Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов: ...1,4-бензодиазепины, гидрированные 1,4-бензодиазепины – C07D 243/14
Патенты в данной категории
| СРЕДСТВО ТЕРАПИИ РАКОВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим общим формулам, указанным ниже, в свободном виде либо в виде фармацевтически приемлемых солей, которые обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы в медицинской практике как терапевтическое средство для лечения раковых заболеваний. Предлагаемые соединения позволяют уменьшить или полностью прекратить рост клеток опухолевых тканей путем нарушения клеточного деления на уровне ингибирования ферментов. Соединения настоящего изобретения соответствуют одной из структурных формул:
где Аr представляет собой Ph или 4-NO 2-С6Н4. 1 табл., 5 пр. |
2471786 патент выдан: опубликован: 10.01.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗЕПАНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I) |
2439065 патент выдан: опубликован: 10.01.2012 |
|
| ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1
|
2263666 патент выдан: опубликован: 10.11.2005 |
|
| ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ
Описываются трициклические бензодиазепины формулы I где А означает -С(О)-; Y означает СН2 или СН как часть олефина; Х означает СН2 , СН как часть олефина, S, О или NR3, где R3 означает C1-C8 алкил; при условии, что если Y представляет собой СН как часть олефина, то и Х представляет собой СН как часть олефина; Z означает N или СН; R1 означает водород, С1-С8-алкил, C1-С8-алкоксигруппа или галоген; R2 означает группу NR4COAr, где R4 означает водород, а Ar означает фенил, который необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из C 1-C8 алкила, галогена, гидроксильной группы, фторированной C1-C8 алкилтиогруппы и второго фенила, который необязательно замещен заместителем, выбранным из C1-C4 алкила, галогена и гидроксильной группы и R5 – водород, С1-С4 алкил, С1-С4алкокси, хлор, фтор, гидрокси или ди-С1-С4алкиламино, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения гипертензии. 5 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2250899 патент выдан: опубликован: 27.04.2005 |
|
КОМПЛЕКС ИНГИБИТОРА RAS-ФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ, КОМПОЗИЦИЯ ИНГИБИТОРА RAS-ФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к комплексу ингибитора ras-фарнезилтрансферазы, образованному из ингибитора ras-фарнезилтрансферазы или его фармацевтически приемлемой соли формулы (1)  где n имеет значение 0 или 1; R1 - фенил; R2 - аралкил; R3 - гетероциклил; Z1 - SO2 или простой сульфобутиловый эфир 7- -циклодекстрина или 2-гидроксипропил--циклодекстрина. Комплекс неожиданно проявляет высокую растворимость в воде ингибитора ras-фарнезилтрансферазы и пригоден для внутривенного введения больному раком. Также описан способ образования комплекса. Ингибиторы ras-фарнезилтрансферазы пригодны в качестве противоопухолевых агентов. 3 с. и 6 з.п. ф-лы,1 ил.
|
2230062 патент выдан: опубликован: 10.06.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА
Описываются производные имидазола общей формулы I, II или III, представляющие где m = 0; n = 1; r, s и t = 0 или 1; p = 0, 1 или 2; V представляет собой водород; W и X представляют собой независимо водород или кислород; Y представляет собой CHR9 или СО; Z представляет собой CHR9, CO, CО2, SО2, SО3, CONR12, CN(CN), CN(CN)NR13, или Z может отсутствовать; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, гало, нитро, циано или U-R23, где U представляет собой NR24, SO2, СО2, NR26СОNR27, NHSO2, CONH или NHCO или U может отсутствовать; R1, R2, R3 независимо представляют собой водород, низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, фенилом, нафтилом или имидазолом; С3-C6 циклоалкил; алкокси; фенокси; пиридил; фенил; нафтил; имидазол; или любой из R1, R2 и R3 может быть соединен с образованием циклоалкильной группы; R6, R7, R8, R9, R12, R13, R26 и R27 независимо представляют собой водород, необязательно замещенный низший алкил, где указанным заместителем является амино или фенильная группа; или CN; R23 представляет собой водород, низший алкил, необязательно замещенный гидрокси- или феноксигруппой, фенил, необязательно замещенный галогеном, амино или диметиламиноалкилом, пиридил, тетрагидропиридил, пиримидинил, тиофенил или фуранил, R24 представляет собой водород, R, S и Т выбраны из группы, состоящей из СН2, СО и CH(CH2)pQ, где Q представляет собой NR36R37, OR38 или CN, a R36, R37 и R38 независимо представляют собой водород или низший алкил; и А представляет собой азот или углерод, и В, С и D представляют углерод, при условии, что 1) W и X вместе могут быть кислородом только в том случае, если Z либо отсутствует, либо представляет собой CHR9; 2) R23 может быть водородом, за исключением когда U представляет собой SО2; 3) R8 может быть водородом, за исключением когда Z представляет собой SO2 или СO2;  где X, V, W, R1, R2, R4, R5 и R6 представляют собой водород; А представляет собой серу; В и С представляют собой СН; m, r, s и t = 0; n = 1; Y представляет собой СН2; Z представляет собой SO2 и R3 представляет собой C1-4 алкил; R7 представляет собой C1-4 алкил; R8 представляет собой фенил, замещенный галогеном;  где А, В, С и D представляют собой углерод; Y представляет собой СН2; X, V, W, R3, R6 и R7 представляют собой водород; r, s, t и m = 0; n = 1; R4 и R5 независимо представляют собой водород, низший алкил, гало или фенил; R8 представляет собой нафтил, циклоалкил или алкил, замещенный амино или диалкиламино; Z представляет собой СО или СН2; R1 и R2 независимо представляют собой водород или алкил, замещенный фенилом или алкилтио; их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, пролекарства и сольваты, которые ингибируют фарнезилпротеинтрансферазу, являющуюся ферментом, участвующим в экспрессии онкогена ras. 4 з.п. ф-лы. |
2225405 патент выдан: опубликован: 10.03.2004 |
|
ТИАЗОЛБЕНЗОГЕТЕРОЦИКЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ТИАЗОЛБЕНЗОГЕТЕРОЦИКЛОВ
Изобретение относится к новым тиазолбензогетероциклам общей формулы I, где R1 означает атом серы, R2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СН2-СН2-СН2-СН2-, -CH2-CH2-CH2-CH(R8)-, -CH2-CH2-CH2-S-, -CH2-CH2-CH2-SO-, -CH2-CH2-CH2-SO2-, и т.д., R7 означает полифторалкил или полифторалкокси, R8 означает гидроксил, R9 означает бензил, R10 означает алкил, -СН2OН, -СООМе, -СООН или -CONH2, их изомеры, рацематы, энантиомеры и соли с неорганической или органической кислотой. Способ получения соединений формулы I, в котором тиоцианат щелочного металла или селеноцианат щелочного металла вводят во взаимодействие с производным формулы II; или соединения формулы I, в которых 2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СH2-СН2-СH2-СH(R8)- и R8 означает гидроксил, получают путем восстановления соответствующего соединения формулы I, в котором R2 означает водород и -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -CH2-CH2-CH2-CO-; или соединение формулы I, в котором R2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -CH2-CH2-CH2-SO-, -CH2-CH2-SO2-CH2- и т.д., получают путем окисления соответствующего соединения формулы I, в котором -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -CH2-CH2-CH2-S-, -CH2-CH2-S-CH2-, полученный продукт выделяют и в случае необходимости превращают в соль. Лекарственное средство, обладающее противосудорожным действием, содержащее соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль с неорганической или органической кислотой и фармацевтически приемлемый носитель. Производное формулы II, в котором -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СН2-СН2-СН2-СН2-, -CH2-CH2-CH2-S- и т. д., R7 означает полифторалкил или полифторалкокси, R8 означает гидроксил, R9 означает бензил, R10 означает алкил, -CH2OH, -COOMe, -COOH или -CONH2. Технический результат: получение новых тиазолбензогетероциклов. 4 с. и 5 з.п. ф-лы.  
|
2198889 патент выдан: опубликован: 20.02.2003 |
|
| ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ СУСПЕНЗИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ НЕВИРАПИН-ПОЛУГИДРАТ Изобретение относится к фармацевтики. Описана фармацевтическая композиция, состоящая, в основном, из невирапин-полугидрата, имеющего размер частиц в диаметре приблизительно 1 - 150 мкм, получаемого обработкой кислотно-аддитивной соли невирапина сильным основанием с последующей фильтрацией промывной водой и сушкой до содержания воды примерно 3,1 - 3,9 вес.% и воду в качестве носителя. Изобретение позволяет получать стабильную суспензию препарата. 1 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2196584 патент выдан: опубликован: 20.01.2003 |
|
