Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов: ...1,5-бензодиазепины, гидрированные 1,5-бензодиазепины – C07D 243/12
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,3-БЕНЗО-5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫХ -1,4-ЦИКЛОГЕПТАДИАЗИНОВ
Настоящее изобретение относится к способу получения 2,3-бензо-5,7-дизамещенных-1,4-циклогептадиазинов общей формулы
где 1) R1=2-тиенил; R2 =трифторметил; 2) R1-R2=1,3-(5,5-диметил)циклогексил; 3) R1=R2=метил, которые могут применяться в качестве экстрагентов для цветных и платиновых металлов, а также в медицине. Способ осуществляют взаимодействием орто-фенилендиамина и соответствующего 1,3-дикетона при мольном соотношении компонентов 1:1 и при нагревании в диапазоне температур от 50 до 80°С в течение от одного до трех часов в сухом бензоле или без него, и в отсутствие конденсирующего агента. 1 табл. |
2387645 патент выдан: опубликован: 27.04.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ДИБЕНЗОАЗЕПИНА И БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы
где R1 означает -(CHR') q-арил или -(CHR')q-тиофен, которые являются незамещенным или моно-, ди- либо тризамещенными (низш.)алкилом, (низш.)алкокси, CF3 или галоидом, или означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, -(СН2)n-Si(СН3 )3, -(СН2)n-O-(низш.)алкил, -(СН2)n-S- (низш.)алкил, -(CH2)q-циклоалкил, -(CH2) n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CH qF(3-q), или означает -(СН 2)n-CR2-CF3, где два радикала R образуют вместе с атомом углерода циклоалкильное кольцо; R' означает водород или (низш.)алкил; n означает 1, 2 или 3; m означает 0 или 1; р означает 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; q означает 0, 1, 2 или 3; R2 означает водород или (низш.)алкил; R 3 означает водород, (низш.)алкил, CH2F, арил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галоидом, или означает -(CH2)nNR5R6, где R5 и R6 означают независимо друг от друга водород или (низш.)алкил; R4 означает одну из следующих групп или где R7 означает (низш.)алкил или -(СН2)n-циклоалкил; R8 и R9 означают независимо друг от друга водород, (низш.)алкил, -(CH2)n-циклоалкил или -С(O)-фенил; и к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или к диастереомерным смесям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы I-1 и к лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, предназначенных для ингибирования -секретазы. 3 и 13 з.п. ф-лы. |
2356895 патент выдан: опубликован: 27.05.2009 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИУРЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение, соответствующее общей формуле 1 или 2, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль
|
2269517 патент выдан: опубликован: 10.02.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОБЕНЗО[b][1,4]ДИАЗЕПИН-2-ОНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ MGLUR2 II
Изобретение относится к новым биологически активньм производным дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она. Описываются производные дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она общей формулы
|
2263112 патент выдан: опубликован: 27.10.2005 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 7-СУЛЬФОНИЛ БЕНЗО[B][1,4]ДИАЗЕПИНЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым замещенным 7-сульфонил-бензо[b][1,4]диазепинам общей формулы 1, его фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим действием ингибитора протеинкиназы, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности. В соединениях общей формулы 1
|
2261246 патент выдан: опубликован: 27.09.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ИХ СОДЕРЖАЩЕЕ
Описываются производные бензодиазепинов общей формулы (I)
|
2259360 патент выдан: опубликован: 27.08.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются производные бензодиазепина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли
|
2257382 патент выдан: опубликован: 27.07.2005 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ВАЗОПРЕССИНА
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют как агонисты пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль:
|
2254332 патент выдан: опубликован: 20.06.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,5-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЙ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ Производные 1,5-бензодиазепина формулы I, где Х=Н, R1 - радикал формулы II или NR4R5; R2 - индол, бензофуран, тиофен, бензотиофен, индолин, хинолин или 4-оксобензопиран; фенил, возможно замещенный галогеном, карбокси, амино или диметиламино, лобо NHR11, R11 - 7-индазолил; R3- Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил или фенил (значения других радикалов см. в п.1 формулы изобретения), а также их физиологически приемлемые соли и сольваты проявляют агонистическую активность по отношению к рецепторам ХЦК-А, что позволяет указанным соединениям регулировать функционирование гормонов гастрина и холецисткинина (ХЦК) у млекопитающих. 3 с. и 8 з.п. ф-лы, 9 табл. | 2135486 патент выдан: опубликован: 27.08.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,5-БЕНЗОДИАЗЕПИНА И СОДЕРЖАЩИЙ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ Описываются новые производные 1,5-бензодиазепина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R1 - фенильная или C1-6-алкильная группа, причем указанная алкильная группа может быть замещена С3-7-циклоалкильной или С7-11-циклоалкильной (мостиковой) группой; R2 обозначает фенильную группу, возможно замещенную заместителями, выбранными из числа следующих: атом галогена, С1-4-алкил, трифторметил или (СH2)nR4, где R4 является гидрокси или С1-4-алкоксигруппой, а n равно 0; R3 представляет собой группу AlkNR8R9, где Alk соответствует прямой С2-6-алкиленовой цепи, возможно замещенной гидроксильной группой; R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7 - членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из числа следующих: атом кислорода или азота; R10 является атомом галогена; Х соответствует остатку NH; m равно 0 или 1. Вышеуказанные соединения являются антагонистами гастрина и ХЦК. 2 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2135485 патент выдан: опубликован: 27.08.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,5-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Производные 1,5-бензодиазепина формулы I, где R1 - мостиковый C7-11-циклоалкил или C1-6-алкил, возможно замещенный гидроксилом, фенилом, алкоксикарбонилом, C3-7-циклоалкилом или мостиковым C7-11-циклоалкилом; R2 - замещенный или незамещенный фенил, где заместителями могут быть галоген, C1-4-алкил, нитро-, циано-, трифторметокси-, алкилтиогруппа или (CH2)nR4; R4 - гидрокси, алкокси, CO2R5 или NR6R7; R3 - фенил, возможно замещенный одним или двумя атомами галогена; R5 - водород или C1-4-алкил; R6 и R7 - C1-4-алкил; R8 - водород или галоген; m = 0, 1 или 2; n = 0 или 1, или их фармацевтически приемлемые соли и сольваты. Соединения изобретения являются сильными и специфическими антагонистами гастрина и/или холецистокинина. 4 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл. ф | 2124009 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗЕПИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Использование: в медицине, т.к. обладают антимускариновой активностью. Сущность изобретения: продукт: производные диазепинона формулы I, где X - группа = CH или атом азота, если B означает двухвалентный остаток формулы /а/, l = 1, 2, 3, m = 1, 2, n = 1 - 4, R1 - H или C1-C6 алкил и др. Реагент 1: соединение формулы II. Реагент 2: карбоновая кислота. Фармацевтическая композиция с антимускариновой активностью содержит однопроизводное диазепинона формулы I в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель. 4 с. п. ф-лы, 2 табл. | 2081870 патент выдан: опубликован: 20.06.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(3-ХЛОРФЕНИЛ)-4-МЕТИЛ-7,8-ДИМЕТОКСИ-5Н-2, 3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА Использование: в медицине, в качестве лекарственных средств, воздействующих на нервную систему. Сущность: продукт:1-(3-хлорфенил)-4-метил-7,8-диметокси--2,3-бензодиазепин. Выход прибл. 80 проц., т.пл. 168-169 град. С. Реагент 1:2-ацетонил-3"-хлор-4,5-диметоксибензофенон. Реагент 1: 2 гидразингидрат. Условия реакции: соотношение реагентов 1:(3-7), в среде низшего алифатического спирта при 28-68 град, в безкислородной среде, в случае необходимости, в присутствии воды. 3 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2065852 патент выдан: опубликован: 27.08.1996 |
|