может быть атеросклероз, а также диабет, гипертензия, стенокардия, реперфузия, ишемия, ревматоидный артрит, удар, болезнь Альцгеймера, инфаркт миокарда, сепсис, острое и хроническое воспаление, и псориаз. Соединения могут быть использованы в частности для изготовления лекарственного средства, применимого для первичного и вторичного предупреждения острых коронарных приступов. Соединение формулы (I) получают взаимодействием соединения формулы (II):

с соединением формулы (III)

в условиях образования амида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 3 н. и 17 з.п. ф-лы.