Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца: ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 261/04

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединения формулы , где Z представляет собой необязательно замещенный фенил; Q представляет собой фенил или 1-нафталенил, каждый необязательно замещенный. Способ включает дистилляцию воды из смеси, содержащей соединение формулы соединение формулы , основание, содержащее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, содержащей гидроксиды щелочноземельного металла формулы , где M представляет собой Ca, Sr или Ba, карбонаты щелочного металла формулы , где M¹ представляет собой Li, Na или K, 1,5-диазабицикло[4.3.0]нон-5-ен и 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ен, и апротонный растворитель, способный образовывать низкокипящий азеотроп с водой. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы 2, к способу получения соединения формулы из соединения формулы 1 и к соединению формулы 2. Способ позволяет получать продукт с высоким выходом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 15 табл., 8 пр.

Изобретение относится к соединению формулы 1, где R¹ представляет собой галоген, С₁-С ₂галогеналкил или С₁-С₂галогеналкокси; R² представляет собой Н, галоген; R³ представляет собой Н, галоген или CF₃; R⁴ представляет собой Н; и R⁵ представляет собой C₁-С ₆алкил или С₁-С₆галогеналкил, каждый замещенный одним заместителем, независимо выбранным из гидрокси, С₁-С₆алкокси, С₁-С₆ алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинила, C₁ -С₆алкилсульфонила, С₂-С₇алкиламинокарбонила, С₂-С₇галогеналкиламинокарбонила. Соединения формулы 1 предназначены для борьбы с насекомым-вредителем и для защиты животных от беспозвоночных паразитарных вредителей. Технический результат - нафталинизоксазолиновые производные для борьбы с беспозвоночными паразитарными вредителями. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 18 табл., 22 пр.

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения адамант-1-иловых эфиров 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот, которые являются синтонами для синтеза терапевтически активных веществ. Способ получения адамант-1-иловых эфиров 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот общей формулы (I) заключается в присоединении к производному адамантана, соответствующей 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновой кислоты. В качестве производного адамантана используют 1,3-дегидроадамантан, а в качестве 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновой кислоты: 3-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота, 3-(2-метоксифенил)-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота, 3-(4-метоксифенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота и 3-(2-хлорфенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота. Процесс проводят при мольном соотношении 1,3-дегидроадамантана и 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновой кислоты, равном 1:1, в среде диоксана, при температуре 101°С, в течение 1 часа. Технический результат - упрощение способа получения, а также расширение спектра получаемых целевых соединений с достаточно большим выходом. 4 пр.

R₁=СН₃, R₂ =H

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1), где R¹ представляет собой С₁-С ₄галогеналкильную группу, R² представляет собой атом галогена, R³ представляет собой C₁ -С₆алкильную группу, C₁-С₆алкоксигруппу или атом галогена, m равно целому числу от 0 до 5, n равно целому числу от 0 до 4, М представляет собой атом кислорода или атом серы, R⁴ является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу борьбы с насекомыми, к применению соединений формулы (1) и композиции, содержащей соединения формулы (1), для борьбы с насекомыми. Технический результат - соединения формулы (1) для борьбы с насекомыми. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 119 пр.

В настоящем изобретении описываются изоксазолины формулы (I), в которых А представляет собой С или N; R представляет собой С_1-4 галогеналкил; X представляет собой одинаковые или различные галогены или С_1-4 галогеналкил; 1 равен 0, 1 или 2; Y представляет собой галоген или С_1-4 алкил, С_1-4алкокси, С_1-4галогеналкил, циано, нитро, амино, С_1-4алкилкарбониламино, бензоиламино или С_1-4алкоксикарбониламино; m равен 0 или 1; и G представляет собой любую группу, выбранную из гетероциклических групп, приведенных в описании, и способ их получения и применение в качестве инсектицидов для контролирования численности вредных насекомых или членистоногих, 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 28 пр.

Изобретение относится к производному изоксазолинзамещенного бензамида формулы (1) или его соли, где А¹ представляет собой атом углерода или атом азота, А² и А³ независимо друг от друга представляют собой атом углерода, G представляет собой бензольное кольцо, W представляет собой атом кислорода или атом серы, Х представляет собой атом галогена или C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆ алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, -OR ⁵, -N(R⁷)R⁶, фенил, D-41, когда n равно целому числу 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга, R¹ представляет собой -C(R^1b )=NOR^1a, М-5, -С(O)ОR^1c, -C(O)SR^1c , -C(S)OR^1c, -C(S)SR^1c, -C(O)N(R^1e )R^1d, -C(S)N(R^1e)R^1d, -C(R ^1d)=NN(R^1e)R^1f, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² представляет собой C₁ -С₆алкил, -CH₂R^14a, E-5, С ₃-С₆алкинил, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR ¹⁵, -C(O)C(O)OR¹⁵ или -SR¹⁵, причем, когда R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR ^1a, М-5, или -C(R^1b)=NN(R^1e)R ^1f, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)OR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c или -C(S)SR^1c , R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)N(R^1e)R ^1d или -C(S)N(R^1e)R^1d, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, -D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² может представлять собой C₁-С₆ галогеналкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R^14a, С₃-С₆алкенил, -C(O)NH₂, -C(O)N(R¹⁶)R¹⁵, или R² вместе с R¹ может образовывать =C(R ^2b)R^2a, R³ представляет собой C ₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, D-l, D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-41, D-52-D-55, D-57-D-59 представляют собой ароматические гетероциклы, m равно целому числу от 2 до 3, n равно целому числу от 0 до 2. Производное изоксазолинзамещенного бензамида и его соль используют для борьбы с вредителями, применяемое против вредных членистоногих в сельском хозяйстве и садоводстве или в животноводстве и в области гигиены. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 18 табл.

Изобретение относится к новым соединения формулы (1)

Изобретение относится к применению 3-замещенных 4,4(5Д)-дикарбонитрил-5-фенилизоксазолинов формулы 1-7

где 1) R=4-МеОС₆Н₄ , 2) 3-МеОС₆Н₄, 3) 2-МеОС₆Н ₄, 4) 3,4-(МеО)₂С₆Н₃, 5) 3-С₆Н₅ОС₆H₄, 6) 4-МеС₆Н₄, 7) 2-МеС₆Н₄ в качестве противогрибковых препаратов. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям структурной формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В структурной формуле I

Х представляет собой кислород; Y представляет собой кислород; Y₁, Y₂, R₇ и R₄ представляют собой Н; X₁ и Х₂ выбраны независимо из группы, состоящей из водорода, алкильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, в которой один или более атомов водорода алкильной группы могут быть замещены галогеном, арильной группой, содержащей от 6 до 10 атомов углерода или циклоалкильной группой, содержащей от 3 до 9 атомов углерода, или 5-9-членной гетероциклической группой с 2 гетероатомами, выбранными из N и О, или циклоалкильной группы, содержащей от 5 до 9 атомов углерода; значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа IV, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения солевого соединения (4,5-дигидроизоксазол-3-ил)тиокарбоксамидина формулы (2):

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

[I],

где

R₁ обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R₂; Е обозначает атом азота или C-R₃ ; F обозначает атом азота или C-R₄; G обозначает атом азота или C-R₅; R₂, R₃, R ₄ и R₅ являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH₂ )_k-C(O)-(CH₂)_m-, -(CH₂ )_n или -(CH₂)_r-O-(CH₂ )_s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R₇; Y обозначает радикал формулы -(CH₂)_i-NH-C(O)-(CH ₂)_j-, -(СН₂)_n-, -(СН ₂)_r-O-(СН₂)_s-, -(СН ₂)_t-NH-(СН₂)_u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены

С_1-3 алкилом, -ОН или С_1-3алкил-С_1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R₇, В, R₈, A, R ₉ такие, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR, включающую описываемые соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR и которые могут быть полезны в терапии для лечения заболеваний, связанных с нерегулируемым ангиогенезом, например рака. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

Описываются новые замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I)

в которой Q, Y, Z, R¹-R ⁵ имеют указанные в формуле изобретения значения, включая их все возможные таутомерные формы и их возможные соли. Технический результат - замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I) обладают гербицидной активностью. 1 з.п. ф-лы, 6 табл.

Предложены замещенные изоксазолины общей формулы (I) или их соли

где R¹ - карбоксил, карбоксамид, N-(4-хлорфенил)-аминокарбонил, N,N-диметиламинокарбонил, N-метиламинокарбонил, остаток формул

где R означает водород, алкил с 1-18 атомами углерода, который может быть замещен галоидом, гидроксигруппой, алкоксигруппой с 1-8 атомами углерода, алкилтиогруппой с 1-8 атомами углерода, алкоксикарбонилом с 1-8 атомами углерода в алкоксильной части или фенилом, R⁵ и R⁶ одинаковые или различные и означают независимо друг от друга алкил с 1-6 атомами углерода, или R⁵ и R⁶ вместе образуют алкиленовую цепь с 2-4 атомами углерода, R² - водород, алкил с 1-18 атомами углерода, который может быть замещен цианогруппой или алкоксикарбонилом с 1-4 атомами углерода в алкоксильной группе, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкокси с 1-18 атомами углерода или алкилтио с 1-18 атомами углерода, R³ и R⁴ независимо друг от друга означают алкил с 1-4 атомами углерода, циклоалкил с 3-12 атомами углерода, пригодные в качестве антидотов для гербицидов в культурных растениях. Замещенные изоксазолины вышеприведенной формулы (I) или их соли получают путем взаимодействия соединения общей формулы (II) R ³R⁴C=CHR², где R² , R³ и R⁴ имеют вышеуказанные значения, с нитрилоксидом общей формулы (III) ^(-)O-N=⁽⁺⁾ C-R. Технический результат: новые замещенные изоксазолины обладают более высоким действием, защищают культурные растения, в частности зерновые культуры, от воздействия на них гербцидов. 4 с. и 7 з.п. ф-лы, 13 табл.

Описывается производное изоксазолина, представленное общей формулой [I], где Q является группой, представленной -S(О)_n-(CR₅R₆)_m- (где n целое число от 0 до 2, m целое число от 1 до 3 и каждый из R₅ и R₆ представляет независимо атом водорода, (С₁-С₆)-алкильную группу); R₁ и R₂ представляют атом водорода, необязательно замещенную (С₁-С₈)-алкильную группу, (С₃-С₈)-циклоалкильную группу, (С₁-С₆)-алкоксикарбонильную группу, ди((С₁-С₆)-алкил)аминокарбонильную группу, карбоксильную группу, замещенную атомом галогена фенильную группу или R₁ и R₂, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, могут образовывать (С₃-С₇)-спироцикл; R₃ и R₄ представляют атом водорода, (С₁-С₈)-алкильную группу или R₃ и R₄, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, могут образовывать 5-8 - членный цикл; Y представляет атом водорода, (С₁-С₆)-алкоксикарбонильную группу, карбоксильную группу, необязательно замещенную (С₁-С₁₀)-алкильную группу или фенильную группу. Описывается также гербицид, содержащий в качестве активного ингредиента указанное выше производное изоксазолина. Технический результат заключается в превосходном гербицидном действии при низкой норме применения. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 52 табл.