Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца: .не конденсированные с другими кольцами – C07D 261/02

В настоящем изобретении описано соединение общей формулы 1, указанной в тексте описания, или его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае независимо друг от друга m равно 0, 1; р равен 1 или 2; R₁ выбран из группы, включающей

-ОН, -OC(O)NHMe, -OC(O)NMe₂,

-OC(O)NH(CH₂)₂Ph и -OC(O)NH(CH₂ )₂NMe₂;

R₂ означает -ОН, -ОС(O)Ме, -OCH₂CO₂H,

-OCH₂CO₂Et, -N₃, -N=C(NMe ₂)₂, -NH₂,

-NMe ₂, -NHC(O)Me, -NHC(O)CF₃,

-NHC(O)Ph, -NHC(O)NHPh, -NHC(O)CH₂CH₂CO₂ H,

-NHC(O)CH₂CH₂CO₂ Me, -NHCH₂Ph,

-NHCH₂(4-пиридил), -NHCH₂(2-пиридил),

-NHCH₂ (4-(CO₂H)Ph), -NHCH₂(3-(CO₂H)Ph),

-NHEt, -NHCHMe₂, -NHCH₂ CHMe₂,

-N(CH₂CHMe₂ )₂, -NHCH₂(циклопропил)

или -NHC(O)CH₂CH₂NMe₂;

R₃ означает -OMe, -OEt,

-ОСН₂ (циклопропил), F, -O(CH₂)₂NMe₂

или -O(СН₂)₂(4-морфолино);

R₄ означает -NMe₂, -NEt ₂, -NHEt,

-NHCH₂CHMe₂ , -N(Me)CH₂CHMe₂,

-N(Me)CH ₂CH₂NHS(O)₂Me,

-N(Me)CH ₂CH₂NHS(O)₂CF₃, -NHCH ₂CH₂OH,

-N(Me)CH₂ CH₂OH, -N(Me)CH₂CO₂H,

-N(Me)CH₂C(O)NH₂, -N(Me)CH₂C(O)NHMe,

-N(Me)CH₂C(O)NMe₂, -NHC(O)Me,

1-пиперидинил, 4-морфолино, (R)-2-(гидроксиметил)-1-пирролидинил, -NH₂, -NO₂, Br, Cl, F, -C(O)Me или -CH ₂NH₂; R₅ означает -ОН или -N(R ₁₇)(R₁₈); R₁₇ и R₁₈ независимо в каждом случае означают Н, (С₁-С₆)-алкил, (С₅-С₇)-арил-(С₁-С₆ )-алкил, где указанный арил содержит от нуля до двух гетероатомов, (C₁-С₆)-алкокси или -[C(R₁₉)(R ₂₀)]_p-R₂₁; R₁₉ и R ₂₀ независимо в каждом случае означают Н, (С₁ -С₆)-алкил, (С₁-С₆)-алкокси, амино-(С₁-С₆)-алкил, ациламино, сульфониламино, (С₅-С₇)-арил, (С₅-С₇ )-арил-(С₁-С₆)-алкил или 3-10-членный гетероциклил-(С ₁-С₆)-алкил, содержащий в кольце от одного до двух гетероатомов; R₂₁ независимо в каждом случае означает Н, 3-10-членный гетероциклил, содержащий в кольце один гетероатом, (C₁-С₆)-алкилсульфонил, (С ₁-С₆)-алкилсульфонамидо или амидо; R₂₂ означает галоген; R₂₃ означает метил; R₂₄ означает метил и R₂₅ означает метил; где указанный арил означает 5-7-членное кольцо, содержащее от нуля до двух гетероатомов, и указанный арил или указанный гетероциклил могут быть незамещенными или замещенными галогеном, (С₁-С ₆)-алкилом или амино. Также описана фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении белков Bcl-2 и/или Bcl-XL, включающая указанное выше соединение, а также описан способ лечения нарушения, опосредованного белками Bcl-2 и/или Bcl-XL, заключающийся в том, что пациенту, который нуждается в таком лечении, вводят указанное выше соединение в терапевтически эффективном количестве. 5 н. и 36 з.п. ф-лы, 6 ил., 125 пр.

Изобретение относится к соединениям, указанным в п.1, а также к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении белков Bcl, к применению заявленных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака и для лечения bcl-опосредованного нарушения. Технический результат - соединения, описанные в п.1, в качестве ингибиторов Bcl белка. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 41 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы 1, к соединениям формулы 5 и к их фармацевтически приемлемым солям. В формулах

Описываются новые замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I)

в которой Q, Y, Z, R¹-R ⁵ имеют указанные в формуле изобретения значения, включая их все возможные таутомерные формы и их возможные соли. Технический результат - замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I) обладают гербицидной активностью. 1 з.п. ф-лы, 6 табл.