Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: .....с арильными или аралкильными радикалами в положении 2 или 3 – C07D 239/91
Патенты в данной категории
| СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНАЗОЛИНОНА
Изобретение относится к улучшенному способу получения производных хиназолинов структурной формулы I: |
2520098 патент выдан: опубликован: 20.06.2014 |
|
| ХИНАЗОЛИНОН, ХИНОЛОН И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА
Изобретение относится к соединению структурной формулы (II) |
2519779 патент выдан: опубликован: 20.06.2014 |
|
| АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к соединению формулы (I), где m равен 1-2, и каждый R1 (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкилтио, гидрокси-(2-6С)алкокси, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, галогено-(2-6С)алкиламино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкокси-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкиламино, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6С)алкокси и гетероциклиламино, где гетероциклил представляет собой 3-7-членное моноциклическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем гетероциклил может иметь 1-2 заместителя определенных в п.1, и любой из указанных выше заместителей R1, который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода или азота, может содержать заместитель, указанный в п.1, R2 представляет собой галогено, трифторметил или (1-6С)алкил; R3 представляет собой водород, и R4 представляет собой гидрокси, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; или его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в лечении заболеваний или медицинских состояний, опосредованных цитокинами. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 табл.
|
2427575 патент выдан: опубликован: 27.08.2011 |
|
| НЕВРОЛОГИЧЕСКИ-АКТИВНЫЕ СОСТАВЫ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства. Соединения могут быть использованы для лечения неврологических состояний, более конкретно, для лечения нейродегенеративных состояний, таких как болезнь Альцгеймера. В соединении формулы I
R2 представляет собой Н или CH 2NR1R4, где R1 и R 4 независимо выбраны из Н, незамещенного C1-6 алкила, замещенного или незамещенного С3-6 циклоалкила; R3 представляет собой Н; замещенный или незамещенный С1-4алкил; замещенный или незамещенный С2-4 алкенил; замещенный или незамещенный 6-членный арил, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим 1-2 атома азота в цикле; замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, который может дополнительно содержать атом азота, кислорода или серы, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим азот в цикле; (CH 2)nR6, где n - целое число от 1 до 6, а значения R6 и значения других радикалов указаны в формуле изобретения. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 20 табл. |
2420520 патент выдан: опубликован: 10.06.2011 |
|
| АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов продукции цитокинов, таких как ФНО (фактор некроза опухолей) и различные члены семейства интерлейкинов(ИЛ), а также свойствами ингибиторов киназ, в частности киназы р38 |
2375352 патент выдан: опубликован: 10.12.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ КАННАБИНОИДНОГО (СВ) РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к новым производным хиназолинона формулы I в форме свободного основания или кислотной аддитивной соли, обладающих свойствами агонистов каннабиноидного(СВ) рецептора. Соединения могут найти применение для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в котором играет роль или включена активация каннабиноидного рецептора, в частности заболеваний глаз, например, глаукомы. В соединениях формулы I
|
2374235 патент выдан: опубликован: 27.11.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ЗН-ХИНАЗОЛИН-4-ОНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СВОЙСТВАМИ СПЕЦИФИЧЕСКОГО ИНГИБИТОРА МОНОАМИНООКСИДАЗЫ B
Изобретение относится к новым производным 3Н-хиназолин-4-она формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами специфического ингибитора моноаминооксидазы В (МАО В). Соединения могут найти применение для лечения и профилактики болезни Альцгеймера и старческого слабоумия (деменции). В соединении формулы I |
2340604 патент выдан: опубликован: 10.12.2008 |
|
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ АМРА-РЕЦЕПТОРОВ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, где связь, обозначенная пунктирной линией, может быть одинарной связью, двойной связью или отсутствует; и если эта связь отсутствует, то азот замещен водородом и R2; Х представляет собой SO2, или С=О, или СН2; Y представляет собой -СН(R4)-, -N(R4)- или -N(R4)-CH2-; О; а значения R2 - R8 определены в материалах заявки. Эти соединения полезны в качестве положительных модуляторов АМРА-рецепторов, что позволит их применять в терапии. Описана также фармацевтическая композиция на основе заявленных соединений. 2 с. и 24 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл. 
|
2214405 патент выдан: опубликован: 20.10.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТАМИДА (ВАРИАНТЫ), СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СРЕДСТВО
Описываются новые производные ацетамида формулы I, где Х представляет -О- или NR4-, R1 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу или циклоалкилнизшую алкильную группу; R2 представляет низшую алкильную группу, С3 - С7-циклоалкильную группу, фенильную группу, фенильную группу, замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой, или фенилнизшую алкильную группу; или, необязательно, R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы (а), где А представляет простую связь, -СН2-, -О- или -NH-; Ra и Rb являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или низшую алкильную группу; или, когда А представляет простую связь, а Ra и Rb находятся, соответственно, в положении 2 и положении 3, атомы углерода в положении 2 и в положении 3 и Ra и Rи могут, необязательно, объединяться с образованием фенильного кольца; R3 представляет атом водорода, низшую алкильную группу или гидроксинизшую алкильную группу; R4 представляет атом водорода или низшую алкильную группу, или R3 и R4 могут, необязательно, объединяться с атомом углерода и атомом азота, к которым они присоединены, с образованием пирролидинового, пиперидинового или 2,3-дигидро-1Н-индольного кольца; R5 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, гидроксинизшую алкильную группу, атом галогена, аминогруппу, низшую алканоиламиногруппу, нитрогруппу или низшую алкоксикарбонильную группу; R6 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, трифторметильную группу или фенильную группу, или R5 и R6 могут, необязательно, объединяться, образуя -(СН2)n (n равно 3, 4,5 или 6); R7 представляет атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, трифторметильную группу, аминогруппу или нитрогруппу; R8 представляет атом водорода или атом галогена; или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль. Соединения по данному изобретению селективно действуют на BZ 3-рецептор периферического типа и проявляют высокую фармакологическую активность, а потому они полезны для профилактики или лечения заболеваний центральной нервной системы, таких как заболевания, сопровождаемые проявлением состояния тревоги, а также депрессии, эпилепсии и др. Описываются также способы получения соединений формулы I и фармацевтические композиции и средство на их основе. 9 с. и 8 з.п.ф-лы, 21 табл.  
|
2160256 патент выдан: опубликован: 10.12.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2,8-ДИЗАМЕЩЕННОГО ХИНАЗОЛИНОНА ИЛИ ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ВОЗДЕЙСТВУЮЩЕЙ НА УРОВЕНЬ КГМП И КАМП АКТИВНОСТЬЮ НА ИХ ОСНОВЕ
Предложены новые производные 2,8-дизамещенного хиназолинона общей формулы (I), где А - оксиранил, незамещенный или замещенный линейным или разветвленным алкилом с 1-8 атомами углерода, незамещенным или замещенным фенилом или радикал формулы Па-Пс, где R1 - водород или линейный или разветвленный алкил с 1-6 атомами углерода, R2 - линейный или разветвленный алкил с 1-8 атомами углерода, незамещенный или замещенный фенилом; R3 - линейный или разветвленный алкил с 1-5 атомами углерода или группа формулы OR6, где R6 - линейный или разветвленный алкил с 1-5 атомами углерода; R4 - линейный или разветвленный алкил с 2-10 атомами углерода, незамещенный или замещенный фенилом, L - радикал формулы -СО-, -СН(ОН)-, -СН2-, -CH(N3) или -CH(OSO2R7), где R7 - линейный или разветвленный алкил с 1-4 атомами углерода; R5 - линейный или разветвленный алкил с 3-8 атомами углерода, незамещенный или замещенный фенилом, бензил или 2-фенилэтил; D - водород или группа формулы - SO2-NR8R9, R8и R9 вместе с атомом азота образуют морфолиновое кольцо; Е - линейный или разветвленный алкил с 1-8 атомами углерода, или их соли, воздействующие на уровень кГМП и кАМП. Предложена также фармацевтическая композиция на их основе, обладающая вышеуказанной активностью. 2 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.  
|
2158733 патент выдан: опубликован: 10.11.2000 |
|
. Изобретение также относится к способам получения; фармацевтическим композициям и их применению для изготовления лекарств для лечения заболеваний, на которые оказывают действие соединения изобретения с указанной активностью. В формуле I