Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца: ..не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 241/04

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к применению производных фуллерена общей формулы 1 в качестве противомикробных препаратов. В формуле 1 Х означает отрицательный заряд, локализованный на фуллереновом каркасе, атом хлора, присоединенный к углеродному каркасу, или атом водорода; фрагмент NR¹R² означает остаток амина, где R¹ и R² - атомы водорода, или замещенные протонированными (NH₃ ⁺) или непротонированными (NH₂) аминогруппами линейные или разветвленные алкильные радикалы (C_mH _2m+1; n=1-20), или остаток пиперазина общей формулы Ic-1, где R, R'₁, R'₂ R'₃ и R'₄ - атомы водорода или линейные или разветвленные алкильные (C_mH_2m+1; n=l-20) радикалы, а также остатки алифатических спиртов -(СН₂)_n OH, простых эфиров -(CH₂)_nOR'₅ , тиолов -(CH₂)_nSH, кислот -(СН₂ )_nCOOH, их сложных эфиров -(CH₂)_n COOR'₅ или амидов -(CH₂)_n CONR'₅R'₆, для которых n=0-20, R'₅ и R'₆ - атомы водорода или линейные алкильные (C_mH_2m+1; n=1-20) радикалы. Изобретение также относится к антибактериальной композиции, содержащей указанные соединения и компоненты, усиливающие или пролонгирующие антибактериальное действие. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I

Изобретение относится к способу получения аминов и/или алканоламинов с преимущественным содержанием моно- и диаминалканолов, алкилдиаминов и -триаминов и циклических аминов взаимодействием глицерина с водородом и аминирующим средством, выбираемым из группы: аммиак, метиламин и диэтиламин, в присутствии катализатора, содержащего металл из группы Cu, Со, Ni, Mn, Mo, Cr, Zr, или ихсмеси, при температуре от 150°С до 300°С и давлении от 20 до 300 бар с последующим выделением целевого продукта. При этом процесс проводят до степени превращения глицерина в области от 40 до 80%. Изобретение также относится к способу получения аминов и/или алканоламинов с преимущественным содержанием моно- и диаминалканолов, алкилдиаминов взаимодействием глицерина с водородом и аминирующим средством, выбираемым из группы: аммиак, метиламин и диэтиламин, в присутствии катализатора, содержащего иридий, при температуре от 150°С до 300°С и давлении от 20 до 300 бар. Способ позволяет эффективно и в полном объеме использовать глицерин в качестве исходного сырья и получать продукты с высоким выходом. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 32 пр.

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R¹ представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R² представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R ³ представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R⁴, R⁵, R⁶ , R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰ и R¹¹ независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически приемлемым солям. Эти соединения связываются с LXR альфа и LXR бета и могут использоваться в качестве лекарственных средств, предназначенных для терапевтического и/или профилактического лечения повышенных уровней липидов, повышенных уровней холестерина, низкого ЛВП-холестерина, высокого ЛНП-холестерина, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулиннезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, инфекционных заболеваний, кожных заболеваний, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, псориаза, болезни Альцгеймера и др. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 88 пр.

Изобретение относится к способу получения пиперазинофенолов, который включает взаимодействие пиперазина, N-( -аминоэтил)пиперазина, N-( -бензиламиноэтил)пиперазина или N,N¹-бис-(пиперазиноэтил)этилендиамина с основанием Манниха в водной среде при температуре 90-110°С при мольном соотношении пиперазин, N-( -аминоэтил)пиперазин, N-( -бензиламиноэтил)пиперазин:основание Манниха, равном 1:0,8-2, N,N¹-бис-(пиперазиноэтил)этилендиамин:основание Манниха, равном 1:2 или 1:4 до прекращения выделения диметиламина; а также аминометилирование пиперазина или N-( -аминоэтил)пиперазина дифенилолпропаном (ДФП) в присутствии формальдегида (ФА) в водной среде при мольном при соотношении пиперазин:ФА:ДФП, равном 1:1:1 или 1:2:2 при температуре 50-90°С в течение 4-10 часов. Процесс взаимодействия реагентов осуществляют в присутствии поверхностного активного вещества в количестве 2-6% от веса исходного пиперазина, а в качестве поверхностного активного вещества используют неонол, ОП-7, ОП-10. Технический результат заключается в обеспечении пожаробезопасности технологического процесса, повышении выхода целевого продукта, который может быть использован в качестве антиокислительных фенольных стабилизаторов. 13 пр., 1 табл.

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным солям производного пирролопиримидинона, представленного формулой (1),

Изобретение относится к области получения новых (азациклоалкил)фталонитрилов. Получены новые соединения (азациклоалкил)фталонитрилы общей формулы:

Изобретение относится к соединениям формулы

Соединение формулы (I):

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к новым производным бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерным, стереоизомерным формам, его физиологически приемлемым солям:

где Х означает О, S; R¹ означает Н, галоген; R² означает Н, галоген;

R³ означает NO₂CN; R⁴ означает:

где R⁷¹ означает Н; R⁷² означает Н; Z¹ означает -[CH₂]_p -, где р=2. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении CCR3, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства. 3 н. и 10 з.п. ф-лы., 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I):

Объектом настоящего изобретения являются соединения и их фармацевтически приемлемые соли, которые могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, вызванных инфекцией HCV. Структурные формулы соединений представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к средству против HCV, включающему в качестве активного компонента соединение изобретения или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к области косметологии и касается композиции антиперспиранта, содержащей вещество с антиперспирантной активностью, непрерывную фазу и структурирующее вещество, содержащее циклодипетидное производное, способа ее получения, способа предупреждения или уменьшения потообразования, производного циклодипептида и гелеобразной основы для введения вещества с антиперспирантной активностью. 5 н. и 41 з.п. ф-лы,10 табл.

Настоящее изобретение относится к применению агониста дельта-опиоидных рецепторов в изготовлении лекарственного средства для лечения дисфункции мочевых путей, где агонист дельта-опиоидных рецепторов выбран из группы, состоящей из:

Изобретение касается медицины, а именно композиций и способов лечения депрессивного расстройства у субъекта с помощью терапевтически эффективного количества агониста(ов) дельта-рецептора общей формулы

где Ar¹ представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель Y, представляющий собой карбоксамид формулы CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ оба представляют собой этильную группу; Z выбран из группы, состоящей из H, ОН и алкокси; и Ar² представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель X, где Х представляет собой Н; либо фармацевтически приемлемые эфир или соль такого соединения. Изобретение обеспечивает антидепрессивный эффект у субъекта при использовании указанных соединений в более низких дозах, чем известные агонисты дельта-рецепторов, имеющие сходную химическую структуру с данными соединениями. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"in vitro metabolic stability // J. Med. Chem. 2000 Oct 19; 43(21): 3878-94. Fumess М. Scott et al. Probes for narcotic receptor-mediated phenomena/ Synthesis and pharmacological evaluation of selective -opioid receptor agonists from 4-[( R)- -(2S,5R)-4-substituted-2,5-dimethyl-1-piperazmyl-3-methoxybenzyl]-N,N-diethylbenzamides and their enantiomers // Journal of Medicinal chemistry, 2000, 43(16):3193-3196.

Настоящее изобретение относится к способу восстановления нарушенных функций опиоидных рецепторов с помощью пиперазиновых или пиридазиновых соединений общей формулы I

где G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного любым из -СООН, -CONH ₂, СООСН₃, -CN, NH ₂ или -СОСН₃; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; и (iii) Соединения могут быть использованы для устранения боли.

, ,

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 5-метил-2,3-фуллеро[60]пиперазина, который может найти применение в качестве комплексообразователя, сорбента, биологически активного соединения, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С₆₀ с 1,2-диаминопропаном в присутствии катализатора Cp₂TiCl₂ в среде толуола при комнатной температуре (˜20°С) в течение 44-52 часов. Выход целевого продукта составляет 73-90%. Технический результат - селективное введение в молекулу фуллерена одного фрагмента исходного 1,2-диаминопропана с получением 5-метил-2,3-фуллеро[60]пиперазина (1), синтез которого в литературе не описан. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"symmetry", Tetrahedron Letters, v.36, issue 16, p.2845-2846. RU 2184117 C2, 27.06.2002.

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы I