Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 241/12

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше. Технический результат: описанные соединения являются полезными в лечении ряда заболеваний или состояний, при которых взаимодействия с Н3-гистаминовым рецептором являются благоприятными, таким образом, данные соединения могут найти применение, например, в лечении заболеваний центральной нервной системы, периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пульмональной системы, желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 216 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R^a, или А является формулой (a); V_a является C(R⁴), V _b является N или C(R⁵) и V_c является N; иди V_a является N, V_b является C(R ⁵) и V_c является N или C(R⁶); R ⁴ является водородом, R⁵ является водородом, С_1-6алкилом, -OR^b, -SR^b, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R⁶ является водородом или арилом, выбранным из фенила; R⁷ является водородом или С_1-6алкилом; R³ является водородом, С_1-3алкилом, -OH, -S(O)₂R ¹, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R^b , R^x, R^y, R^za, R^zb , R^w, R^e, R^k, R^m, Rⁿ, R^q и R^l, в каждом случае, являются независимо водородом, С_1-3алкилом или С _1-3галогеналкилом; и R^f в каждом случае, является независимо водородом, С_1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I-9

,

где q представляет собой 1; R¹¹ представляет собой С_3-8-алкил, С_3-8-циклоалкил или С_3-8-циклоалкил-С_1-3-алкил; А представляет собой фенил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R¹²; и R¹² представляет собой -(CH₂)-NR¹³R¹⁴; R¹³ представляет собой С_1-6-алкилкарбонил; и R¹⁴ представляет собой водород; а также к фармацевтически приемлемым солям таких соединений и к фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Обнаружено, что соединения формулы I-9 являются антагонистами гистаминовых H3-рецепторов, и, соответственно, что они могут найти применение в лечении заболеваний, связанных с экспрессией этих рецепторов. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Описываются соединения 3-цианонафталин-1-карбоновой кислоты и пергидроксиалкилметилпиперазина формулы I, где R1 означает C₁-С₄алкил, R2 и R3 означают галоген, R4 выбран из группы, включающей 2-фуранил, 3-фуранил, 2-тиофен, 3-тиофен, фенил, бензил, 2-бензофуранил и др., R5 выбран из группы, включающей водород и R6, R6 означает подгруппу общей формулы

которые являются антагонистами рецепторов тахикинина. Описываются также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы получения таких соединений и промежуточных продуктов для получения соединений согласно указанным способам. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН₃, -СН₃, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат. Изобретение также относится к способу получения этого конъюгата, к применению конъюгата в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабетической нефропатии, остеоартрита, ревматического или ревматоидного артрита, спаек кишок, восстановление перистальтики кишечника, и к лекарственному средству на его основе.

Изобретение относится к катализаторам для синтеза пиразинамида в процессе реакции окислительного аммонолиза метилпиразина. Алкилзамещенные пиразины и их производные обладают высокой биологической активностью, что обуславливает их широкое применение в качестве лекарственных средств различного направления. Описан катализатор для синтеза пиразинамида окислительным аммонолизом метилпиразина, содержащий пентоксид ванадия и диоксид титана и модифицирующие добавки из группы элементов кислотного характера, таких как вольфрам W или молибден Мо, при следующем содержании компонентов, мас.%: V₂O₅ 10-29, TiO₂ 70-79, WoO ₃ или МоО₃ 1-10. Описан также способ получения пиразинамида окислительным аммонолизом метилпиразина в присутствии описанного выше катализатора. Технический результат - предлагаемые катализаторы позволяют получать пиразинамид в одну стадию и повысить суммарный выход пиразинамида и пиразинонитрила. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к получению пиразинамида, который обладает большим разнообразием физиологических свойств, благодаря чему он находит широкое применение в медицине. Описан способ получения пиразинамида окислительным аммонолизом метилпиразина, который осуществляют в присутствии водяных паров и азота в газовой фазе с последующим выделением пиразинамида в одну стадию, и используют катализатор состава, мас.%: 5-75 V₂O₅ и 95-25 ТiO₂ (анатаз), с удельной поверхностью 10-120 м²/г. Технический результат - получение пиразинамида из метилпиразина в одну стадию, устранение вредных газовых выбросов. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X¹ обозначает О, S, СН₂ ; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или C₁-С₇алкил, R³ обозначает водород или C₁-C₇алкил; R⁴ и R⁸ независимо друг от друга обозначают водород, С ₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси-С ₁-С₇алкил, фторС₁-С₇алкил; R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга обозначают водород, С₁-С₇алкил, галоген, фторС₁-С₇алкил; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает S, О, NR ⁹, (СН₂)_PNR⁹CO или (CH ₂)_PCONR⁹, R⁹ обозначает водород, С₁-С₇алкил; один или два из Y ¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а остальные обозначают C-R¹²; R¹⁰ обозначает C₁-C₇алкил, С₃-С₇ циклоалкил; R¹¹ обозначает водород; R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С₁-С₇алкила, С₃-С₇ циклоалкила, фторС₁-С₇алкила, С₁ -С₇алкокси-С₁-С₇алкила, гидроксиС ₁-С₇алкила, ди-C₁-C₇алкиламино-С ₁-С₇алкила; R¹³ обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF₃, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X¹ обозначает O, R² и R ³ обозначают водород; R⁶ представляет собой

Х² обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4. Соединения могут найти применение, например, для усиления познавательной способности. В соединениях общей формулы I

R¹ означает С ₁-С₄алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более галогеном,

R² означает С₁-С₄алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С₁-С₄алкокси или их комбинациями, С₃-С ₁₀циклоалкил, С₄-С ₁₆циклоалкилалкил, в котором алкильный фрагмент содержит от 1 до 4 атомов углерода, С₇-С ₁₁арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, алкоксигруппа, содержащая от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, а в алкильном фрагменте одна группа -СН₂СН ₂- необязательно заменена на группу -СН=СН-, а одна группа -СН₂- необязательно заменена на -О- или -NH-, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 9 атомов углерода, которая может включать конденсированное бензольное кольцо, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая один атом, выбранный из О, или группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая 1-2 атома, выбранные из N или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода,

R³ означает частично ненасыщенную группу карбоциклилалкил, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, разветвленный или неразветвленный, содержит от 1 до 5 атомов углерода, С₇-С ₁₁арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда трифторметил, С ₁-С₄алкил, C₁ -С₄алкокси или их комбинациями, группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент может быть ароматическим, частично или полностью насыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, О или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем группа гетероциклилалкил является незамещенной или замещенной в гетероциклическом фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, С_1-4алкил, С_1-4 алкокси, или их комбинациями,

R⁴ означает С₆-С₁₂арил, который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С₁-С ₄алкил, С₁-С₄ алкенил, гидрокси, С₁-С ₄алкокси, С₂-С₄ алкоксиалкокси, нитро, трифторметил, OCF₃ , амино, аминоалкил, аминоалкокси, гидрокси(С ₁-С₄алкил), гидроксамовая кислота, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил, карбокси, алкоксикарбонил, циано, ацил, алкилсульфонил, фенокси, триалкилсилилокси, R ⁵-L- или их комбинациями, или гетероарил, содержащий в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, причем гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда С₁-С ₄алкил, С₁-С₄ алкокси, карбокси, алкоксикарбонил, или их комбинациями,

R⁵ означает водород С₁ -С₈-алкил, С₃-С ₁₀циклоалкил, С₆арил, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N или О, причем гетероциклическая группа является незамещенной или замещенной одним или более С ₁-С₄алкилами, или группу гетероциклилалкил и др. Изобретение также относится к промежуточным продуктам и способу усиления познавательной способности. 6 н. и 43 з. п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"J. of Medical Chemistry, 1978, v.21, No.9, p 906-913. WATANABE T. et al. "Stracture-activity Relationship at Rational Design of 3,4-Dephostatin Derivatives as Protein Tirosine Phosphatase Inhibitors" TETRAHEDRON, 01.2000, v.56, no.5, p.741-752. FR 2729142 A, 12.07.1996. WO 94/27971 A, 12.08.1994. INOUE ISAO et al. "Steric tuning in chiral ligand mediated enantioselective alkylation of imines" TETRAHEDRON ASYMMETRY, 1993, v.4, no.7, p.1603-1606.