Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца: .....с атомами азота, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 241/26
Патенты в данной категории
| ДИАМИНОГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ КАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I) |
2526253 патент выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
| 5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗИНОВЫЕ ИЛИ ПИРИДИНОВЫЕ АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОКИНАЗЫ
Настоящее изобретение относится к 5-замещенным пиразиновым или пиридиновым соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям
в которой R1 обозначает низш. алкил, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; R 2 обозначает водород или галоген; R 3 обозначает циклоалкил, содержащий от 4 до 6 атомов углерода; Y обозначает СН и N; R4 обозначает заместитель в положении 5 пиридинового или пиразинового кольца, выбранный из группы, включающей
Соединения формулы I являются активаторами глюкокиназы и могут быть использованы для лечения диабета типа II. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений и их применение для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения диабета типа II. 3 н. и 70 з.п. ф-лы. |
2310648 патент выдан: опубликован: 20.11.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОГО АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым производным гетероарилзамещенного аминоциклогексана формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении 2,3-оксидосквален-ланостеринциклазы (OSC). Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гиперхолестеринемия, гиперлипемия, артериосклероз, сосудистые заболевания, микозы, паразитарные инфекции, желчнокаменная болезнь, опухоли и/или гиперпролиферативные нарушения, и/или нарушенной толерантности к глюкозе и диабета. В формуле (I) |
2286987 патент выдан: опубликован: 10.11.2006 |
|
| БЕНЗОФЕНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ IL-1БЕТА И TNF-АЛЬФА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным бензофенона общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам, т.е соединениям, где атом азота у гетероциклического заместителя может быть окисленным. Соединения обладают свойствами ингибитора интерлейкина (IL-1
|
2270194 патент выдан: опубликован: 20.02.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНОПИРАЗИН-5-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ МЕДИЦИНСКИЙ ПРЕПАРАТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение решает задачу создания новых соединений, обладающих антагонистической активностью по отношению к  1- адренергическим рецепторам на уровне нижнего мочевого аппарата. Производные 2-аминопиразин-5-карбоксамида общей формулы I, где n = 0 или 1, R1 обозначает метильную группу, и в этом случае R2 обозначает фенокси(С1-С4)-алкильную группу, в которой феноксигруппа замещена метокси- и этоксигруппами, или R1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-(феноксиметил)пиперид-1-илгруппу, в которой феноксигруппа замещена одной или двумя (С1-С4)-алкильными группами, или 4-фенилпиперазин-1-илгруппу, в которой фенильная группа замещена одним или двумя заместителями, такими как галоген, метокси, этокси и (С1-С4)-алкильная группа; R3 обозначает атом водорода или метильную группу; R4 - атом водорода, R5 - атом водорода или группа общей формулы где R6 обозначает атом водорода, трет-бутилоксикарбонильную группу, 4-карбомоилпиримидин-2-илгруппу или 5-карбамоилпиразин-2-илгруппу, в форме основания или кислотно-аддитивной соли. Описан способ получения соединений формулы I, а также медицинский препарат и фармацевтическая композиция, содержащие соединения формулы I, обладающие вышеуказанной активностью. 5 с.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл. 
|
2128176 патент выдан: опубликован: 27.03.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНА И ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ
Изобретение относится к производным пиразина формулы I, где R1 - H или C1-8-алкил, R2 - C1-8-алкил, незамещенный или замещенный C1-4-алкоксилом, гидроксилом, феноксигруппой, которая в свою очередь одно- или многократно замещена C1-4-алкилом, C1-4-алкоксилом, алкоксиалкилом или цианогруппой, аминогруппа  , где R3 - H или C1-4-алкил, R4-фенил, многократно замещенный C1-4-алкилом, замещенный аминогруппой дихлорфенилсульфонил, C1-4-алкил, незамещенный или замещенный остатками, выбранными из группы: гидроксил, феноксигруппа, в свою очередь многократно замещенная галоидом или алкоксиалкилом, карбонилрадикал формулы II, где X - кислород или -NH-, пиперидилрадикал, N-замещенный C1-8-алкилом, и фенил незамещенный или замещенный C1-4-алкоксилом, амидиногруппа формулы  , где R5 - фенил, замещенный галоидом или C1-4-алкилом, а также группа формулы III, если R1 - H, или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперазиновое кольцо, незамещенное или замещенное в положении 4 группой IV, V, или  где Y-2-пирролил, 3-пиридил или 2-фурил, или C1-8-алкил, или алкоксиалкил, и  -нафтоксигруппа, причем если R1 - H, то R2 не означает алкил, бензил, фтор- или хлорбензил, фенэтил, гидроксиэтил или HOCH2 - (CHOH)4 - CH2, или если R1 - C1-3-алкил, то R2 не означает C1-4-алкил, и их кислотно-аддитивные соли. Соединения формулы I тормозят обмены Na+/H- и Na+/Li+ и можно использовать в качестве антигипертеизивного муколитического, мочегонного и противораковых средств. 1 з.п. ф-лы, 6 табл.  (I)   
|
2124008 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
) или альфа-фактора некроза опухоли (TNF-
) и могут быть использованы для лечения воспалительных заболеваний и состояний. В соединении общей формулы (I)