Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: ...с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положениях 2 и 4 – C07D 239/95

Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С₀)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С₁-С₄ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С₀ )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С ₀)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С₀ )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C₁-С ₄)-алкилен, -N((C₁-C₄)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С₁-С₃)-фторалкил или -N-С(О)-(С ₁-С₄)-алкил, 3) -(С₁-С₃ )-фторалкил, 4) -(С₃-С₈)-циклоалкил, 5) -О-(С₁-С₄)-алкил, 6) -О-(С₁-С ₃)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С₁ -С₆)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO₂-(C ₁-C₄)-алкил, 10) -SO₂-(С₁ -С₃)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Настоящее изобретение относится к производным фенилаланина и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) которые являются ингибиторами протеинтирозинкиназы 1В (РТР-1В) и могут быть использованы для лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний, которые связаны с высокой концентрацией глюкозы в крови, например, таких как диабет, ожирение. В формуле (I)

Х представляет собой группу Х-1 или группу Х-2:

где R¹ и R² каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила, при условии, что R¹ и R² оба не представляют собой водород; R³, R⁴, R⁶ и R⁷ каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила; низшего алкила, замещенного галогеном или гидрокси; низшего алкокси; низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси или низшим алкокси; гидрокси, галогена, низшего алкилтио, низшего алкилсульфинила, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, циано, нитро, карбамоила, низшего моно- или диалкилкарбамоила, низшего алканоила, бензоила, фенила, фенила, замещенного галогеном, фенилокси, низшего моно- или диалкиламино, гидроксизамещенного низшего алкиламино, низшего алканоиламино, низшего алкилсульфониламино, гетероциклоалкила, гидроксизамещенного гетероциклоалкила, гетероциклилокси, гетероциклилкарбонила; причем каждый гетероциклоалкил в указанных значениях представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое может быть замещено низшим алкилом или фенил-низшим алкилом; карбоксила, низшего алкоксикарбонила и заместителя формулы: ; R⁸ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкилтио, галогена, алкокси-низшего алкокси, низшего алкокси, галогено-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила; представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота; R⁸ и R⁹ каждый независимо представляет собой водород или низший алкил. 2 н.и 29 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому химическому соединению 3-гидрокси-2-тиоксо-4(3Н)хиназолинону формулы I

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1