Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: ....два атома кислорода – C07D 239/96
Патенты в данной категории
| СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C1-С6алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС1-С6алкил; фенилС1-С6алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС1-С6алкил; фенилС 1-С6алкиламидоС1-С6алкил, необязательно замещенный С1-С6алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С2 -С6алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С3-С6циклоалкилС1 -С6алкил; арилС1-С6алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С1-С6алкил, С1-С6 алкокси, С1-С6алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С1-С6алкоксиС 1-С6алкокси, С1-С6алкилтио, С1-С6алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 1-С6алкил, нитро, формил, гидроксиС1 -С6алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС1-С6 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 1-С6алкокси или гидроксиС1-С 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С1-С6алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С1-С6 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр. |
2522456 патент выдан: опубликован: 10.07.2014 |
|
| 1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ
Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр. |
2509764 патент выдан: опубликован: 20.03.2014 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛАЛАНИНА С ХИНАЗОЛИНДИОНОВЫМ СКЕЛЕТОМ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ ТАКИХ ПРОИЗВОДНЫХ
Изобретение относится к улучшенному способу получения фенилаланина с хиназолиндионовым циклом, формулы (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано для получения лекарственного средства, для лечения воспалительных заболеваний, в патологию которых вовлечен процесс
|
2469028 патент выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
| 1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ
Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к содержащей их фармацевтической композиции, а также к их применению для получения лекрственнонго средства, предназначенного для лечсения состояния, опосредованного рецептором АМРА и прежде всего для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.
|
2435760 патент выдан: опубликован: 10.12.2011 |
|
| ЗАМЕЩЕННОЕ АКРИЛАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I') и его фармакологически приемлемым солям. В формуле (I') |
2404966 патент выдан: опубликован: 27.11.2010 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛАНИНА
Предложены производные фенилаланина, обладающие антагонистической активностью в отношении |
2286340 патент выдан: опубликован: 27.10.2006 |
|
СУЛЬФОНИЛАМИНОПРОИЗВОДНЫЕ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ РАЗЛАГАЮЩИЕ МАТРИКС МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗЫ
Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR"1COR"2, -SO2R"2, где R"1 обозначает атом водорода, R"2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы IV с соединением формулы V с получением соединения формулы VI, которое преобразуют в соединение формулы I. Фармацевтическая композиция, ингибирующая разлагающую матрикс металлопротеиназу, содержащая эффективное количество соединения формулы I и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей. Технический результат - создание нового сульфониламинопроизводного, ингибирующего разлагающую матрикс металлопротеиназу. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 2 табл.    
|
2208609 патент выдан: опубликован: 20.07.2003 |
|
| N-ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ СОЛИ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ИМИДАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ЗАМЕЩЕННЫХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ ПРОИЗВОДНЫХ Использование: в медицине в качестве соединений, обладающих антагонистическим действием по отношению к ангиотензину II, могут найти применение при лечении сердечно -сосудистых заболеваний. Сущность: N -замещенные гетероциклические производные формулы I, указанной в описании, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый независимо друг от друга водород или группу, выбираемую среди алкила C1-C4, циано, тетразолила, метилтетразолила, метилсульфониламино, трифторметилсульфониламино, трифторметилсульфониламинометила, N -цианоацетамида, N-гидроксиацетамида, N -[(4-карбокси)-1,3-тиазол-2-ил] -ацетамида, уреидо, 2 -цианогуанидинкарбонила, 2 -цианогуанидинметила, 1 -имидазолилкарбонила, 3-циано-2 -метилизотиоуреидометила, при условии, что по меньшей мере один из заместителей R1 или R2 отличается от водорода; R3 представляют собой водород, алкил (C1-C6), незамещенный или замещенный одним или несколькими атомами галогена, алкенил (C2-C6), циклоалкил (C3-C7), фенил, фенилалкил (C1-C3), R4 и R5 представляют собой каждый независимо друг от друга алкил (C1-C6), фенил, причем алкил или фенил не замещены или замещены одним или несколькими атомами галогена или одной группой, перфторалкила (C1-C4); R4 и R5 вместе образуют группу формулы =CR7R8, в которой R7 представляет собой водород, а R8 = фенил; или же R4R5, соединенные вместе, представляют собой либо группу с формулой (CH2)n, в которой n = 3-11, если эта группа представляет собой циклогексан, она может быть замещена алкилом (C1-C4) или фенилом; или группу (CH2)pY(CH2)q, где p = q = 2; - Y - = HR6, R6 = ацетил, COF3, COC6H5, остаток Arg, Asp, Cys или Ile, или R4 и R5, соединенные вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют индан или адамантан; X представляет собой атом кислорода или серы; Z и t равны нулю или один из этих индексов равен нулю, а другой представляет собой единицу; или их соли, а также промежуточные продукты - производные пиримидина и имидазолина и фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала соединение I в эффективном количестве. 3 с. и 8 з.п. ф-лы. | 2099331 патент выдан: опубликован: 20.12.1997 |
|
3-(МЕРКАПТОАЛКИЛ)-ХИНАЗОЛИН-2,4-(1Н, 3Н)-ДИОНЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ЩЕЛОЧНЫХ МЕТАЛЛОВ ИЛИ АММОНИЙНЫЕ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Использование: в химико-фармацевтической промышленности. Сущность изобретения: 3-(меркаптоалкил)- хиназолин- 2,4-(1H, 3H)- дионы ф-лы I, где R1-H, 6-CH, 6-F, 6-CL, 6-Br или 6,7-ди- CH3O, R2-H или CH3, n=1; 2 или их фармавцевтически приемлемые соли щелочных металлов или аммонийные соли и фармацевтическая композиция, обладающая иммунорегулирующей и/или иммуностимулирующей, и/или антивирусной активностью на основе указанных соединений. Структура соединений ф-лы I: 2 с.п. ф-лы, 4 ил., 9 табл.
|
2058981 патент выдан: опубликован: 27.04.1996 |
|
| БИС-(ГИДРОКСИМЕТИЛ)-ЦИКЛОБУТИЛ-ПУРИНЫ ИЛИ ПИРИМИДИНЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт - бис-(гидроксиметил)-циклобутил -пурины или пиримидины ф-лы I, где R1 представляет ф-лы II. Стуктура соединений формул I и II указана в тексте описания. | 2055076 патент выдан: опубликован: 27.02.1996 |
|
-4-интегрин-зависимой адгезии, таких как артрит, воспалительный энтерит, рассеянный склероз и др. В формуле (1)
4-интегрина. Производные фенилаланина применяют в качестве терапевтических агентов для различных заболеваний, связанных с