Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: ..хиназолины, гидрированные хиназолины – C07D 239/72
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ EGFR
Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы |
2505534 патент выдан: опубликован: 27.01.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОХИНАЗОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОСТНЫХ НАРУШЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C1-C4 алкил или С3-С4-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С1-С5алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С 1-С4-алкиламино, арилокси, арил-С1 -С2-алкилокси или С3-С6-циклоалкил-С 1-С4-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С1 -С4-алкила, C1-C4-алкокси, С 1-С4-алкилокси-С1-С4-алкокси, -SMe, SO2-С1-С2-алкила, -NMe 2, -С(O)O-С1-С5-алкила, -SCF 3, -SO2-NH2, -SO2-С 2-алкил-ОН, -CONH2, -СОМе, -CONH-С1 -С4-алкила, -CONMe2, -NHCOMe, -CH2 COOEt, -OCH2COOEt, -CH2-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.
|
2416602 патент выдан: опубликован: 20.04.2011 |
|
ХИНАЗОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы IId и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле IId
|
2365588 патент выдан: опубликован: 27.08.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АНГИОГЕНЕЗА
Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается агента для получения лекарственного средства для достижения антиангиогенного и/или снижающего проницаемость сосудов действия, представляющего собой производное хиназолина формулы I, новых соединений формулы II, способа их получения, промежуточных продуктов для их получения, способа их получения, фармацевтической композиции, включающей соединения формулы II и способа лечения болезненных состояний, связанных с ангиогенезом и/или повышением проницаемости сосудов. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 20 табл.
|
2262935 патент выдан: опубликован: 27.10.2005 |
|
4-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые соединения общей формулы I где значения R, m, Z указаны в 1 пункте формулы изобретения, проявляющие противораковую активность, а также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2137762 патент выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНО ГИДРОКСИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ ИЛИ ЭФИРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Использование: в медицине при лечении ретровирусной инфекции, в частности СПИДа. Сущность изобретения: производные - амино -- гидроксикарбоновых кислот общей формулы I: R1-NH2-CH(R3)CONHCHR4CHOHCOR5, где R1=R(Z)xA, причем A = -CO, -SO2, -CS; Z= 0; X = ноль или 1, R = (C1-C6)алкил, необязательно замещенный фенильной или феноксигруппами, карбоциклическая арильная группа, имеющая до 10 атомов углерода, 5-6-членная гетероциклическая группа, содержащая от 1 до 4-х гетероатомов, выбранных из азота, кислорода, серы, причем гетероциклическая группа может быть приконденсирована к бензольному ядру и при этом может быть не замещена или замещена по крайней мере одним заместителем, выбранным из (гидрокси-, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)-алкоксифенил, H2NCH2COO-, CH3COO- или R=NRaRb, причем Ra и Rb независимо выбраны из водорода и арила (C6-C14), замещенный (C1-C3); R2 = H; R3 = водород, (C1-C6)алкил, который может быть замещен гидроксилом, карбамоилом, цианогруппой, карбоксигруппой, моно(C1-C6)- или ди(C1-C6)алкилкарбамоилом; R4 = (C1-C6)алкил, замещенный фенилом или циклогексилом; R5 = 5-10-членная гетероциклическая система или их фармацевтически приемлемые соли, или эфиры, а также фармацевтическая композиция на их основе. 3 с. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2120447 патент выдан: опубликован: 20.10.1998 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ СОЛИ С МИНЕРАЛЬНЫМИ И ОРГАНИЧЕСКИМИ КИСЛОТАМИ ИЛИ ОСНОВАНИЯМИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в медицине в качестве высокоэффективных антагонистов к рецепторам ангиотензина II. Сущность изобретения: продукты формулы (I), где R2B и R3B - одинаковые или различные: водород, низший алкил, низшие фторалкил и тиоалкил, A1B, A2B, A3B и A4B - углерод или азот, причем минимум один из них и максимум два из них представляют собой атом азота и минимум один из них представляет метин; R3 - водород, гидроксил, алкил, гидроксиалкил, фенил, алкоксикарбонил, тиоалкил; R4 - водород, гидроксил, арилалкил, арилалкокси, арилокси, ариламино. Реагент 1: соединение ф-лы (II). Реагент 2: соединение формулы R"4B-CH-(COo2alk-CO-R""4B, где значения R"2B, R"3B имеют значения R2B и R3B, R"4B, R""4B имеют значения R4, в которых реакционные группы могут быть защищены, alk - C1 - C6-алкил, образующееся соединение ф-лы (III) подвергают циклизации. Условия реакции: в среде органического растворителя. 5 н. и 2 з.п.ф-лы. c |
2119481 патент выдан: опубликован: 27.09.1998 |
|