Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца: ...с атомами кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 241/08

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к низкомолекулярным ингибиторам N-концевой активации рецепторов андрогенов формулы В:

Изобретение относится к улучшенному способу получения защищенной (R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутановой кислоты формулы 2, как показано на схеме 1, промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV. Способ включает: (стадия a) получение соединения формулы 6 раскрытием эпоксидного кольца в соединении 5 с использованием реактива Гриньяра; (стадия b) получение соединения формулы 7 взаимодействием соединения 6 с азидом натрия; (стадия c) получение соединения формулы 8 взаимодействием соединения 7 с трифенилфосфином и введение защитной группы (PG) амина; (стадия d) получение соединения рмулы 9 раскрытием азиридинового кольца в соединении 8 с использованием реактива на основе циана и (стадия e) получение соединения формулы 2 гидролизом соединения 9 с использованием основания:

[Схема реакции 1]

Настоящее изобретение относится к усовершенствованному способу производства ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 1. Способ показан на схеме реакции

Описаны составы и микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с содержанием определенного транс-изомера, составляющим от приблизительно 45% до приблизительно 65%. Микрочастицы FDKP могут содержать лекарственное средство, такое как эндокринный гормон, включая пептид, включая инсулин, глюкагон, паратиреоидный гормон, и могут применяться для получения порошкового состава для легочной доставки лекарственного средства. Микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с указанным содержанием транс-изомера демонстрируют улучшенные аэродинамические характеристики. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новому способу получения противоопухолевых соединений формулы (I) путем циклизации алкиловых эфиров тетрауксусной кислоты формулы (II) в присутствии аммиака и формамида, а также к используемым в указанном способе соединениям формулы (II)

В настоящем изобретении описаны замещенные амиды, которые ингибируют Btk. Описаны фармацевтические композиции, включающие по меньшей мере одно из соединений вместе с по меньшей мере одной фармацевтически приемлемой средой, выбранной из носителей, вспомогательных компонентов и наполнителей. Описаны способы лечения больных, страдающих от ряда заболеваний, чувствительных к ингибированию активности Btk и/или активности В-клеток. Описаны способы определения присутствия Btk в образце. 8 н. и 50 з.п. ф-лы, 17 пр.

ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛО- -ЛАКТАМАЗЫ

Изобретение относится к новому ингибитору металло- -лактамазы, который действует как лекарственное средство для ингибирования инактивации -лактамовых антибиотиков и восстановления антибактериальных активностей. Производные малеиновой кислоты, имеющие общую формулу (I), имеют металло- -лактамаза-ингибирующую активность. Возможно восстанавливать антибактериальные активности -лактамовых антибиотиков в отношении бактерий, продуцирующих металло- -лактамазу, комбинируя соединение общей формулы (I) с -лактамовыми антибиотиками. Ингибитор металло- -лактамазы представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R¹ обозначает С_2-6-алкил; С_3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; гидроксиметил; - С_1-3 -алкиленфенил, где указанная фенильная группа может быть замещена гидроксильной группой, С_1-6-алкильной группой, гидроксиметильной группой, группой -СООМ, где М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, группой -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают атом водорода или С_1-6-алкил, причем алкил может быть дополнительно замещен аминокарбонилом, или R²² и R²³, вместе с атомом азота, с которым связаны R²² и R²³, могут образовывать пяти- или шестичленное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода или азота, и гетероцикл может быть замещен гидроксильной группой или С_1-6-алканоилоксигруппой, группой -O-R²⁴, где R²⁴ обозначает С _1-6-алкил, причем алкил необязательно замещен аминокарбонилом, аминогруппой, гуанидиногруппой или пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота, -СООМ, где М обозначает атом водорода, С_1-6-алкил или фармацевтически приемлемый катион, или пяти- или шестичленным ненасыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота; -С_0-1-алкиленгетероцикл, где указанный гетероцикл представляет собой пяти- или шестичленный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота или кислорода, и может быть замещен гидроксильной группой; -О-С_1-6-алкил; или -S-С_1-6-алкил, R ² обозначает С_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; или -С_1-3-алкиленфенил, каждый М¹ независимо обозначает атом водорода, фармацевтически приемлемый катион.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к соединению формулы 1

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к замещенным дикетопиперазинам общей формулы I или их физиологически приемлемым солям,

в которой

R₁ обозначает 5-членную циклоалкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными группами, которая сконденсирована с необязательно замещенным бензольным кольцом; R ₂ обозначает С_1-6алкил; R ₃ обозначает необязательно замещенный фенил, 5- или 6-членную гетероарильную группу, или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 9-10 кольцевых членов; R₄ обозначает ОН, ОС_1-4алкил или NR ₅R₆. Соединения обладают антагонистическим действием в отношении окситоцина на окситоциновом рецепторе. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединения I, применение соединений I для получения лекарственного средства, способы получения соединений I. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к производным ариламидина или его солям общей формулы I

где Х представляет собой незамещенную или замещенную гидрокси, алкилом или алкокси низшую алкиленовую или алкениленовую группу; G¹ представляет собой атом кислорода, атом серы или иминогруппу; G² представляет собой атом углерода или атом азота; R^a представляет собой атом водорода, атом галогена и алкильную или алкоксигруппу; R¹ представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную гидрокси или алкилом амидиногруппу; и R² представляет собой замещенную амино- или замещенную циклическую аминогруппу. Соединения обладают противогрибковым действием и высокой безопасностью. 9 з.п. ф-лы, 14 табл.

Изобретение относится к области химии полимеров, а именно к применению гидроксиламиновых сложных эфиров для уменьшения молекулярной массы полипропилена, пропиленовых сополимеров или полипропиленовых смесей. При этом к пропиленовым полимерам, подвергаемым деструкции, добавляют, по меньшей мере, один гидроксиламиновый сложный эфир, выбранный из группы, включающей

Изобретение относится к новым химическим соединениям, именно к комплексам палладия с гетероциклическими лигандами общей формулы I:

Изобретение относится к новым соединениям, включая все его энантиомерные и диастереомерные формы, и к их фармацевтически приемлемым солям, где указанное соединение имеет формулу:

Изобретение относится к способу получения простых эфиров аминоксилов, например, N-гидрокарбилоксипроизводных пространственно затрудненных аминов, которые могут быть использованы в качестве свето- и/или термостабилизаторов органических материалов и/или регулятора полимеризации. Описывается способ получения простых эфиров аминоксилов взаимодействием соответствующего N-оксилового производного с углеводородным органическим растворителем в присутствии органического гидропероксида и катализатора - меди или соединения меди, предпочтительно, неорганического соединения Cu(I) или Cu(II), в виде раствора в подходящем растворителе, взятого в каталитически эффективном количестве. Способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом по упрощенной технологической схеме без использования высоких температур. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R¹ и R² означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С₁-С₆)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO₂ R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO ₂R', -OSO₂NR'R", -NR'SO ₂R", -NR'COR", -SO₂NR'R", -SO₂(СН₂)_1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С₁-С₆)алкил, замещенный (С₁ -С₆)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С ₁-С₃)-алкил, гетероарил(С₁-С ₃)алкил, гетероциклил(С₁-С₃)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)_0-2; R³ независимо в каждом случае означает (С₁-С₆)алкил, (С₁-С₆)алкенил, (С₁-С₆ )алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R⁴, другие означают -СН₂-; R⁴ означает водород, (С₁-С₆)алкил, галоидалкил, арил(С₁-С₆)алкил, гетероарил(С ₁-С₆)алкил, -(C₁-C₆ )-CR'R'R', -COOR', -SO₂R', -C(О)-R', -SO₂(CH₂)_0-3NR'R", -CONR'R", где R' и R" являются такими, как указано выше; р означает целое число от 1 до 3 включительно; m означает целое число от 0 до 3 включительно; n означает целое число от 1 до 6 включительно; или индивидуальные изомеры, рацемические или нерацемические смеси изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов М2/М3 на основе соединений формулы I, и способ получения соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 19 з.п. ф-лы.